SERAMAR

Antiasmático.

Descripción.

El SERAMAR®levosalbutamol es un agonista selectivo del receptor ß2- adrenérgico. Posee una rápida y potente acción relajante del músculo liso bronquial (broncodilatación) que le hace de utilidad en el tratamiento de asma y EPOC. La molécula del salbutamol (Albuterol) posee un átomo de carbono asimétrico (quiral) y está representado como una mezcla de dos isómeros: 1. Isómero R (Levo salbutamol) y 2. Isómero S (Dextrosalbutamol). El isómero R (levosalbutamol) al ser un análogo de la adrenalina posee potente actividad estimulante del receptor ß2 adrenérgico, lo que le confiere propiedades broncodilatadoras y protectoras recibiendo la denominación de eutómero. El isómero S (dextrosalbutamol) carece de actividad sobre el receptor b2 y se lo denomina distómero. Además a la forma S se le considera causante de los efectos de tipo paradójico (obstrucción de la vía aérea). Durante muchos años se ha utilizado el salbutamol como medicamento broncodilatador en su mezcla racémica total, es decir, con ambos isómeros (S y R). Luego de la realización de estudios farmacológicos y clínicos se ha logrado desarrollar una formulación isoméricamente pura R (levosalbutamol), sacando de la mezcla racémica el isómero S-Salbutamol, logrando así una formulación terapéuticamente activa y con muchos menos efectos secundarios. Con el isómero R del salbutamol se ha logrado una nueva solución por vía inhalatoria para el tratamiento y/o prevención del broncoespasmo (SERAMAR®-levosalbutamol). Su mecanismo de acción es similar al de otros agonistas de los receptores ß2 adrenérgicos. La diferencia del levosalbutamol con los b-agonistas convencionales radica en los escasos efectos secundarios y paradojales. La activación de los receptores b2 adrenérgicos del músculo liso bronquial es seguida por la activación de la enzima adenilciclasa y el consiguiente aumento de la concentración intracelular de AMPc (adenosín monofosfato cíclico) que lleva a la activación de la protein- quinasa A, que inhibe la fosforilación de la miosina y disminuye las concentraciones de calcio iónico intracelular, ocasionando la relajación del músculo liso bronquial y, por consiguiente, la broncodilatación. El levosalbutamol relaja el músculo liso en toda la vía aérea, desde la tráquea hasta los bronquíolos terminales, aliviando la broncoconstricción independientemente del espasmógeno involucrado, protegiendo de esa manera contra la acción de cualquier agente broncoconstrictor. El aumento de las concentraciones de AMPc se asocia con la reducción de la liberación de mediadores mastocitarios inflamatorios en la vía aérea. Perfil farmacodinámico:SERAMAR®levosalbutamol posee dos veces más afinidad de unión a receptores que el salbutamol racémico y, aproximadamente 100 veces más afinidad que S-salbutamol. En estudios realizados ha quedado demostrado que SERAMAR®levosalbutamol ha disminuido en forma considerable la respuesta a los espasmógenos (acetilcolina e histamina), mientras que S-salbutamol demostró ser inefectivo. Estos resultados sugieren que el efecto broncodilatador del salbutamol racémico lo posee el R-salbutamol. Existe evidencia clínica que los agonistas ß2 adrenérgicos (salbutamol racémico y levosalbutamol) además de su acción broncodilatadora poseen actividad antiinflamatoria pues ambos suprimen la activación del eosinófilo mientras que S-salbutamol potencia esta activación. SERAMAR®levosalbutamol evita el aumento de la permeabilidad vascular inducida por histamina. Otro de los hallazgos en las experiencias clínicas realizadas: Se comprobó que S-salbutamol eleva los niveles de calcio intracelular en respuesta a la acción de los espasmógenos sobre la vía aérea, por ende, aumenta la activación de eosinófilos y la permeabilidad epitelial. A la luz de los hallazgos anteriores, se considera al S-salbutamol un isómero proasmático.

Composición.

Cada dosis del inhalador contiene levosalbutamol tartrato equivalente a 50 mcg de levosalbutamol. La solución para inhalación en réspulas de 2,5 mL que contiene 0,63 mg de levosalbutamol. La solución para inhalación en réspulas de 2,5 mL que contiene 1,25 mg de levosalbutamol.

Indicaciones.

SERAMAR®está indicado en el tratamiento o prevención de broncoespasmos en adultos, adolescentes y niños mayores de 4 años con enfermedades reversibles obstructivas de la vía aérea. (Asma y EPOC).

Dosificación.

