HALOPERIDOL HUMAX

Antipsicótico.

Composición.

Cada Tableta contiene 5 mg y 10 mg de Haloperidol. Cada ml contiene 2 mg de Haloperidol. (20 gotas equivalen a 1 ml).

Propiedades.

Mecanismo de acción: Antipsicótico típico perteneciente al grupo de las butirofenonas. El haloperidol actúa antagonizando los receptores centrales y periféricos de la dopamina, siendo parcialmente selectivo para los receptores D2. El haloperidol incrementa la secreción de prolactina en los humanos, debido a que la dopamina es una hormona que inhibe la liberación de prolactina en el hipotálamo. Presenta actividad antiemética, debido al antagonismo de los receptores de la dopamina en la zona de gatillo quimiorreceptora del nervio vago. El haloperidol tiene una potente actividad antagonista de los receptores opiáceos o centrales y posee una leve actividad antagonista de los receptores colinérgicos, muscarínicos, receptores histamínicos H1, receptores alfa-adrenérgicos y serotoninérgicos (5HTA2A y 5HT2).

Farmacocinética.

La bodisponibilidad del haloperidol es del 60%. Sufre metabolismo de primer paso. La absorción es rápida (Tmax = 2-6 h, oral; 10-20 min). El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 92%. Es metabolizado en el hígado, dando lugar entre otros a hidroxihaloperidol con actividad farmacológica. Se elimina con las heces y la orina, en un 1% en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 13-40 h.

Indicaciones.

Ansiedad:Tratamiento sintomático coadyuvante de la ansiedad grave en caso de ineficacia de las terapéuticas habituales. Agitación psicomotora (estados de manía, oleadas delirantes, etc). Psicosis: agudas y crónicas. Delirio (crónico, paranoide y esquizofrénico). Movimientos anormales (tics motores, tartamudeo y síntomas del síndrome de Guilles Tourette y Coreas relacionados). Vómitos de origen central o periférico (por antimicóticos, post-radioterápicos), hipo persistente, anestesia en premedicación y mezclas anestésicas.

Dosificación.

Forma de administración: Adultos: dosis inicial, 0,5-2 mg/8-12 h. Dosis de mantenimiento, 1-15 mg diarios repartidos en 2-3 veces al día. Comprimidos de 10 mg (esquizofrenia crónica, tratamiento de ataque de psicosis agudas): dosis inicial recomendada, 15 mg/día, aumentándola un 50% cada semana hasta desaparición de los síntomas (en casos resistentes hasta 60-100 mg diarios), en dosis fraccionadas en 2-3 tomas diarias. Niños: generalmente 0,05 mg/kg/día. Mayores de 5 años: 0,5 mg/12 h. Menores de 5 años: 0,25 mg/12 h. En caso necesario, adaptar las dosis infantiles progresivamente, igual que en los adultos, hasta llegar a la mitad de la dosis de adultos.

Contraindicaciones.

Alergia al haloperidol o a butirofenonas. Depresión sistema nervioso central o estados de coma. Parkinsonismo: debido a la potenciación de los síntomas extrapiramidales. Este producto se debe utilizar con precaución en pacientes con: insuficiencia cardíaca, insuficiencia coronaria, diabetes, asma, EPOC, epilepsia, depresión, feocromocitoma, glaucoma en ángulo estrecho, hipertrofia prostática, retención urinaria, hipertiroidismo, insuficiencia hepática, insuficiencia renal, reacciones de fotosensibilidad. Situaciones especiales: Embarazo:Algunos expertos consideran aceptado el uso en crisis psicóticas en embarazadas. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. El haloperidol se excreta con la leche materna. No se han registrado efectos adversos en los recién nacidos en los pocos casos documentados existentes. Uso precautorio, recomendándose dosis moderadas. Los pacientes pediátricos pueden ser más propensos a desarrollar reacciones neuromusculares o extrapiramidales, especialmente distonías, siendo especialmente proclives los niños con enfermedades agudas, como varicela, infecciones del SNC, sarampión, gastroenteritis o deshidratación. Los pacientes geriátricos parecen presentar una mayor predisposición a sufrir hipotensión ortostática y una mayor sensibilidad a los efectos anticolinérgicos y sedantes. También tienen más tendencia a padecer efectos secundarios extrapiramidales, como disquinesia tardía (con signos persistentes, difíciles de controlar y en algunos pacientes irreversibles).

