ORAZOLE

Bloqueador selectivo de la bomba de protones.

Descripción.

ORAZOLE®inhibe la secreción ácido-gástrica por bloqueo específico de la H+/K±ATPasa (bomba de protones), paso terminal en la secreción de ácido.

Composición.

ORAZOLE®10: 1 cápsula contiene 10 mg de omeprazol en microgránulos con cubierta entérica. ORAZOLE®20: 1 cápsula contiene 20mg de omeprazol en microgránulos con cubierta entérica. ORAZOLE®40: 1 cápsula contiene: 40mg de omeprazol en microgránulos con cubierta entérica. ORAZOLE®40: cada vial contiene: 40mg de omeprazol.

Farmacocinética.

Las concentraciones séricas máximas (558mg/L) se obtienen 1 a 3 horas después de su administración oral, pero su actividad antisecretora está relacionada únicamente con el área bajo la curva (ABC) de concentración plasmática/tiempo. La absorción no se altera por el uso concomitante de antiácidos, pero es ligeramente retardada por los alimentos. ORAZOLE®tiene una biodisponibilidad de 40,3 a 58,2%, la cual es dosis dependiente, se incrementa notoriamente con la administración repetida y alcanza inhibición estable de la secreción ácida en 3 a 4 días. ORAZOLE®se une en un 95,5% a las proteínas plasmáticas; su vida media es de 40-50 minutos, no relacionada con el efecto terapéutico, ya que la prolongada acción inhibitoria de su forma activa sulfonamida, permite un control efectivo por más de 24 horas de la secreción ácido-gástrica. ORAZOLE®se metaboliza rápida y completamente en el hígado; se elimina en un 80% como metabolitos inactivos por vía renal, el resto en las heces. La insuficiencia hepática o renal, así como la edad y el sexo, no alteran la eliminación del omeprazol.

Indicaciones.

Oral:úlcera péptica (gástrica y duodenal), reflujo gastroesofágico, esofagitis por reflujo gastroesfágico (GERD), síndrome de Zollinger-Ellison, profilaxis por aspiración ácida en pacientes quirúrgicos, tratamiento y profilaxis de gastropatía por AINEs y erradicación de Helicobacter pylori. Intravenosa:úlcera gástrica o duodenal sangrante o no sangrante, cuando la terapia oral esté contraindicada; esofagitis por reflujo. Síndrome de Zollinger-Ellison. Profilaxis de neumonitis por aspiración ácida. Alteración temporal del vaciamiento gástrico por edema pilórico secundario a úlcera. Otras patologías ácido pépticas cuando la vía oral no es adecuada por condiciones particulares del paciente.

Dosificación.

Oral:debe administrarse antes de una comida, preferiblemente del desayuno en: Para niños mayores 1 año o con peso menor a 20 kg:Una cápsula de 10 o 20 mg de ORAZOLE®según criterio médico. Para niños con peso superior a 20 kg:Utilizar la misma dosificación para adultos. La forma de administración en niños:Colocar los microgránulos directamente en una cucharita y pasarlos con jugo de frutas (manzana o naranja) o yogurt. Los rangos de dosis para niños mayores de 1 año: 0.7 a 3,56 mg/kg de peso o 40 mg por 1,73 m2(dosis promedio 1 mg/kg de peso. Para adultos en: Ulcera duodenal:1 cápsula de 20mg/día por 2 a 4 semanas. En úlcera duodenal refractaria a otros regímenes terapéuticos 1 cápsula de 40mg/día. Ulcera gástrica:1 cápsula de 40mg/día por 4 a 8 semanas. Reflujo gastroesofágico:1 cápsula de 20mg/día, durante el tiempo que el médico estime conveniente. Esofagitis asociada a enfermedad por reflujo gastroesofágico:1 cápsula de 40mg/día por 4 a 8 semanas. Síndrome de Zollinger-Ellison:60mg/día en una sola toma, durante el tiempo necesario para obtener la curación del proceso ulceroso. Algunos pacientes pueden necesitar hasta 120mg/día o más; dosis superior a 80mg/día, deberá fraccionarse en 2 tomas iguales. Profilaxis de la aspiración ácida en pacientes quirúrgicos:administración de 40mg la noche previa a la cirugía seguidos de 40mg 3 horas antes del acto quirúrgico. Gastropatía por AINEs:1 cápsula de 40mg/día durante 4 a 8 semanas de tratamiento. Profilaxis de gastropatía por AINEs:1 cápsula de 20mg/día, durante el tiempo que continué la terapia con AINEs. Erradicación del Helicobacter pylori:ORAZOLE®1 cápsula de 40mg/día o 1 cápsula de 20mg 2 veces al día asociado a 2 antibióticos (amoxicilina 1.000mg y claritromicina 500mg, 2 veces/día; optativamente, claritromicina 500mg y tinidazol 500mg, 2 veces/día) durante 1 semana; a continuación ORAZOLE®1 cápsula de 20mg 1 vez al día por 2 semanas o más en caso necesario. Pautas especiales de dosificación:pacientes con severa insuficiencia hepática, sin embargo, no deberá excederse de 20mg/día. Intravenosa-dosis y forma de administración:ORAZOLE®liofilizado para solución inyectable/infusión IV debe reconstituirse en el frasco-ampolla añadiendo 10ml de solución salina al 0,9% o de dextrosa al 5%, hasta quedar totalmente uniforme la solución. Una vez reconstituida la solución, disolverla en 90ml de la solución empleada inicialmente, para completar un volumen de 100ml. Si la solución fue preparada en dextrosa al 5%, debe utilizarse antes de 6 horas; si se realizó en solución salina al 0,9%, debe utilizarse antes de 12 horas. ORAZOLE®liofilizado IV sólo puede ser disuelto en solución salina al 0,9% o dextrosa al 5%. La infusión debe administrarse por vía intravenosa durante 20 a 30 minutos y, continuar con infusión de 8mg/hora durante el tiempo que el médico estime conveniente para mantener el pH gástrico entre 4 y 6. ORAZOLE®polvo liofilizado puede ser administrado en bolo utilizando la solución inicial de 10ml en un tiempo no inferior a 2 minutos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad, embarazo, lactancia y posibilidad de úlceras de origen maligno. No administrar en pacientes en tratamiento de atazanavir o hipomagnesemia. Evaluar riego beneficio la coadministración con clopidogrel. Los pacientes tratados con Omeprazol durante peridos prolongados de tiempo tienen el riesgo de generar hipomagnesemia la cual puede manifestarse con alteraciones de la frecuencia cardiaca (palpitaciones rápidas) u otros síntomas como espasmos musculares, temblores o convulsiones.: en los niños las tasas anormales del corazón pueden causar fatiga, malestar estomacal, mareos y aturdimiento. Evitese el consumo concomitante con Furosemida, acido Etacrinico, Clorotiazida Hidroclorotiazida, indapamida y Metazona. El Omeprazol puede reducir la acrividad farmacológica del clopidogrel debiendose ajustar la dosis.

