VALKIR

Antivirales de acción directa.

Composición.

Cada Tableta recubierta de VALKIR®contiene Valganciclovir 450 mg.

Farmacodinamia.

El Valganciclovir es un profármaco que luego de su administración oral se convierte rápidamente en Ganciclovir, el cual es un análogo sintético de las purinas e inhibe la replicación de los herpes virus tanto In Vivo como In Vitro. Su actividad farmacológica resulta principalmente de la inhibición de la síntesis de DNA viral de células infectadas por Citomegalovirus.

Farmacocinética.

El Valganciclovir presenta una buena absorción luego de su administración oral. Es rápidamente hidrolizado en la pared intestinal (y a nivel hepático) a Ganciclovir. La biodisponibilidad es de aprox 60,9% y se incrementa con las comidas. La Cmáx se logra aproximadamente a las 1,5 horas. El Ganciclovir se une poco a las proteínas (aprox 1-2%), con un importante volumen de distribución que oscila entre 121 y 134 litros. El Ganciclovir es eliminado principalmente por vía renal a través de filtración glomerular y de mecanismos de secreción tubular. La vida media de eliminación es de aproximadamente 4 horas.

Indicaciones.

VALKIR®(Valganciclovir) se encuentra indicado en: Tratamiento de la retinitis por citomegalovirus (retinitis por CMV) en pacientes con el Síndrome de Inmunodeficiencia Adquirida (SIDA). Transplante de órganos sólidos: está indicado para la prevención de la infección citomegalovírica (infección/enfermedad por CMV) en pacientes adultos y pediátricos con riesgo sometidos a trasplantes de órganos sólidos.

Dosificación.

La dosis recomendada de VALKIR®(Valganciclovir) en pacientes ADULTOS es: Tratamiento de retinitis por CMV en pacientes con SIDA: El tratamiento de inducción recomendado es 900 mg 2 veces/día, por 21 días, vía oral. El tratamiento de mantenimiento recomendado (tras el tratamiento de inducción o en retinitis inactiva) es 900 mg 1 vez/día, vía oral. Prevención de la enfermedad por CMV en seronegativos que han recibido trasplante de órgano sólido de donante seropositivo: 900 mg 1 vez/día, desde dentro de 10 días del trasplante hasta 100 días postrasplante, vía oral. En trasplante de riñón puede prolongarse hasta 200 días post-trasplante.

Contraindicaciones.

VALKIR®(Valganciclovir) se encuentra contraindicado en pacientes alérgicos al valganciclovir, el ganciclovir o cualquier otro componente del producto. También se contraindica en niños, en embarazo y lactancia. Debe considerarse potencialmente teratógeno y cancerígeno.

Reacciones adversas.

Se han reportado los siguientes eventos adversos con Valganciclovir: Neutropenia (grave), anemia, disnea y/o fatiga, astenia, debilidad, diarrea, infecciones locales o sistémicas, infecciones urinarias y/o respiratorias, candidiasis oral, sepsis (bacteriemia, viremia), celulitis, infección urinaria; pirexia, fiebre, anemia, trombocitopenia (grave, con amenaza de la vida por hemorragia), leucopenia y pancitopenia graves; disminución de apetito, pérdida de peso, anorexia, depresión, ansiedad, confusión, psicosis, alucinaciones, agitación, convulsiones, alteraciones del pensamiento, cefalea, insomnio, disgeusia, hipoestesia, parestesia, neuropatía periférica, mareo, edema macular, desprendimiento de retina, alteraciones visuales, dolor ocular y de oído, tos, náuseas, vómito, dolor abdominal, dispepsia, estreñimiento, flatulencia, disfagia, alteración hepática (grave), aumento de fosfatasa alcalina y AST, sudor nocturno, dolor de espalda y torácico, artralgia, mialgia, espasmo muscular, tremor, edemas, disminución Clcr, aumento de creatinina sérica, disfunción renal y/o falla renal, hematuria, rigidez, escalofríos, malestar, alteraciones de la presión arterial, alteraciones de electrolitos (hiperkalemia, hipokalemia, hipomagnesemia, hipofosfatemia, hipocalcemia), hiperglicemia, reacciones de hipersensibilidad incluyendo dermatitis, rash, exantema, erupción, acné, prurito y anafilaxis. El vanganciclovir debe considerarse potencialmente teratógeno y cancerígeno. Es probable que inhiba transitoria o permanentemente la espermatogenia; estudios en animales han reportado infertilidad tanto en hembras como en machos.

