DEXILANT

Inhibidor de la bomba de protones.

Composición.

Cada cápsula contiene: Dexlansoprazol 30 mg y 60 mg. Contenido de sacarosa 41.50 mg y 39.52 mg. Excipientes: Esferas de azúcar, carbonato de magnesio, sacarosa, hidroxipropil celulosa, agua purificada, hipromelosa, talco, dióxido de titanio, ácido metacrílico, macrogol, polisorbato, dióxido de silicio, copolímero de ácido metacrílico, copolímero de ácido metacrílico-metacrilato de metilo, trietilcitrato, alcohol deshidratado, dióxido de silicio coloidal.

Farmacología.

Dexlansoprazol es un inhibidor de la bomba de protones que suprime la secreción de ácido gástrico mediante inhibición específica del (H+,K+)-ATPasa en la célula gástrica parietal actuando específicamente en la bomba de protón, dexlansoprazol bloquea el paso final de producción de ácido.

Indicaciones.

DEXILANT®, está indicado para la cicatrización y alivio de la sintomatología de todos los grados de esofagitis erosiva (E.E) hasta por 8 semanas y de mantenimiento hasta por 6 meses. Una vez obtenida la cicatrización, también está indicado para mantener al paciente libre de recurrencias y en el tratamiento de la acidez gástrica o pirosis (diurna y nocturna), asociada con la enfermedad por reflujo gastroesofágico no erosiva por 4 semanas.

Dosificación.

Vía de administración: Oral. DEXILANT®está disponible en cápsulas de 30 mg y 60 mg para uso en adultos (18 años) y administración por vía oral. Cicatrización de la esofagitis erosiva: La dosis de DEXILANT®recomendada para adultos es de 60 mg una vez al día por 8 semanas. Mantenimiento de la esofagitis erosiva cicatrizada y alivio de la acidez estomacal: La dosis de DEXILANT®recomendada para adultos es de 30 mg una vez al día. En pacientes con EE moderada a severa la dosis de 60 mg puede ser usada. Enfermedad sintomática de reflujo gastroesofágico no erosivo: La dosis de DEXILANT®recomendada para adultos es de 30 mg una vez al día durante 4 semanas. Poblaciones especiales: No es necesario hacer ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve (Clasificación A de Child Pugh). DEXILANT®puede tomarse independientemente de alimentos. Se recomienda manejar una dosis diaria de 30 mg en pacientes con insuficiencia hepática moderada (Clasificación B de Child Pugh). No se han realizado estudios en pacientes con insuficiencia hepática severa (Clasificación C de Child Pugh). Ajuste de la dosis: No es necesario ajustar la dosis para pacientes ancianos o para pacientes con insuficiencia renal.

Contraindicaciones.

DEXILANT®está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de la formulación. Se ha reportado hipersensibilidad y anafilaxia con el uso de DEXILANT®.

Reacciones adversas.