Reacciones adversas.

En la mayor parte de los casos, los efectos adversos son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central. Las reacciones adversas más características son: Frecuentemente (10-25%): somnolencia, sedación, sequedad de boca, visión borrosa, retención urinaria y estreñimiento; al inicio del tratamiento: síntomas extrapiramidales como parkinsonismo. Ocasionalmente (1-9%): ictericia colestática a veces con eosinofilia, leucopenia transitoria, fotodermatitis, urticaria, erupciones acneiformes, erupciones maculopapulares, prurito, angioedema, insomnio, mareos e íleo paralítico. Raramente ( < 1%): hipotensión ortostática, hipertensión, taquicardia, bradicardia, insuficiencia cardíaca congestiva, arritmia cardíaca, colapso, agranulocitosis, diskinesia tardía, síndrome neuroléptico maligno con síntomas como fiebre, rigidez muscular generalizada, akinesia, hipertonía faringea y alteraciones respiratorias; galactorrea, amenorrea, retinopatía pigmentaria y convulsiones. El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente algún episodio de fiebre ( >37°C) o rigidez muscular grave, con alteraciones respiratorias.

Interacciones.

Conservación.

Mantener en un lugar fresco entre 20 y 25°C, sin humedad, lejos de fuentes de calor y luz directa. No dejar al alcance de los niños.

Sobredosificación.

Síntomas extrapiramidales, hipotensión y sedación. El sujeto afectado puede aparecer edematoso, con depresión respiratoria e hipotensión lo bastante severas como para producir un estado bastante parecido al del shock. Tratamiento:Lavado gástrico o inducción del vómito seguido de la administración de carbón activado. La hipotensión y el colapso circulatorio pueden paliarse mediante la administración intravenosa de líquidos, plasma o albúmina concentrada y de fármacos vasoconstrictores tales como norepinefrina. No debe usarse epinefrina. En caso de reacciones extrapiramidales agudas, resulta útil la administración de antiparkinsonianos.

Información al paciente.

Se recomienda tomar este medicamento con líquido (con o sin alimentos). Comunicar al médico si aparecen temblores, ictericia, alteración de la visión o movimientos musculares involuntarios. Se aconseja la suspensión gradual de tratamientos prolongados para evitar el riesgo de síndrome de retirada o la rápida recaída en la enfermedad. Durante tratamientos crónicos deben realizarse recuentos sanguíneos. Puede afectar al tiempo de reacción por lo que puede alterar la capacidad de conducir vehículos o utilizar maquinaria. No es recomendable una exposición prolongada al sol ante el riesgo de que puedan producirse manifestaciones de fotosensibilidad. Durante la terapia de mantenimiento a largo plazo, el paciente debe seguir rigurosamente el tratamiento establecido por el médico para asegurar el efecto terapéutico deseado. El haloperidol puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analíticas: Sangre: aumento (biológico) de transaminasas (ALT y AST), fosfatasa alcalina, bilirrubina, gamma glutamiltransferasa (GGT), litio, prolactina, TSH RH, testosterona y TSH. Reducción (biológica) de TSH.

Presentación.

Caja x 20 y 100 tabletas x 5 mg (Reg. San. INVIMA 2004M-0003398). Caja x 20 y 100 tabletas x 10 mg (Reg. San. INVIMA 2004M-0003227). Frasco Gotero x 15 y 20 ml Solución oral (Reg. San. INVIMA 2007M-0007220).