ASTALIN HFA INHALADOR

Broncodilatador.

Descripción.

ASTHALIN®inhalador, contiene salbutamol sulfato, equivalente a salbutamol base 100 microgramos con el propelente HFA 134a que no daña la capa de ozono. El sulfato de salbutamol, químicamente conocido como (1,3 - benceno-dimetanol, alfa-(1,1 dimetiletil)amino metil -4-hidroxisulfato (2:1) es un broncodilatador 2 adrenérgico de acción corta (Albuterol es el nombre genérico oficial en Estados Unidos) altamente soluble en agua y algo soluble en etanol.

Composición.

Cada inhalación de ASTHALIN®inhalador, contiene Salbutamol Sulfato equivalente a salbutamol base 100 mcg y propelente como aerosol inerte en cantidad suficiente.

Propiedades.

Mecanismo de Acción:El Sulfato de salbutamol ha demostrado un efecto preferencial sobre los receptores 2 que se encuentran en forma predominante en la musculatura lisa bronquial y entre un 10 al 50% los receptores cardíacos adrenérgicos. La activación de los receptores 2 del músculo liso de la vía aérea, produce el incremento de la concentraciones AMP cíclico (AMPc) intracelular que promueve la activación de la proteincinasa A, la cual inhibe la fosforilación de la miosina y disminuye las concentraciones iónicas de calcio, ocasionando la relajación del músculo liso bronquial. Además el aumento de AMPc inhibe la liberación de mediadores de inflamación por los mastocitos.

Farmacocinética.

El sulfato de salbutamol mantiene su acción en el tiempo, ya que no se constituye en substrato en el proceso de recaptación de catecolaminas, en estudios farmacocinéticos en voluntarios sanos se alcanzaron concentraciones plasmáticas en rangos entre 419 a 802 pg/mL 3 horas después de la administración. Luego de la administración de una dosis fija 3.8 ± 10.2 % de la dosis disponible fue excretada por vía urinaria en las primeras 24 horas. En evaluaciones en voluntarios sanos, la administración IV de salbutamol obtuvo una vida media promedio de 3.9 horas después de la infusión durante 30 minutos de 1.5 mg, alcanzando una depuración en la orina en 439 mL/min/1.73 m2.

Indicaciones.

Broncodilatador.

Dosificación.

ASTHALIN®inhalador- está indicado para el tratamiento sintomático del broncoespasmo en el asma bronquial y en otros procesos asociados a obstrucción reversible de las vías respiratorias (Vg EPOC). Profilaxis de bronco espasmo inducido por ejercicio físico o antes de exponerse a un estímulo alergénico conocido e inevitable. Los pacientes que encuentren dificultad en la coordinación de la inspiración con el uso de la suspensión para inhalación en envase a presión deberán utilizar un espaciador. La dosis se debe adaptar a los requerimientos individuales del paciente. Para manejo de episodios agudos de bronco espasmo: Adultos: 1 o 2 inhalaciones (puffs), hasta un máximo de 8 puffs en 24 horas. Niños: un puff cada 4 a 6 horas. Para la prevención de bronco espasmo inducido por ejercicio: en Adultos dos inhalaciones 15 minutos antes de ejercicio o de exposición inevitable al alérgeno. La dosis máxima es de 2 inhalaciones hasta 4 veces al día. En niños usar un puff 4 veces al día.

Contraindicaciones.

Se debe evitar en caso de Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la formulación. Primer trimestre del embarazo. Usar con precaución en pacientes con Hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca o tirotoxicosis y diabetes mellitus.

Reacciones adversas.

Los efectos secundarios son dosis dependientes y son debidos al mecanismo de acción. Los beta-2 agonistas: temblores leves, palpitaciones, contracturas y dolores musculares, irritación orofaríngea y cefalea, que generalmente desaparecen al descontinuar el medicamento En caso de presentarse broncoconstricción paradójica descontinuar la droga. En muy raras ocasiones, se han comunicado reacciones de hipersensibilidad, que incluyen angioedema y urticaria, bronco espasmo, hipotensión y colapso.

Interacciones.

Se ha usado en combinación con otros medicamentos, incluyendo broncodilatadores simpaticomiméticos, metilxantinas y esteroides utilizados en el tratamiento del asma y Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica (EPOC), sin reacciones adversas. Se debe tener precaución cuando se administra a gestantes y madres lactantes. El salbutamol y los fármacos beta bloqueadores no selectivos, como propranolol, normalmente no deben ser administrados conjuntamente. Asimismo se recomienda precaución en pacientes que tomen glucósidos cardiacos.

Conservación.

Conservar a temperatura inferior a 30°C y proteger de la luz. No congelar (Resolución INVIMA 2010003297). Vida útil: Dos (2) años a partir de la fecha de fabricación.

Sobredosificación.

Una sobredosificación deberá tratarse sintomáticamente. El antídoto preferido en este caso es un agente beta bloqueador cardioselectivo. Sin embargo, los compuestos beta bloqueadores deben ser utilizados con precaución en pacientes con antecedentes de bronco espasmo. Puede producirse hipocalemia después de una sobredosificación con salbutamol. Los niveles séricos de potasio deben ser controlados y reponerse con potasio por vía oral, salvo en pacientes con hipopotasemia grave donde puede ser necesaria la vía intravenosa.

Presentación.

Caja de cartón con un envase de aluminio de 15 gramos, tipo IDM, con válvula dosificadora, cápsula protectora y acondicionador oral plástico tipo boquilla, con tapa protectora, con 200 inhalaciones, conteniendo cada una 100 mcg de Salbutamol. Registro sanitario INVIMA N°: 2005 M-000416.