Efectos secundarios.

Diarrea, náuseas, vómito, dolor abdominal, cefalea, mareo, astenia y rash cutáneo, de intensidad leve o moderada, no requieren de reducción en las dosis o suspensión de la terapia. Hipomagnesemia (caracterizada o no por espasmos musculares, arritmias cardiacas y convulsiones, requiere tratamiento y suspensión del los IBP).

Precauciones.

En el tratamiento de la úlcera gástrica, debe descartarse la posibilidad de malignidad antes de iniciar la terapia con ORAZOLE®. Dado que existe limitada experiencia clínica sobre su administración en pediatría, su uso se restringe a enfermedad ulceropéptica de tipo refractaria y bajo estricta vigilancia médica en este tipo de pacientes.

Interacciones.

ORAZOLE®prolonga la vida media y los niveles séricos del alprazolam, triazolam, diazepam, fenitoína, antipirina, aminopirina y warfarina, pero no de teofilina o propranolol. La disminución de la acidez intragástrica por el omeprazol puede interferir con la absorción de teofilina, digoxina, ketoconazol, sales de hierro, vitamina B12y ácido fólico. Reduce la biodisponibilidad de ampicilina, disminuye la eficacia de clopidogrel y olanzapina, incrementa la toxicidad de carbamazepina, varía las concentraciones de ciclosporina, incrementa las concentraciones séricas de fluvastatina.

Información adicional.

Orazole: Hipersensibilidad al omeprazol, embarazo y lactancia, posibilidad de úlcera de origen maligno. Los pacientes tratados con omeprazol durante periodos prolongados de tiempo tienen el riesgo de generar niveles bajos de magnesio sérico (Hipomagnesemia) la cual puede manifestarse con alteraciones de la frecuencia cardiaca (palpitaciones rápidas) u otros síntomas como espasmos musculares temblores o convulsiones; en los niños, las tasas anormales del corazón pueden causar fatiga, malestar estomacal, mareos y aturdimiento. Evítese el consumo concomitante con medicamentos como furosemida, ácido etacrínico, clorotiazida, hidroclorotiazida, indapamida y metolazona. El omeprazol puede reducir la actividad farmacológica del clopidogrel, debiéndose ajustar las dosis. Pregúntele a su médico o farmacéutico sobre el uso de este medicamento si usted está tomando warfarina, clopidogrel o cilostazol (anticoagulantes) o antirretrovirales recetados (medicamentos para la infección por el VIH).

Presentación.

ORAZOLE®10, cajas con 15 cápsulas de 10 mg en blister y sobre de seguridad (Reg. No. INVIMA 2007 M0007574). ORAZOLE®20: cajas con 15 cápsulas de 20mg en blíster y sobre de seguridad (Reg. San. No. INVIMA M-011180 R-2). ORAZOLE®40: cajas con 15 cápsulas de 40mg en blíster y sobre de seguridad (Reg. San. No. INVIMA 2001M-012793 R-1). ORAZOLE®Inyectable liofilizado para infusión IV: vial por 40mg caja por 1 vial (Reg. San. No. INVIMA M-012230-R1). Venta con fórmula médica.