OXICODONA HUMAX

Analgésico opiáceo.

Composición.

Cada tableta de liberación controlada contiene 10, 20 y 40 mg de oxicodona clorhidrato.

Propiedades.

Mecanismo de acción: La oxicodona es un analgésico opioide con acción agonista pura sobre los receptores kappa, Mu y delta, estrechamente relacionada desde el punto de vista estructural y farmacológico con otros agonistas puros de los receptores Mu opioides, como la morfina y la codeína. Impiden la transmisión nociceptiva. Los receptores Mu y Kappa se expresan en los tres niveles anatómicos donde se integra la transmisión nociceptiva (periférico, espinal y supraespinal).

Farmacocinética.

La oxicodona de LC se absorbe en el tubo digestivo. La fracción biodisponible de oxicodona clorhidrato tabletas de liberación controlada, oscila entre 60-87%. El volumen de distribución alcanza los 2,6 L/kg; la unión a las proteínas del plasma es de 38-45%. Se metaboliza a noroxicodona y, en menor grado, a oximorfona en el intestino y en el hígado, a través del sistema enzimático CYP450, isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6. Ambos metabolitos sufren glucoronidación y se excretan junto con el fármaco inalterado por la orina. Se ha observado que la semivida de eliminación de la oxicodona es de 2 a 4 horas. Se difunde en la leche materna.

Indicaciones.

Analgésico, narcótico.

Dosificación.

Forma de administración:Oral. La dosificación depende de la intensidad del dolor y de la sensibilidad individual del paciente al tratamiento. La dosis inicial para pacientes que no han tomado opioides, es de 10 mg de oxicodona clorhidrato administrados a intervalos de 12 horas. Para los pacientes que se encuentran en tratamiento con otros opioides se debe ajustar la dosis por factores de conversión de equivalencia analgésica: Dosis de oxicodona= Dosis de morfina * 0,5. Dosis de oxicodona= Dosis de meperidina * 0,1. Dosis de oxicodona= Dosis de metadona * 1,5. Algunos pacientes que toman oxicodona clorhidrato tabletas de liberación controlada siguiendo un esquema fijo, necesitan analgésicos de liberación rápida como medicación de rescate, a fin de controlar el dolor súbito. oxicodona clorhidrato tabletas de liberación controlada no está indicado para el tratamiento del dolor agudo y/o el dolor súbito. La dosis individual de la medicación de rescate debe llegar a 1/6 de la dosis diaria equianalgésica de oxicodona clorhidrato tabletas de liberación controlada. La utilización de la medicación de rescate más de dos veces al día, indica que la dosis de oxicodona clorhidrato tabletas de liberación controlada debe aumentarse. La dosis debe ajustarse con una frecuencia de 1-2 días y hasta que se haya conseguido una administración diaria estable de dos veces al día. Para efectuar cambios de dosis se debe modificar la dosis y no la frecuencia de administración. Los aumentos de la dosis deben hacerse de 25-50% de la dosis cada vez. El fin es conseguir una dosificación específica para el paciente que, con una administración de dos veces al día, consiga analgesia adecuada con pocas reacciones adversas tolerables, con la menor medicación de rescate posible y durante el tiempo que sea necesaria la terapia analgésica para dolor.

Contraindicaciones.

Pacientes con hipersensibilidad conocida a oxicodona, a otros opioides u otros componentes de la fórmula, en la depresión respiratoria y en los procesos obstructivos de las vías respiratorias (asma, EPOC, depresión respiratoria grave con hipoxia y/o hipercapnia). Está contraindicado en cualquier paciente que tiene o presenta sospecha de íleo paralítico, embarazo y lactancia. Situaciones especiales: Embarazo:Categoría B de la FDA. Los estudios realizados en conejos utilizando dosis 8 mg/kg y 125 mg/kg, correspondientes a 3 y 47 veces a las humanas, no evidenciaron efectos adversos en el feto. No obstante, no se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos, por lo que no se recomienda su uso durante el embarazo. Los recién nacidos cuyas madres han estado tomando oxicodona antes del parto o durante el mismo, pueden desarrollar depresión respiratoria. La oxicodona se excreta con la leche materna y puede causar depresión respiratoria en el lactante, por tanto no deberá utilizarse en madres en periodo de lactancia.

Reacciones adversas.

A las dosis normales, los efectos adversos más frecuentes de los analgésicos opioides consisten en nauseas, estreñimiento, somnolencia y confusión. Se puede producir retención urinaria, prurito, rash, urticaria, somnolencia, cefalea, insomnio, disnea. Así mismo, se observa la aparición de sequedad bucal, mareos, sudoración, enrojecimiento facial, cefalea, vértigo, bradicardia, taquicardia, palpitaciones, hipotensión ortostática, hipotermia, agitación, cambios de humor, disminución de la libido o de la potencia sexual, alucinaciones y miosis. Las dosis más elevadas de opiáceos provocan depresión respiratoria e hipotensión, con insuficiencia respiratoria y coma profundo. Pueden producirse convulsiones, especialmente en lactantes y en niños.

Interacciones.

Los efectos depresores de los analgésicos opioides aumentan con la acción de otros depresores del SNC, entre ellos el alcohol, los anestésicos, los ansiolíticos, los hipnóticos, fenotiazinas, los antidepresivos tricíclicos, relajantes musculares, antihistamínicos, antieméticos y los antipsicóticos. Los anticolinérgicos (p.ej. neurolépticos, antihistamínicos, antieméticos, medicamentos antiparkinsonianos) pueden aumentar la reacciones adversas anticolinérgicas de oxicodona (como estreñimiento, sequedad de boca, o trastornos de la micción). Está contraindicado el uso de opiáceos en pacientes que reciben IMAO en los 14 días siguientes a la suspensión de este tratamiento. La cimetidina inhibe el metabolismo de algunos opiáceos. En casos en que se administren conjuntamente anticoagulantes cumarínicos junto con oxicodona clorhidrato se han observado cambios en el INR en ambos sentidos, clínicamente relevantes. El voriconazol puede aumentar la concentración sérica de oxicodona. Puede ser necesaria una disminución de la dosis de oxicodona.

Conservación.

Mantener en un lugar fresco entre 20 y 25°C, sin humedad, lejos de fuentes de calor y luz directa. No dejar al alcance de los niños.

Información al paciente.

El efecto sedante puede aumentarse cuando el producto se usa combinado con alcohol. No tome bebidas alcohólicas. La interrupción del tratamiento debe realizarse de forma gradual en los pacientes que puedan haber desarrollado dependencia física, para evitar la aparición de síntomas de abstinencia. La alteración en la vigilancia puede ser peligrosa para la conducción de vehículos y maquinarias.

Presentación.

Caja x 30 x 10 mg Registro INVIMA 2008M-0008588. Caja x 30 x 20 mg Registro INVIMA 2008M-0008587. Caja x 30 x 40 mg Registro INVIMA 2008M-0008586.