En estudios clínicos, DEXILANT®fue bien tolerado y demostró un perfil de seguridad similar al visto con el lansoprazol 30 mg. Las reacciones adversas más comunes observadas con el tratamiento fueron:Diarrea, dolor abdominal, náusea, infecciones de vías aéreas superiores, vómito y flatulencia, todos ellos con una incidencia menor al 5%. La reacción adversa más común que llevó a la suspensión de DEXILANT®fue la diarrea. Otras reacciones adversas que se reportaron en estudios controlados en una incidencia de menos del 2% se mencionan a continuación por sistema corporal: Trastornos del sistema linfático y sanguíneo:Anemia, linfadenopatía. Trastornos cardíacos:Angina, arritmia, bradicardia, dolor de pecho, edema, infarto de miocardio, palpitaciones, taquicardia. Trastornos auditivos y laberinto:Dolor de oído, tinnitus, vértigo. Trastornos endocrinos:Bocio. Trastornos oculares:Irritación de ojos, hinchazón del ojo. Trastornos gastrointestinales:Malestar abdominal, sensibilidad abdominal, heces anormales, malestar anal, esófago de Barrett, bezoar, sonidos anormales intestinales, mal aliento, colitis microscópica, pólipo de colon, estreñimiento, boca seca, duodenitis, dispepsia, disfagia, enteritis, eructación, esofagitis, pólipo gástrico, gastritis, gastroenteritis, trastornos gastrointestinales, trastornos gastrointestinales de hipermotilidad, ERGE, úlceras GI y perforación, hematemesis, hematoquecia, hemorroides, vaciamiento gástrico deteriorada, síndrome de intestino irritable, heces mucosos, ampollas de mucosa oral, defecación dolorosa, proctitis, parestesia oral, hemorragia rectal, esfuerzo por vomitar. Trastornos generales y condiciones del sitio de administración:Reacción adversa a la droga, astenia, dolor de pecho, escalofríos, sensación anormal, inflamación, inflamación de mucosa, nódulo, dolor, pirexia. Trastornos hepatobiliares:Cólico biliar, colelitiasis, hepatomegalia. Trastornos del sistema inmune:Hipersensibilidad. Infecciones e infestaciones:Infecciones por cándida, gripe, nasofaringitis, herpes oral, faringitis, sinusitis, infección viral, infección vulvo-vaginal por lesiones. Envenenamiento y complicaciones procesales:Caídas, fracturas, esguinces, sobredosis, procedimientos dolorosos, quemadura solar. Investigaciones de laboratorio:ALP aumentada, aumento de ALT, AST aumentado, bilirrubina disminuida/aumentada, creatinina en sangre aumentada, gastrina en sangre aumentada, glucosa en sangre aumentada, potasio en sangre aumentado, prueba de función hepática anormal, recuento de plaquetas disminuido, proteína total aumentada, aumento de peso. Trastornos del metabolismo y nutrición:Cambios en el apetito, hipercalcemia, hipopotasemia. Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo:Artralgia, artritis, calambres musculares, dolor musculoesquelético, mialgia. Trastornos del sistema nervioso:Alteración del gusto, convulsión, mareo, dolor de cabeza, migraña, trastornos de la memoria, parestesias, hiperactividad psicomotora, temblor, neuralgia trigeminal. Trastornos psiquiátricos:Sueños anormales, ansiedad, depresión, insomnio, cambios en libido. Trastornos renales y urinarios:Disuria, urgencia miccional. Sistema reproductivo y trastornos mamarios:Dismenorrea, dispareunia, menorragia, trastorno menstrual. Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:Aspiración, asma, bronquitis, tos, disnea, hipo, hiperventilación, congestión del tracto respiratorio, dolor de garganta. Trastornos de la piel y el tejido subcutáneo:Acné, dermatitis, eritema, prurito, rash, lesión de la piel, urticaria. Trastornos vasculares:Trombosis venosa profunda, sofocos, hipertensión. Reacciones adversas adicionales que se reportaron en un estudio no controlado a largo plazo y se consideraron relacionados con DEXILANT®por el médico tratante incluido:Anafilaxia, alucinaciones auditivas, linfoma de células B, bursitis, obesidad central, colecistitis aguda, deshidratación, diabetes mellitus, disfonía, epistaxis, Foliculitis, gota, herpes zoster, hiperlipidemia, hipotiroidismo, aumento de neutrófilos, disminución de CHCM, neutropenia, tenesmo rectal, síndrome de piernas inquietas, somnolencia, amigdalitis. Otras reacciones adversas y reacciones post-comercialización incluyen: Trastornos en sangre y sistema linfático: anemia hemolítica autoinmune, púrpura trombocitopénica idiopática. Trastornos en oído y laberinto:Sordera. Trastornos oculares:Visión borrosa. Trastornos gastrointestinales:Edema oral, pancreatitis. Trastornos generales y condiciones en sitio de administración:Edema facial. Trastornos hepatobiliares:Hepatitis medicamentosa. Trastornos del sistema inmune:Shock anafiláctico (que requiera intervención de emergencia), dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (en ocasiones fatal). Trastornos en el metabolismo y nutrición:Hipomagnesemia, hiponatremia. Trastornos en el sistema musculoesquelético:Fracturas óseas. Trastornos en el sistema nervioso:Accidente vascular cerebral, isquemia transitoria. Trastornos renales y de vías urinarias:Insuficiencia renal aguda. Trastornos respiratorios, torácicos y del mediastino:Edema faríngeo, dolor de garganta. Trastornos en piel y tejido subcutáneo:Erupción generalizada, vasculitis leucocitoclástica. Otras reacciones secundarias y adversas incluyen:Hipersensibilidad, choque anafiláctico, reacciones anafilácticas, síndrome de Stevens-Johnson, necrosis tóxica epidérmica, rash y urticaria, pruebas de funcionamiento hepático alteradas. Comunicar a su médico o farmacéutico cualquier reacción adversa que no estuviese descrita en el inserto.

