Medicamentos
ABACAVIR 300MG
Inhibidores de la Transcriptasa Reversa Nucleósidos y Nucleótidos.
Composición.
Cada Tableta Recubierta de ABACAVIR 300 mg contiene abacavir sulfato equivalente a 300 mg de abacavir base.
Farmacodinamia.
El abacavir es un análogo nucleósido inhibidor de la transcriptasa inversa, con acción antiviral selectiva frente al VIH1 y VIH2. A nivel intracelular, el abacavir es convertido en el metabolito activo carbovir trifosfato, el cual inhibe competitivamente la actividad de la transcriptasa inversa del VIH, terminando la extensión del DNA proviral. Cuando el abacavir se combina con otros fármacos antirretrovirales, se produce un efecto sinérgico o aditivo actividad contra el VIH-1.
Farmacocinética.
El abacavir es un fármaco con propiedades lipofílicas que se absorbe bien y rápidamente por vía oral. Presenta una biodisponibilidad del 83%. Las concentraciones máximas se logran entre aproximadamente 0,8 y 1 horas (Tmáx). La administración concomitante de abacavir con los alimentos no afecta de manera significativa la cantidad de fármaco absorbido o AUC (área bajo la curva); sin embargo, la concentración máxima (Cmáx) puede reducirse hasta en un 26% y puede reducirse la velocidad de absorción desde 0,63 horas en el estado de ayuno hasta 1,39 horas luego de la ingesta de alimentos. Presenta una unión a proteínas del 50%. El abacavir presenta un extenso metabolismo hepático y menos del 2% del fármaco se encuentra en forma inalterada por la orina. La vida media de eliminación plasmática es < 2 horas. La principal ruta de excreción es por vía renal, la cual representa el 83% de la dosis administrada; el 16% corresponde a excreción por heces.
Indicaciones.
El abacavir se encuentra indicado como terapia antirretroviral combinada para el tratamiento de la infección por virus de la inmunodeficiencia humana (VIH).
Dosificación.
La dosis recomendada de abacavir en adultos es de 600 mg al día, vía oral. Esta dosis puede ser administrada como 300 mg (una tableta) dos veces al día o como 600 mg (dos tabletas) una vez al día.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento. Acidosis láctica, generalmente asociada con hepatomegalia grave y esteatosis hepática. Su uso concomitante con alcohol puede aumentar las concentraciones plasmáticas del abacavir. La administración del producto durante el embarazo solo debe considerarse si el beneficio para la madre compensa el posible riesgo para el feto. Se recomienda que las madres que estén en tratamiento no amamanten a sus hijos. Como medida de precaución, debe tenerse en cuenta el riesgo subyacente de la cardiopatía coronaria al prescribir la terapia antirretroviral, incluido el abacavir, y se debe tomar acción para minimizar todos los factores de riesgo modificables (por ejemplo, hipertensión, hiperlipidemia, diabetes mellitus y tabaquismo). El abacavir también se contraindica en pacientes con insuficiencia hepática moderada a severa. Se recomienda que los pacientes se encuentren informados sobre la posibilidad de presentar reacciones de hipersensibilidad al abacavir (incluyendo signos de alarma), las cuales incluso pueden llegar a ser potencialmente mortales. En caso de presentar o sospechar la ocurrencia de reacciones de hipersensibilidad, se debe advertir a los pacientes suspender inmediatamente el tratamiento y consultar al médico tratante.
Embarazo y lactancia.
La administración de abacavir durante el embarazo solo debe considerarse si el beneficio para la madre compensa el posible riesgo para el feto. Se recomienda que las madres infectadas con VIH no amamanten a sus hijos para evitar el riesgo de transmisión post-natal del VIH.
Reacciones adversas.