1. Inhalador: Para episodios de broncoespasmo agudo: Adultos y niños mayores de 4 años 1 a 2 inhalaciones cada 6 a 8 horas o a menores intervalos de acuerdo a las indicaciones del médico tratante. Para prevenir broncoespasmos inducidos por alergias o ejercicio: 2 inhalaciones 15 minutos antes de realizar cualquier ejercicio o antes de exponerse a un ambiente de riesgo para el alérgico. La dosis máxima recomendada en la mayoría de los casos es de 8 dosis en 24 horas. 2. Réspulas, solución respiratoria: En adultos 1,25 a 2, 5 mg cada 20 minutos por tres dosis, luego de 1,25 a 5 mg cada 1 a 4 horas o 5 a 7 mg/kilo/hora en nebulización continua. En niños 0,075 mg/kilo (mínimo 1,25 mg) cada 20 minutos por tres dosis, luego de 0,075 a 0,15 mg/kilo (máximo 5 mg) cada 1 a 4 horas o 0,25 mg/kilo/hora en nebulización continua.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al levosalbutamol o a la mezcla racémica o a cualquiera de sus excipientes.

Reacciones adversas.

Como ocurre con otros fármacos b-adrenérgicos el SERAMAR®levosalbutamol puede inducir cambios metabólicos reversibles como hiperglucemia o hipopotasemia. Otros efectos secundarios que pueden ocurrir son: Palpitaciones, temblores leves del músculo esquelético (particularmente la mano) y calambres. Se han informado pocos casos de nerviosismo, cefalea, fatiga e insomnio.

Precauciones.

SERAMAR®levosalbutamol se debe utilizar con precaución en pacientes con desórdenes cardiacos especialmente insuficiencia cardiaca, hipertensión y arritmias cardiacas, en pacientes con trastornos convulsivos, hipertiroidismo o diabetes mellitus y durante el primer trimestre del embarazo. En algunos pacientes tratados con broncodilatadores ß-adrenérgicos se desarrolla un broncoespasmo paradójico que puedes ser fatal. La administración de SERAMAR®en mujeres en embarazo debe ser considerado si el beneficio es mayor que un posible riesgo para el feto.

Interacciones.

Los efectos broncodilatadores de los fármacos simpaticomiméticos son antagonizados por los ß-bloqueadores, por lo que el estado asmático del paciente puede empeorar si ambos tipos de medicación se usan concomitantemente. Si se necesitara el uso concomitante de SERAMAR®Levosalbutamol y un ß-bloqueador, este debe ser lo más cardioselectivo posible; además durante todo el tratamiento el paciente deberá ser vigilado estrechamente por si se produjera un deterioro de la función pulmonar. Los fármacos que ocasionan baja del potasio sérico (diuréticos, corticoides, xantinas), pueden agravar la hipopotaemia, lo que puede ser de riesgo en pacientes tratados con digitálicos. Los inhibidores de la mono amino-oxidasa (IMAO), los antidepresivos tricíclicos y otros agentes simpaticomiméticos no deben ser utilizados concomitantemente con el SERAMAR®levosalbutamol, debido a que pueden exacerbar sus efectos cardiovasculares.

Conservación.

SERAMAR®levosalbutamol debe ser almacenado en su envase original a temperatura inferior a 30°C. Debido a que el aerosol dentro del envase contenedor de aluminio se encuentra presurizado, debe mantenerse alejado del calor. No lo perfore ni exponga al fuego, aún si está aparentemente vacío. Evite el contacto con los ojos y manténgalo fuera del alcance de los niños. Vida útil: Dos (2) años a partir de fecha de fabricación.

Sobredosificación.

En casos de sobredosificación con b2-adrenérgicos, los síntomas que se han observado son taquicardia, arritmias, nerviosismo, cefalea, temblor, resequedad de la boca (xerostomía), palpitación, náusea, vértigo, insomnio.

Presentación.

SERAMAR®se presenta en tres formas: Un inhalador en envase contenedor de aluminio, inhalador de dosis medida, aerosol bucal que contiene 200 dosis para inhalación con levosalbutamol 50 mcg por dosis (Reg. San. INVIMA2006M-0005640). Solución para inhalación en réspula de 2,5 mL que contiene 0,63 mg de levosalbutamol, caja por 5, 20 y 45 réspulas de polietileno (Reg. San. INVIMA 2007M- 0006809). Solución para inhalación en réspula de 2,5 mL que contiene 1,25 mg de levosalbutamol. Las réspulas de polietileno se presentan en caja por 5, 20 y 45 unidades (Reg. San. INVIMA 2007M-0006808).