Precauciones.

DEXILANT®puede ingerirse sin importar la ingesta de alimentos o los horarios de los alimentos. DEXILANT®se presenta en cápsulas que contienen gránulos con cubierta entérica. Alternativamente, las cápsulas pueden ser abiertas y esparcir los gránulos en una cucharada de puré de manzana y deglutir inmediatamente. Para pacientes que tienen dificultad para tragar las cápsulas, siga las siguientes instrucciones para la administración: Administración con Puré de Manzana:Coloque una cucharada de puré de manzana en un recipiente limpio. Abra la cápsula. Espolvoree los gránulos intactos sobre el puré de manzana. Trague el puré de manzana y los gránulos inmediatamente. No mastique los gránulos. No guarde el puré de manzana y los gránulos para su uso posterior. Administración con Agua en una Jeringa Oral:Abra la cápsula y vacíe los gránulos en un recipiente limpio con 20 mL de agua. Tome toda la mezcla en una jeringa. Agite suavemente la jeringa para que no sedimenten los gránulos. Administrar la mezcla inmediatamente en la boca. No guarde la mezcla de agua y granulado para su uso posterior. Vuelva a llenar la jeringa con 10 mL de agua, agite suavemente y adminístrela. Llene la jeringa nuevamente con 10 mL de agua, agite suavemente y adminístrela. Administración con agua a través de una sonda nasogástrica (≥16 French):Abra la cápsula y vacíe los gránulos en un recipiente limpio con 20 mL de agua. Retire toda la mezcla en una jeringa con punta de catéter. Agite en remolino suave la jeringa para que no sedimenten los gránulos e inyecte inmediatamente la mezcla en el estómago a través de la sonda nasogástrica. No guarde la mezcla de agua y granulado para su uso posterior. Vuelva a llenar la jeringa con 10 mL de agua, agite suavemente y lave la sonda. Llene la jeringa nuevamente con 10 mL de agua, agite suavemente y adminístrela. La desaparición de los síntomas, no excluye la posibilidad de una enfermedad maligna. Diarrea asociado a Clostridium Difficile. Estudios observacionales publicados sugieren que terapia con inhibidores de bomba de protones como DEXILANT®puede ser asociado con un incremento del riesgo de infección por Clostridium difficileasociado a diarrea, especialmente en pacientes hospitalizados. Este diagnóstico debería ser considerado para diarreas que no mejoran. Pacientes deberían usar la dosis más baja y de más corta duración en la terapia apropiada con inhibidores de bomba de protones a la condición tratada. Varios estudios observacionales sugieren que el tratamiento con inhibidores de la bomba de protones (IBP) a dosis altas definidas como dosis diarias múltiples y terapia a largo plazo con IBP (un año o más) está asociado a incrementar el riesgo de osteoporosis y fracturas (cadera, muñeca y columna). Los pacientes con riesgo de presentar fracturas secundarias a osteoporosis deberán ser manejados con precaución. Raramente se ha reportado hipomagnesemia en pacientes tratados con IBP en periodos de por lo menos 3 meses, en la mayoría de los casos después de una terapia de más de un año. Los eventos adversos serios de la hipomagnesemia incluyen tetania, arritmias y convulsiones. En la mayoría de pacientes, el tratamiento de la hipomagnesemia requiere suplemento de magnesio y descontinuación del IBP. En pacientes que requieran tratamientos prolongados o que utilicen IBP con medicamentos como digoxina o algunos diuréticos, se recomienda monitorear los niveles de magnesio antes de iniciar el tratamiento con IBP. Este producto contiene sacarosa, adminístrese con precaución en pacientes diabéticos. La literatura sugiere que el uso conjunto de los IBP con metotrexato (principalmente en altas dosis, ver Información sobre la prescripción de metotrexato) puede elevar y prolongar los niveles séricos de metotrexato y/o su metabolito, llevando posiblemente a la toxicidad por el metotrexato. En la administración de dosis altas de metotrexato, un retiro temporal del IBP puede considerarse en algunos pacientes.