Los eventos adversos más frecuentes con abacavir son: náuseas, vómito, malestar general, fatiga, diarrea y cefalea. El abacavir puede producir reacciones de hipersensibilidad, algunas de las cuales representaron un riesgo para la vida e incluso se reportaron algunas muertes a pesar de las precauciones tomadas. Con frecuencia se puede presentar fiebre y/o erupción cutánea (maculopapular o urticaria), aunque pueden presentarse otros signos/síntomas de hipersensibilidad tales como: Náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, úlceras bucales, disnea, tos, dolor de garganta, síndrome de distress respiratorio en el adulto, falla respiratoria, letargo, malestar, edema, linfoadenopatía, hipotensión, conjuntivitis, anafilaxia, cefalea, parestesias, linfopenia, alteración de las pruebas de función hepática (incluyendo hepatitis y falla hepática), mialgias, artralgias, elevación de la creatinina y falla renal. Estudios observacionales han mostrado una asociación entre el infarto de miocardio y el uso de abacavir. Otros eventos adversos que se han reportado son: anorexia, pancreatitis, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrolisis epidérmica tóxica. Los fármacos análogos de nucleósidos pueden producir acidosis láctica generalmente asociada con hepatomegalia grave y esteatosis hepática e incluso se han reportado casos de muerte. Los síntomas iniciales (hiperlactatemia sintomática) incluyen síntomas digestivos benignos (náuseas, vómitos y dolor abdominal), malestar inespecífico, pérdida de apetito, pérdida de peso, síntomas respiratorios (respiración rápida y/o profunda) o síntomas neurológicos (incluyendo debilidad motora). La acidosis láctica es causa de una importante mortalidad y puede asociarse con pancreatitis, falla hepática o renal. El tratamiento antirretroviral combinado puede producir: lipodistrofia, osteonecrosis, anormalidades metabólicas como hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia, resistencia a la insulina, hiperglicemia, hiperlactacidemia y síndrome de reconstitución inmune como una respuesta inflamatoria o un trastorno autoinmune. Los fármacos análogos de nucleósidos pueden producir disfunción mitocondrial cuyos principales eventos adversos son: trastornos hematológicos (anemia, neutropenia), trastornos metabólicos (hiperlactatemia, hiperlipasemia), trastornos neurológicos (hipertonía, convulsión, comportamiento anormal).
Interacciones.
La rifampicina, fenobarbital y fenitoína podrían disminuir las concentraciones plasmáticas de abacavir. La administración concomitante de etanol con abacavir produce incremento de aprox. un 41% en el AUC de abacavir. La metadona reduce en un 35% la Cmax de abacavir, y un retraso de una hora en el Tmax. Es posible que los retinoides interactúen con abacavir. El abacavir y la ribavirina comparten la misma vía de fosforilación, por lo cual podría ocurrir una posible interacción intracelular entre estos medicamentos.
Conservación.
Condiciones de almacenamiento:Se recomienda mantener a temperatura ambiente a no más de 30°C, en lugar seco y protegido de la luz, durante el tiempo de vida útil estipulado en el empaque del producto. Mantener en un lugar seguro y fuera del alcance de los niños.
Prescripción y dispensación.
Condición de venta:Es un medicamento de venta bajo fórmula médica.
Sobredosificación.
En caso de sobredosis el paciente debe ser vigilado estrechamente para detectar posibles signos de toxicidad (ver Reacciones Adversas) y se debe aplicar el tratamiento de apoyo correspondiente en caso de considerarse necesario. Se desconoce si abacavir puede eliminarse por diálisis peritoneal o hemodiálisis.
Presentación.
ABACAVIR ®300 mg (Abacavir 300 mg), frasco por 60 tabletas recubiertas, Registro Sanitario INVIMA 2011M-0011943.
Nota.
Para mayor información y/o reportes de Farmacovigilancia, comunicarse con: Departamento Médico – Laboratorios Legrand S.A. Bogotá - Colombia. [email protected]
Medicamentos relacionados
Este es un listado de algunos de los medicamentos, fármacos relacionados con ABACAVIR 300MG .
- ABACAVIR 300MG ( Inhibidores de la Transcriptasa Reversa Nucleósidos y Nucleótidos )
- ABACAVIR HUMAX ( Antirretroviral contra el HIV )
- ANCEF ( Inhibidores de la Proteasa )
- ATAZANAVIR HUMAX ( Antirretroviral contra el HIV )
- COPEGUS ( Antiviral )
- CYMEVENE ( Enfermedad por citomegalovirus )
- DIVIRAL ( Combinación de Antirretrovirales para el tratamiento de la infección por VIH )
- DUOVIRAL ( Combinación de Antirretrovirales para el tratamiento de la infección por VIH )
- EFAVIRENZ ( Inhibidores de la Transcriptasa Reversa no Nucleósidos )
- EFAVIRENZ HUMAX ( Antiviral )