LEVOMEPROMAZINA HUMAX

Antipsicótico.

Composición.

Cada tableta contiene 25 mg y 100 mg de Levomepromazina. Cada mL de solución oral contiene 40mg (4%) de levomepromazina.

Propiedades.

Mecanismo de acción: Antipsicótico fenotiazínico. La levomepromazina es un antagonista de la dopamina, en el receptor D2. Esta actividad es responsable del efecto antipsicótico deseado y los efectos secundarios (síndrome extrapiramidal, discinesias, hiperprolactinemia). También posee propiedades antihistamínicas (H1) que originan una sedación importante al reducir la psicomotricidad y las reacciones emocionales, de donde resulta su utilidad en los estados de agitación, agresividad y angustia de los enfermos mentales, especialmente en las psicosis agudas y crónicas. Presenta intensa actividad antiemética, anticolinérgica y bloqueante alfa-adrenérgica. También posee cierta actividad antipruriginosa, anestésica local y analgésica.

Farmacocinética.

La biodisponibilidad oral es del 50%. Se absorbe rápidamente (Tmax=1-3 h, oral). Se metaboliza en el hígado, teniendo actividad farmacológica alguno de sus metabolitos. Se elimina con las heces y la orina, el 1% en forma inalterada. Su t½ es de 15-78 h.

Indicaciones.

Ansiedad (estados de ansiedad de cualquier origen), agitación y excitación psicomotriz, psicosis (agudas y crónicas), dolor grave, trastornos del sueño.

Dosificación.

Forma de administración:Oral. Pacientes psicóticos, 100-200 mg/día en 2-3 tomas. Pacientes no psicóticos, 25-75 mg/día en 2-3 tomas. Nota: Una vez controlados los síntomas agudos, es deseable reducir la dosis hasta un nivel mínimo efectivo como mantenimiento.

Contraindicaciones.

Alergia a levomepromazina o alergia a fenotiazinas. Puede exacerbar la enfermedad en pacientes con depresión del sistema nervioso central, depresión medular, estados de coma o feocromocitoma (riesgo de reacciones de hipertensión). Situaciones especiales: Embarazo:estudios sobre animales no han registrado efectos teratogénicos. Las fenotiazinas atraviesan la placenta. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. La mayoría de estudios consideran el uso ocasional y a bajas dosis de fenotiazinas seguro para la madre y el feto. Se han descrito casos aislados de ictericia prolongada, hipo o hiperreflexia y efectos extrapiramidales en neonatos con el uso de fenotiazinas cerca del final del embarazo. El uso de este medicamento, en especial durante el 1er trimestre (semanas 6-10), sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. En los casos extremos discontinuar el tratamiento al menos 5-10 días antes del parto. Se ignora si la levomepromazina se excreta con la leche materna; no obstante, otras fenotiazinas sí se excretan, por lo que puede esperarse el paso de levomepromazina a la leche materna. No hay estudios que describan el uso de levomepromazina durante la lactancia. La Academia Americana de Pediatría considera el efecto de otras fenotiazinas antipsicóticas (ej, clorpromazina) sobre el neonato desconocido, pero potencialmente importante (p. ej, somnolencia, letargia, distonías y disquinesia tardía). Uso no recomendado en madres lactantes. Los niños pueden ser más propensos a desarrollar reacciones neuromusculares o extrapiramidales, especialmente distonías, siendo especialmente proclives los niños con enfermedades agudas, como varicela, infecciones del SNC, sarampión, gastroenteritis o deshidratación. A causa de que los síntomas extrapiramidales pueden confundirse con los signos sobre el SNC de una enfermedad primaria no diagnosticada responsable del vómito (p. ej, síndrome de Reye) y otras encefalopatías, evitar el uso de antipsicóticos y otras hepatotoxinas en niños y adolescentes cuyos signos y síntomas sugieran la existencia de este Síndrome. Los pacientes geriátricos parecen presentar una mayor predisposición a sufrir hipotensión ortostática y una mayor sensibilidad a los efectos anticolinérgicos, sedante y extrapiramidales, como disquinesia tardía (en algunos pacientes irreversibles). Se recomienda observación durante el tratamiento para detectar signos precoces de disquinesia tardía y la reducción o interrupción del tratamiento para evitar una manifestación más grave del síntoma. Asimismo, se recomienda el control de la función cardíaca. Los ancianos pueden presentar mayores Cps de fenotiazinas; por lo tanto, estos pacientes suelen necesitar una dosis inicial menor y un ajuste más gradual de la dosis.

Reacciones adversas.

Los efectos adversos de levomepromazina son, en general, frecuentes, aunque moderadamente importantes. En la mayor parte de los casos, los efectos adversos son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central. Los efectos adversos más característicos son: Muy frecuentemente ( >25%): somnolencia y sedación. Frecuentemente (10-25%): sequedad de boca, visión borrosa, retención urinaria y estreñimiento. Ocasionalmente (1-9%): al inicio del tratamiento: síntomas extrapiramidales como parkinsonismo, acatisia y distonía que están relacionados con la dosis; hipotensión ortostática, hipertensión, taquicardia (principalmente al aumentar la dosis rapidamente), bradicardia, insuficiencia cardíaca congestiva, arritmia cardíaca, colapso, ictericia colestática a veces con eosinofilia (durante el primer mes de tratamiento), leucopenia transitoria, fotodermatitis, urticaria, erupciones maculopapulares, erupciones acneiformes, prurito, angioedema, insomnio, mareos e íleo paralítico. Raramente ( < 1%): agranulocitosis (entre la cuarta y décima semana de tratamiento), diskinesia tardía después de meses o años de tratamiento), síndrome neuroléptico maligno (puede ser mortal en el 15-20% de los casos) con síntomas como fiebre, rigidez muscular generalizada, akinesia, hipertonía faringea y alteraciones respiratorias; galactorrea, amenorrea, retinopatía pigmentaria y convulsiones.

Interacciones.

Conservación.

Mantener en un lugar fresco entre 20 y 25°C, sin humedad, lejos de fuentes de calor y luz directa. No dejar al alcance de los niños.

Información al paciente.

Se recomienda tomar este medicamento junto con los alimentos. En tratamientos crónicos, se aconseja administrar la dosis mayor a la hora de acostarse. El paciente deberá permanecer sentado o recostado entre media y una hora después de las primeras dosis. Evitar la exposición prolongada al sol, o utilizar protectores solares. Utilizar con cuidado en climas calurosos, aumenta la susceptibilidad a la hipertermia. Visitar al médico si aparece fiebre, dolor de garganta, erupciones, temblores, ictericia o alteración de la visión. Se aconseja la suspensión gradual de tratamientos prolongados, para evitar el riesgo de síndrome de retiro o la rápida recaída en la enfermedad. Durante tratamientos crónicos, deben realizarse recuentos sanguíneos y revisiones oftálmicas periódicas. El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente algún episodio de fiebre ( >37°C) o rigidez muscular grave, con alteraciones respiratorias. Este medicamento puede afectar al tiempo de reacción (altera la capacidad de conducir vehículos o utilizar maquinaria.

Presentación.

Caja x 20 y 100 Tabletas x 25 mg (Reg. San. INVIMA 2007M-0007323). Caja x 20 y 100 Tabletas x 100 mg (Reg. San. INVIMA 2004M-0003778-R-1). Frasco x 15 ml y 20 ml al 4% (Reg. San. INVIMA 2007M-0007588).