TEROMAR REVOLIZER

Anticolinérgico. Broncodilatador.

Descripción.

El principio activo de TEROMAR®R es bromuro de tiotropio monohidrato, un anticolinérgico con especificidad para los receptores muscarínicos. Es un compuesto de amonio cuaternario sintético, no quiral. TEROMAR®R (bromuro de tiotropio) dilata la musculatura lisa bronquial a través del antagonismo de los receptores colinérgico de tipo muscarínico. El bromuro de tiotropio se une con similar afinidad a los receptores M1, M2, M3 pero se disocia lentamente de los receptores M1 y M3; es decir se disocian rápidamente de los M2, presentando una duración de la acción posterior a su administración en la EPOC superior a 24 horas.

Los receptores M3 se encuentran también localizados en las glándulas mucosas de la vía traqueo-bronquial y su inhibición conduce a una reducción al exceso de secreción, lo que se considera un efecto benéfico adicional para los pacientes que sufren EPOC.

Composición.

TEROMAR®R contiene en cada cápsula bromuro de tiotropio monohidrato equivalente a 18 mcg de tiotropio base.

Farmacocinética.

El bromuro de tiotropio se utiliza por inhalación, actuando localmente. Por este motivo, en la mayor parte de los casos las concentraciones plasmáticas se encuentran por debajo de los límites de detección. Aproximadamente el 20% de una dosis inhalada se deposita en los pulmones, en donde es rápidamente absorbida entrando en la circulación sistémica. Las concentraciones máximas (Cmax) son alcanzadas en los cinco primeros minutos disminuyendo rápidamente hasta ser inapreciables al cabo de una hora. En el estado de equilibrio ("Steady State"), los valores de las concentraciones plasmáticas máximas son de 16.2 y 19.0 ng/L, respectivamente a los 50 y 92 días de administración diaria de una dosis de 18 mg a pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica. En esos mismos días, las concentraciones plasmáticas mínimas son de 4.2 y 4.3 ng/L, lo que evidencia que no se producen efectos acumulativos.

Indicaciones.

TEROMAR®R (bromuro de tiotropio) está indicado como broncodilatador.

Dosificación.

La dosis recomendada, en general, de TEROMAR ®R en EPOC es de 18 mcg (una cápsula) una vez al día.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a sus componentes o a los atropínicos. No se recomienda para iniciar tratamiento de episodios agudos de broncoespasmo. Glaucoma de ángulo estrecho, hiperplasia prostática, obstrucción vesical; evitar el contacto del polvo con la mucosa ocular. Pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad inmediata. En compromiso renal moderado o severo (depuración de creatinina < 50 mL/min) monitorizar de cerca. Los medicamentos inhalados pueden ocasionar broncoespasmo inducido por inhalación. No usar más de una vez por día.

Reacciones adversas.

Como varios sistemas y funciones de órganos están bajo el control del sistema nervioso parasimpático, se pueden ver afectados por agentes anticolinérgicos. El efecto adverso más frecuentemente detectado con tiotropio en los ensayos clínicos fue la xerostomía, habitualmente leve y se resuelve al continuar el tratamiento. Otras reacciones en pacientes aislados: Estreñimiento, taquicardia, visión borrosa, dificultad miccional y retención urinaria (coherentes con la actividad anticolinérgica del fármaco).

Precauciones.

El TEROMAR®R como broncodilatador de mantenimiento dosis única diaria, no se debe usar en el tratamiento inicial de episodios agudos o en la terapia de rescate. A los pacientes se les debe advertir de evitar inhalaciones, exponiendo los ojos, pues esto puede causar precipitación o empeoramiento del glaucoma de ángulo estrecho, dolor de globo ocular o incomodidad, visión borrosa temporal, halos visuales o imágenes coloreadas en asociación con ojos enrojecidos por congestión conjuntival o de la córnea. Si aparecen síntomas de glaucoma de ángulo estrecho, los pacientes deben interrumpir de inmediato el TEROMAR®R y consultar al médico. Se ha observado resequedad en la boca con el tratamiento anticolinérgico, a largo plazo puede estar asociado con caries dentales. Pacientes pediátricos:No ha sido establecida la seguridad y la efectividad del uso de TEROMAR ®R en pacientes pediátricos.

Interacciones.

Aunque no se han realizado estudios formales al respecto, el TEROMAR®R se ha utilizado de manera concomitante con otros medicamentos sin evidenciarse interacciones a medicamentos. Estas incluyen broncodilatadores simpáticomiméticos, metilxantinas, corticoesteroides orales e inhalados, usados comúnmente en el tratamiento de la EPOC. La co-administración del TEROMAR®R con otros medicamentos que contienen anticolinérgicos no ha sido estudiada y, por consiguiente, no se recomienda.

Conservación.

Almacenar a temperaturas no mayores a 30°C en envase y empaque originales. Vida útil: Es de 18 meses a partir de su elaboración.

Sobredosificación.

Altas dosis de TEROMAR®R (bromuro de tiotropio) pueden ocasionar síntomas y signos anticolinérgicos no severos que ceden al descontinuar temporalmente el medicamento.

Presentación.

Caja con un frasco blanco de polipropileno con tapa blanca por 15 o 30 cápsulas más el dispositivo revolizer (Reg. San. INVIMA 2006M-0005375).