HB SUPRAPAIN

Analgésicos Opioides. Alcaloides naturales del opio.

Composición.

Oxicodona clorhidrato 10 mg/1 mI y 20 mg/2 ml de solución para inyección o infusión, equivalente a 9 mg de oxicodona/ml. Excipientes ácido cítrico monohidrato, citrato de sodio, cloruro de sodio, ácido clorhídrico, hidróxido de sodio, agua para inyección.

Farmacología.

Farmacodinamia y Farmacocinética. La oxicodona es un agonista opioide sin propiedades antagonistas. La acción de la oxicodona es aparentemente mediada principalmente por receptores opioides mu, pero la sustancia activa también se ha demostrado que tienen una afinidad por los receptores opioides delta y kappa. La oxicodona es similar a la morfina en su acción. El efecto terapéutico es principalmente analgésico, ansiolítico, sedante y antitusivo. Los opiáceos pueden influir en el eje hipotálamo-pituitario-adrenal o el eje hipotálamo-hipófisis-gonadal. Los cambios posibles incluyen un aumento de la prolactina sérica y puede disminuir en plasma el cortisol y la testosterona. Estos cambios en el equilibrio hormonal pueden manifestar síntomas clínicos. Los estudios in vitro y los estudios en animales indican diversos efectos de los opiáceos naturales, tales como la morfina, en los componentes del sistema inmune. La importancia clínica de estos hallazgos es desconocida. Ya sea que la oxicodona, un opioide semisintético, tiene efectos inmunológicos similares a la morfina es desconocido. Los estudios farmacocinéticos en sujetos sanos han demostrado una disponibilidad equivalente de oxicodona a partir de la inyección oxicodona cuando se administra por vía intravenosa o subcutánea, como una dosis única en bolo o una infusión continua durante 8 horas. Después de la absorción, la oxicodona se distribuye por todo el cuerpo. Aproximadamente el 45% se une a proteínas plasmáticas. La vida media de eliminación de oxicodona es de aproximadamente 3 horas. Oxicodona penetra en la placenta y se puede encontrar en la leche materna. La oxicodona se metaboliza en el hígado. El 45 ± 21 % de la dosis de oxicodona se excreta en la orina con los metabolitos formados a través de CYP3A4 por N-desmetilación mientras que 11 ± 6 % de la dosis se metaboliza a través de CYP2D6 por O-desmetilación. La oxicodona y sus metabolitos se excretan en la orina y las heces.

Indicaciones.

Analgésico opioide para el tratamiento de dolores moderados a severos.

Dosificación.

La dosis de HB SupraPain®debe ser ajustada de acuerdo a la severidad del dolor, el estado general del paciente y el uso de medicamentos previos o concomitantes. Método de administración: Inyección o infusión subcutánea, inyección o infusión por vía IV, o inyección IM. Adultos mayores de 18 años: Un aumento gradual de la dosis puede ser necesario si la analgesia es inadecuada o si el dolor empeora. Vía IV en bolo: diluir a una concentración de 1 mg/ml en SSN 0.9%, DAD 5% o agua para inyección. Administrar una dosis en bolo de 1 a 10 mg lentamente durante 1-2 minutos. La dosis no debe administrarse con una frecuencia mayor a cada 4 horas. Vía IV en infusión: diluir a una concentración de 1 mg/ml en SSN 0.9%, DAD 5% o agua para inyección. Se recomienda una dosis inicial de 2 mg/hora. Vía IV analgesia controlada por el paciente (PCA): diluir a una concentración de 1 mg/ml en SSN 0.9%, DAD 5% o agua para inyección. La dosis en bolo de 0,03 mg/kg debe administrarse con un tiempo mínimo de 5 minutos. Vía subcutánea en bolo: utilizar en una concentración de 10 mg/ml. Se recomienda una dosis inicial de 5 mg, repitiéndose en caso necesario a intervalos de 4 horas. Vía subcutánea en infusión: diluir a una concentración de 1 mg/ml con SSN 0.9%, DAD 5% o agua para inyección. Se recomienda una dosis inicial de 7,5 mg/día en pacientes no tratados previamente con opioides y la dosis se puede aumentar gradualmente de acuerdo con el control de los síntomas. Los pacientes con cáncer que cambian a oxicodona oral pueden requerir dosis más altas. Se enfatiza que esto es sólo una guía para determinar la dosis. Debido a la variabilidad entre pacientes la dosis debe determinarse individualmente. Los pacientes ancianos deben ser tratados con precaución; debe administrarse la menor dosis e ir titulando cuidadosamente para controlar el dolor. Los pacientes con insuficiencia hepática leve y/o insuficiencia renal deben ser tratados con precaución. Se debe administrar la menor dosis posible e ir titulando la dosis cuidadosamente para controlar el dolor. No se recomienda la solución de oxicodona para inyección o infusión en pacientes con insuficiencia renal y/o hepática moderada o severa, a menos que la necesidad clínica de analgesia sea mayor que los riesgos potenciales. No se dispone de datos para el tratamiento de niños menores de 18 años.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la oxicodona, a otros opioides o cualquiera de los excipientes. Pacientes con estancamiento de las secreciones, depresión respiratoria, asma bronquial, convulsiones, coma, dolor abdominal agudo, insuficiencia hepática grave, ansiedad durante la influencia del alcohol o de sedantes. Pacientes con sospecha de íleo paralítico, con condiciones asociadas al incremento de la presión intracraneal y lesiones en la cabeza. Embarazo y lactancia. Hipercarbia.

