ARIPRAZOL

Antipsicótico.

Descripción.

Aripiprazol, derivado quinolinona, es un antisicótico de segunda generación; posee un mecanismo de acción singular debido a su actividad agonista parcial de receptores D2 y 5HT1A, y antagonista de receptores 5HT2A que modulan las concentraciones de dopamina y serotonina en las regiones mesolímbica, mesocortical, nigroestrial y tuberoinfundibular.

Composición.

Cada tableta contiene aripiprazol, 15mg.

Farmacocinética.

ARIPRAZOL®se absorbe bien en presencia o no de alimentos; logra concentraciones plasmáticas máximas en 3 a 5 horas, su estado estable se alcanza en 14 días. Se une a las proteínas plamáticas en un 99%. Sufre una extensa biotransformación hepática por las isoenzimas 3A4 y 2D6 del citocromo P450. La vida media en metabolizadores rápidos y lentos es de 75 y 146 horas. Su eliminación es fecal en un 55% y renal en un 25%. ARIPRAZOL®no requiere ajuste de las dosis en pacientes ancianos o en pacientes con insuficiencia hepática o renal.

Indicaciones.

Tratamiento agudo y crónico de pacientes con esquizofrenia y desórdenes esquizoafectivos incluyendo la enfermedad bipolar.

Dosificación.

La dosis de aripiprazol es de 15mg una vez al día, independiente de las comidas. Si transcurridas 2 semanas no se ha obtenido una respuesta clínica adecuada puede aumentarse la dosis. Dosis máxima 30mg/día.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al aripiprazol o a cualquier de los componentes de su fórmula. Se han reportado junto con la asociación de antisicóticos un complejo de síntomas potencialmente fatales conocido como síndrome neuroléptico maligno.

Efectos secundarios.

Los efectos secundarios más frecuentes son agitación, ansiedad, nerviosismo, irritabilidad, sequedad oral, hiperventilación, alteración del sueño, akatisia, astenia, constipación, dispepsia, cefalea, insomnio, náuseas, vómito, ganancia de peso y síndrome extrapiramidal. Menos frecuentemente se presentan visión borrosa, temblor, tos, salivación, mialgias, fiebre, edema de cara, brazos, piernas o pies. Los efectos de muy rara incidencia son: El síndrome neuroléptico maligno, hipertensión, convulsiones, diskinesia tardía, reacción anafiláctica o urticaria.

Precauciones.

Adminístrese con precaución en pacientes con: Enfermedad cardiovascular conocida como: antecedentes de anormalidades de conducción, infarto del miocardio, enfermedad isquémica o falla cardiaca; enfermedad cerebrovascular, o pacientes con hipotensión o factores que predispongan a ella como: hipovolemia, deshidratación o tratamiento con medicamentos antihipertensivos. Se aconseja recomendar al paciente no realizar tareas peligrosas, manejar vehículos o máquinas que impliquen riesgo, hasta no estar seguros de que no existe deterioro psicomotor clínicamente significativos con la aripiprazol. Los pacientes deben ser adecuadamente ilustrados de no consumir alcohol durante el tratamiento por la presencia de alteraciones sicomotoras. Los pacientes en tratamiento con inhibidores del citocromo P450 3A4 o 2D6 debe reducirse la dosis de aripiprazol. Cuando se suspendan los tratamientos concomitantes debe incrementarse la dosis de aripiprazol. En pacientes en quienes se evidencie fiebre elevada inexplicable o síntomas o signos de síndrome neuroléptico maligno (SNM) se debe suspender los medicamentos antisicóticos. En pacientes epilépticos o con historia de convulsiones hay que tener precauciones ya que se han descrito pocos casos de convulsiones durante el tratamiento.

Interacciones.

Aripiprazol potencia los efectos cognitivos y motores cuando se administra concomitantemente con el alcohol. La hipotensión se evidencia con la administración conjunta con medicamentos antihipertensivos como los antagonistas alfa 1 adrenérgicos. Agentes inductores del citocromo P450 3A4 incrementan la depuración de aripiprazol: como carbamazepina y otros como: Rifampicina, rifabutina, fenitoina, fenobarbital, primidona. Agentes inhibidores del citocromo P450 3A4 como: Ketoconazol, itraconzol y del CYP2D6 como: Paroxetina, fluoxetina, quinidina, incrementan los niveles de ARIPIPRAZOL®por inhibición de su eliminación. No se han encontrado cambios clínicamente significativos si se administra aripiprazol conjuntamente con valproato de sodio, litio, warfarina u omeprazol. Se debe utilizar con precaución con medicamentos de acción central como estimulantes o depresores del sistema nervioso central. El uso de medicamentos anticolinérgica puede reducir la temperatura corporal. Los antagonista H2, como famotindina, reducen la tasa de absorción del aripiprazol sin tener un efecto clínico significativo.

Presentación.

ARIPRAZOL®, caja con 30 tabletas de aripiprazol de 15mg (Reg. San. INVIMA 2008M-008393). Venta con fórmula médica.