Advertencias.

Este producto no debe administrarse en pacientes con intolerancia a la sacarosa. Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia:Embarazo Categoría B. No existen estudios controlados de Dexlansoprazol en mujeres embarazadas. DEXILANT®debe utilizarse durante el embarazo sólo cuando se justifica claramente. Se desconoce si el dexlansoprazol se excreta en leche materna humana debe evaluarse la suspensión de la lactancia o del medicamento según la prioridad del caso.

Interacciones.

DEXILANT®, causa una inhibición de la secreción de ácido gástrico, por lo que es probable que disminuya substancialmente las concentraciones sistémicas de los inhibidores de proteasa del VIH como el atazanavir, que depende del ácido gástrico para su absorción, y puede producir una pérdida de su efecto terapéutico y desarrollo de resistencias virales. Por ello DEXILANT®no debe ser administrado simultáneamente con atazanavir. Es probable que pueda interferir con medicamentos donde el pH gástrico es un determinante importante de la biodisponibilidad oral, como por ejemplo erlotinib, ampicilina, digoxina, sales de hierro y ketoconazol. La coadministración de warfarina 25 mg y dexlansoprazol 90 mg, no alteró la farmacocinética de la warfarina o del tiempo protrombina. Sin embargo, ha habido reportes de aumento INR y tiempo de protrombina en pacientes que reciben los IBP y warfarina conjuntamente. Aumentos en INR y tiempo de protrombina pueden llevar a sangrado anormal e incluso la muerte. Los pacientes tratados con DEXILANT®y warfarina conjuntamente pueden necesitar ser monitoreados por aumentos en INR y tiempo de protrombina. La administración concomitante del medicamento con tacrolimus, puede incrementar los niveles totales de este fármaco, especialmente en pacientes trasplantados quienes son metabolizadores lentos o intermedios de la CYP2C19. La administración conjunta de Dexlansoprazol con clopidogrel en sujetos sanos no tuvo ningún efecto clínicamente importante en la exposición con el metabolito activo de clopidogrel o inhibición plaquetaria inducida por el clopidogrel. Ningún ajuste de la dosis de clopidogrel es necesario cuando se administra con una dosis aprobada de DEXILANT®. Informes de casos, estudios farmacocinéticos poblacionales publicados y análisis retrospectivos sugieren que la administración conjunta con los IBP y metotrexato (principalmente en altas dosis, ver información sobre la prescripción de metotrexato) puede elevar y prolongar los niveles séricos de metotrexato y/o su metabolito hidroxi metotrexato pudiendo dar lugar a toxicidad por metotrexato Sin embargo, ningún estudio formal de interacción medicamentosa con altas dosis de metotrexato con IBP se ha realizado.

Conservación.

Consérvese a temperatura inferior a 30°C.

Sobredosificación.

Si se presenta una sobredosis, el tratamiento debe ser sintomático y de apoyo.

Presentación.

DEXILANT®de 30 mg y 60 mg se presenta en un estuche con 14 y 28 cápsulas de liberación retardada. DEXILANT®30 mg (Reg. San. No. INVIMA 2014M-0014863). DEXILANT®60 mg (Reg. San. No. INVIMA 2014M-0014865).

Nota.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. Manténgase fuera del alcance de los niños. No se administre en el embarazo, lactancia y menores de 18 años. Consumir antes de su fecha de caducidad.

Revisión.

Versión 02-130726.