Reacciones adversas.

Los efectos adversos más frecuentes son estreñimiento y náuseas, ya que ambos se producen en el 25-30 % de los pacientes en los que se administra oxicodona por vía oral. Si las náuseas o vómitos son recurrentes, la oxicodona se puede combinar con un antiemético. Como sucede con cualquier opioide fuerte, los pacientes pueden presentar con mayor probabilidad estreñimiento que puede ser tratado con un laxante apropiado. Si los efectos indeseados sobre el uso de opioides son prolongados, el paciente tiene que ser examinado para excluir otras razones alternativas. Las reacciones adversas causadas por los agonistas opioides puros (excepto el estreñimiento) disminuyen normalmente, cuando se continúa el tratamiento. El cumplimiento puede mejorar mediante la predicción de efectos indeseables y de un tratamiento adecuado. Al igual que con otros opiáceos, la reacción adversa más grave es la depresión respiratoria, que se presenta con mayor frecuencia en pacientes de edad avanzada y débiles, y en pacientes que no toleran los opioides. La dependencia y la tolerancia por lo general no causan problemas, cuando el producto se utiliza en el tratamiento de dolor severo. Los siguientes efectos adversos se pueden presentar: reacción alérgica, reacción anafilactoide, reacción anafiláctica, deshidratación, ansiedad, estado de confusión, nerviosismo, depresión, trastornos del pensamiento, agitación, alucinaciones, amnesia, labilidad afectiva, euforia, mareos, somnolencia, dolor de cabeza, náuseas, convulsiones, contracciones musculares involuntarias, hipertensión, hipoestesia, parestesia, trastorno del habla, síncope, temblor, vértigo, alteraciones de la visión, miosis, taquicardia (asociada con síndrome de abstinencia), hipotensión ortostática, hipotensión, disnea, depresión respiratoria, estreñimiento, náuseas, vómitos, dolor abdominal, anorexia, diarrea, dispepsia, sequedad de boca, cambios en el sentido del gusto, trastorno gasrointestinal, flatulencia, disfagia, íleo, eructos, prurito, erupción, urticaria, sequedad de la piel, anuria, amenorrea, disminución de la libido, impotencia, edema, debilidad, sudoración, frío, edema periférico, sed, síndrome de abstinencia de drogas.

Precauciones.