Precauciones.

Puede producirse una reacción cruzada de hipersensibilidad entre el aciclovir y valaciclovir, por lo cual se recomienda precaución. Debe considerarse potencialmente teratógeno y cancerígeno. Es probable que inhiba transitoria o permanentemente la espermatogenia. Se han descrito leucopenia, neutropenia, anemia, trombocitopenia, pancitopenia, depresión medular y anemia aplásica en los pacientes tratados con el fármaco, por lo cual se recomienda precaución y especial vigilancia. No se han realizado estudios sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. El uso de valganciclovir y/o de ganciclovir se ha asociado con convulsiones, sedación, mareos, ataxia y/o confusión. Si aparece cualquiera de estas reacciones, podría afectar a las tareas que exigen un estado de alerta, como la capacidad para conducir vehículos y utilizar máquinas. Ajustar dosis, vigilar nivel sérico de creatinina o el Clcr (clearance o depuración de creatinina) y mantener control hematológico. Emplear medidas anticonceptivas. En los varones, por su parte, emplear anticonceptivos de barrera durante y hasta mínimo 90 días tras suspender el tratamiento. Poblaciones especiales: Embarazo y Lactancia:Se contraindica su uso durante el embarazo y la lactancia. Pacientes pediátricos:Se contraindica su uso en niños.

Interacciones.

Debido a que el vanganciclovir se convierte rápidamente en ganciclovir, las interacciones farmacológicas se encuentran documentadas en relación al ganciclovir. Se pueden presentar las siguientes: Zidovudina: La administración concomitante podría incrementar los eventos adversos, principalmente los hematológicos (por ejemplo, neutropenia, anemia, etc), por lo cual se recomienda precaución, ajustar la dosis y monitorización. Fármacos que reducen la secreción tubular renal (por ejemplo, Probenecid): Se produce reducción de la depuración renal del fármaco y por consiguiente el incremento de las concentraciones plasmáticas (se ha descrito hasta en un 53% de incremento), por lo cual se deben ajustar las dosis y realizar monitorización estrecha de posibles eventos adversos y/o toxicidad. Micofenolato: En pacientes con alteración de la función renal se recomienda una monitorización cuidadosa al combinar estos dos fármacos, ya que tanto el micofenolato (presenta activación metabólica renal) como el ganciclovir (importante eliminación renal), podrían presentar modificaciones en su farmacocinética e incremento de posibles eventos adversos, incluyendo los hematológicos (por ejemplo, neutropenia, leucopenia, etc). Imipenem cislatatina: La administración conjunta de estos fármacos podría incrementar el riesgo de convulsiones, por lo cual no se recomienda su administración concomitante. Didanosina: La administración concomitante incrementa el AUC (área bajo la curva) y las concentraciones máximas (Cmáx) de los dos fármacos, por lo cual se recomienda precaución y monitorización. Tenofovir: La administración concomitante puede incrementar las concentraciones de tenofovir por un mecanismo competitivo a nivel de la secreción tubular renal. Fármacos Nefrotóxicos: La administración concomitante de valganciclovir con fármacos nefrotóxicos (EJ: aminoglucósidos, anfotericina B, cisplatino, AINEs, bacitracina, tacrolimus, vancomicina, entre otros), podría incrementar los eventos adversos nefrotóxicos. Entecavir: Debido a que el vanganciclovir puede afectar la función renal y el entecavir se elimina principalmente por esta vía, se podrían entonces incrementar las concentraciones de este fármaco y el riesgo de eventos adversos.

Conservación.

Condiciones de almacenamiento:Se recomienda mantener a temperatura ambiente a no más de 30°C, en lugar seco y protegido de la luz, durante el tiempo de vida útil estipulado en el empaque del producto. Mantener en un lugar seguro y fuera del alcance de los niños.

Prescripción y dispensación.

Condición de venta: Es un medicamento de venta bajo fórmula médica.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis el paciente debe ser vigilado estrechamente para detectar posibles signos de toxicidad y/o eventos adversos (ver: Eventos Adversos) y se debe aplicar el tratamiento de apoyo correspondiente en caso de considerarse necesario.

Presentación.

VALKIR®(Valganciclovir 450 mg), frasco por 60 tabletas recubiertas, Registro Sanitario INVIMA 2015M-0016045.

Nota.

Para mayor información y/o reportes de Farmacovigilancia, comunicarse con: Departamento Médico – Laboratorios Legrand S.A. Bogotá - Colombia. [email protected].