KINALTA

Antineoplásico. Inhibidor de Tirosina Kinasa.

Composición.

Cada tableta contiene Icotinib Clorhidrato 125 mg y excipientes.

Farmacología.

Farmacodinamia y Farmacocinética. Icotinib clorhidrato es un ITK de administración oral con efecto sobre el EGFR; tiene potente actividad antitumoral tanto in vitrocomo in vivo. La vida media es de 6-8 horas, por lo que su administración es de tres (03) veces al día. Las concentraciones plasmáticas de icotinib clorhidrato alcanzan su valor máximo a una media de 0,75-3,5 horas (Tmax). El área bajo la curva (AUC) y la concentración máxima (Cmax) de Icotinib, de acuerdo a estudios, incrementan con la administración tras las comidas, lo que indica mayor absorción. Solo el 0,2 % de la dosis es excretado por vía urinaria sin cambios.

Indicaciones.

Kinalta®está indicado para el tratamiento de primera línea de pacientes con Cáncer de pulmón de células no pequeñas (CPCNP) localmente avanzado con mutaciones sensibles del receptor de factor de crecimiento epidérmico (EGFR) o metastásico. Puede indicarse para el tratamiento de CPCNP metastásico en pacientes que han recibido al menos una quimioterapia previa fallida. Por quimioterapia previa se entienden aquellos esquemas de quimioterapia combinada que incluyan el uso de un platino.

Dosificación.

La dosis recomendada de Kinalta®es 125 mg (1 tableta) tres (03) veces al día. De acuerdo a la tolerancia clínica, pudiera ameritarse ajuste de dosis. Cuando los pacientes experimentan reacciones adversas como rash, diarrea, etc., se debe suspender la medicación por 1-2 semanas hasta que los síntomas desaparezcan o mejoren, y luego reiniciar el tratamiento a la dosis convencional (125 mg tres veces al día). En casos de incremento leve de aminotransferasas (ALT y AST < 100 UI/L), se puede continuar el tratamiento con monitorización cercana. En casos de elevación significativa de aminotransferasas (ALT y AST >100 UI/L), se debe suspender la medicación y monitorizar cercanamente; cuando las aminotransferasas retornen a valores < 100 UI/L, se puede reiniciar el tratamiento. No se recomiendan ajustes de dosis por edad o género.

Contraindicaciones.

Reacción conocida de hipersensibilidad severa a icotinib clorhidrato.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas más comúnmente reportadas con el uso de icotinib clorhidrato son rash (40 %), diarrea (18,5 %) y elevación de aminotransferasas (8 %). La mayoría de las reacciones adversas fueron grado I-II, y ocurrieron entre la primera y la tercera semana después de iniciada la medicación. Estas reacciones son reversibles y desaparecen espontáneamente sin tratamiento especial. Otras reacciones reportadas incluyen: náuseas, disfunción hepática, leucopenia, anorexia, vómitos, dolor abdominal, estreñimiento, mucositis oral, melena, sed, hematemesis, úlceras gástricas, gastrectasia, disfunción renal, proteinuria, elevación de urea en sangre, disuria, disfunción renal, disfunción hepática, elevación de bilirrubina, elevación de glutamiltranspeptidasa (GGT), tos, micteroxerosis, epistaxis, disnea, hemoptisis, infección del tracto respiratorio superior, rinorrea, disconfort torácico, derrame pleural, enfermedad pulmonar intersticial, paroniquia, prurito, xerodermia, síndrome mano-pie, alopecia, acné, dermocromatosis, oftalmodinia, oftalmoxerosis, neutropenia, anemia, trombocitopenia, delirium, hipersomnia, hiponatremia, hiperglicemia, debilidad generalizada, fiebre, mareos, cefalea, disgeusia, edema de las extremidades, derrame pericárdico, palpitaciones, e hipotensión. La enfermedad pulmonar intersticial es una reacción adversa de los inhibidores de tirosina kinasa (ITK) infrecuente, pero puede ser severa.

Precauciones.

No hay disponibilidad de datos de estudios clínicos sobre el uso del producto en niños y mujeres embarazadas. La aparición durante el tratamiento de disnea aguda acompañada de tos, fiebre de bajo grado, disconfort respiratorio y baja saturación arterial de oxígeno debe hacer pensar en la instauración de enfermedad pulmonar intersticial; en estos casos, los síntomas pueden progresar rápidamente e incluso causar la muerte. La evaluación radiológica usualmente evidencia infiltrados pulmonares intersticiales. El médico tratante debe monitorizar estrechamente la posibilidad de aparición de enfermedad pulmonar intersticial. En casos de exacerbación de disnea o aparición de disnea severa, se debe descontinuar el producto y realizar las evaluaciones pertinentes. Factores de riesgo para la aparición de enfermedad pulmonar intersticial durante el tratamiento son: uso de cigarrillo, pobre condición física, tejido pulmonar normal menor al 50 % en evaluación tomográfica, edad ( >55 años), y enfermedad cardiaca. Se recomienda la evaluación periódica de las aminotransferasas durante el tratamiento. En vista de la posibilidad de aparición de fatiga y somnolencia, puede impactar en la capacidad de conducir o manipular maquinarias; se sugiere precaución.

Interacciones.

Estudios in vitro muestran que icotinib clorhidrato es metabolizado principalmente por el CYP2C19 y el CYP3A4, en el sistema de monooxigenasa del citocromo P-450. Icotinib clorhidrato tiene efecto inhibidor sobre CYP2C9 y sobre CYP3A4, por lo que existen interacciones potenciales con inductores del CYP2C19 (Aminoglutatimida) y del CYP3A4 (Nafcilina, Nevirapina, Fenobarbitona y Rifamicina), así como con Warfarina, Benzodiazepinas, antagonistas de los canales de calcio, Nateglinida y derivados del ergot.

Presentación.

Tabletas. No. Registro Sanitario. N.A. Modalidad Medicamento Vital No Disponible.