Medicamento adictivo. La oxicodona en general tiene influencia sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. La capacidad de reacción de los pacientes se ve alterada, especialmente al comienzo del tratamiento y cuando se aumenta la dosis. Esto tiene que ser tenido en cuenta en las actividades que requieren concentración (por ejemplo, conducir o utilizar máquinas). Una reducción de la dosis puede ser necesaria en casos de asma bronquial, lesión encefálica, hipotensión durante hipovolemia, falla renal y hepática, hipotiroidismo, enfermedades inflamatorias del estómago y de la vesícula biliar, pancreatitis o espasmo uretral. El tratamiento debe interrumpirse inmediatamente en caso de sospecha de íleo paralítico. La oxicodona no se debe utilizar en condiciones de dolor idiopático o psicopatológico. El medicamento puede suprimir el reflejo de la tos. Como con todos los opioides, el uso de oxicodona durante largos períodos causará dependencia física. El desarrollo de dependencia psíquica a los opioides entre los pacientes con dolor tratados correctamente rara vez se reporta, pero no hay datos disponibles que demuestren la verdadera incidencia de la dependencia psíquica en los pacientes crónicos. La interrupción brusca del tratamiento puede causar síntomas de abstinencia como inquietud, ojos llorosos, nariz irritada, sudoración y sueño interrumpido. La oxicodona tiene un perfil de abuso correspondiente a la de otros opioides fuertes. Al igual que con otros opioides la oxicodona puede ser buscada y abusada por personas con dependencia oculta o manifiesta. Por tanto, el medicamento debe utilizarse con especial cuidado en pacientes con antecedentes de abuso de alcohol o de drogas. Cualquier producto no utilizado o material de desecho debe eliminarse de acuerdo con las normativas locales. La seguridad de oxicodona durante el embarazo no ha sido confirmada, debido a la insuficiente experiencia en su utilización. Por lo tanto oxicodona no debe utilizarse durante el embarazo, a menos que sea claramente necesario. El uso a largo plazo de la oxicodona en la mujer embarazada puede causar síntomas de abstinencia en un recién nacido. Si se da opioides a la madre justo antes del parto, puede producirse depresión respiratoria en el recién nacido. Se han encontrado pequeñas cantidades de oxicodona en la leche materna. La oxicodona puede utilizarse en madres en periodo de lactancia sólo bajo consideración médica.

Interacciones.

Otras sustancias activas, que tienen un efecto sobre el sistema nervioso central (por ejemplo, otros opioides, tranquilizantes, hipnóticos, antidepresivos, sedantes, fenotiacinas, neurolépticos y el alcohol) pueden aumentar el efecto depresor en el SNC de la oxicodona. La oxicodona debe utilizarse con precaución si el paciente utiliza o ha utilizado inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO), durante las últimas dos semanas. La oxicodona se metaboliza o través de los enzimas CYP2D6 y CYP3A4. Muchas sustancias activas pueden bloquear estas vías, pero tales bloqueos aún no se ha demostrado que sean clínicamente significativos con el uso de oxicodona.

Conservación.

Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación. Conservar en el envase original para protegerlo de la luz.

Sobredosificación.

Los síntomas de sobredosis son miosis, depresión respiratoria, somnolencia, presión arterial baja, flacidez muscular, bradicardia e hipotensión. En los casos graves pueden producirse estupor, coma y la muerte. El tratamiento de la sobredosis puede incluir, si es necesario, aspiración y lavado gástrico, uso de carbón activado y laxantes. Debe prestarse atención primaria para asegurar una vía aérea permeable y para instituir la ventilación asistida o controlada al paciente. La ventilación y la circulación deben mantenerse y asistirse. En casos graves, se debe considerar la administración de 0,8 mg de naloxona por vía intravenosa. La dosis se repite a intervalos de 2-3 minutos. Una infusión de 2 mg de naloxona en 500 ml de solución salina o dextrosa al 5 (0,004 mg / ml) también se puede administrar al paciente. La velocidad de infusión debe estar en relación con las dosis administradas en bolo, y debe ser determinado de acuerdo a la respuesta del paciente. La velocidad del efecto de la naloxona es de 1-2 minutos cuando se administra por vía intravenosa, 2-5 minutos cuando se administra por vía subcutánea o intramuscular. Debido a que la duración de la acción para la naloxona es relativamente corta, el paciente debe ser monitorizado cuidadosamente, hasta que se vuelve a establecer de manera fiable la respiración espontánea. Después de esto, se recomienda continuar con el seguimiento de 24 a 48 horas debido a la posible recurrencia. En caso de una sobredosis menor se debe administrar 0,2 mg de naloxona por vía intravenosa seguido de dosis de 0,1 mg cada 2 minutos si es necesario. La naloxona no debe administrarse si el paciente no tiene una enfermedad respiratoria clínicamente significativa o depresión circulatoria causada por una sobredosis de oxicodona.

Presentación.

Oxicodona clorhidrato 10 mg/1 mI y 20 mg/2 ml de solución para inyección o infusión, equivalente a 9 mg de oxicodona/ml. No. Registro Sanitario. HB SUPRAPAIN®10 mg/ml: INVIMA 2016M-0017270. HB SUPRAPAIN®20 mg/ 2 ml. INVIMA 2016M-0017410.