CLOZAM (CLONAZEPAM) HUMAX

Ansiolítico.

Composición.

Cada tableta contiene 0.5 mg y 2 mg de clonazepam. Cada mL de solución oral contiene 2.5mg. 1mL equivale a 30 gotas, cada gota contiene 0.083mg.

Propiedades.

Mecanismo de acción: El clonazepam es una benzodiacepina de acción prolongada que presenta propiedades anticonvulsivas, ansiolíticas, sedantes, relajantes musculares y amnésicas. Sus efectos están mediados por el aumento de la actividad del ácido gama aminobutírico (GABA), Dado que el GABA es inhibidor, bloquea la excitación cortical y límbica, después de estimular la formación reticular del tallo cerebral.

Farmacocinética.

El clonazepam posee una buena absorción tras su administración oral y las Cpmáx se alcanzan en 4 horas. Se metaboliza extensamente en el hígado, su principal metabolito es el 7-aminoclonazepam y posee probablemente una escasa actividad antiepiléptica; otros metabolitos menores son los derivados 7-acetamido y 3-hidroxi. Se excreta principalmente por la orina, casi totalmente en forma de sus metabolitos, libres o conjugados. El 86% se une a las proteínas plasmáticas y las estimaciones de su t½ plasmático oscilan entre 20 y 40 horas.

Toxicología.

En general, la relación tóxica a terapéutico es muy alta para las benzodiacepinas, lo que los hace medicamentos notablemente seguros. Dosis terapéutica: Varía entre las benzodiacepinas.

Indicaciones.

Anticonvulsivante. Alternativo o coadyuvante en el manejo de ataque de pánico y fobia social. Apoyo a las terapias de comportamiento.

Dosificación.

Oral. Adultos: Al inicio 0.5 mg tres veces por día, y aumentar 0.5 mg a 1 mg cada 3 días hasta lograr el control de las crisis convulsivas; dosis máxima: 20 mg al día. Dosis pediátricas: lactantes y niños menores de 10 años; 0.01 mg a 0.03 mg/kg/día fraccionados en 2 o 3 dosis.

Contraindicaciones.

La suspensión brusca puede producir convulsiones. Contraindicado en pacientes con hepatopatías e historia de alergias a las benzodiacepinas, embarazo y lactancia. Se debe tener precaución en pacientes con miastenia grave, glaucoma, insuficiencia respiratoria y renal. No ingerir bebidas alcohólicas durante el tratamiento. Puede inducir conductas suicidas. Situaciones especiales: Fertilidad y embarazo (Categoría de riesgo D): Se observaron eventos adversos en algunos estudios de reproducción animal. Clonazepam atraviesa la placenta. Los efectos teratogénicos se han observado con algunas aumentar la incidencia de parto prematuro y bajo peso al nacer tras el uso materno de benzodiacepinas. Puede ocurrir hipoglicemia, irregularidades del latido fetal, así como hipotermia, hipotonía, depresión respiratoria leve o disminución de la capacidad de succión en el recién nacido después de la exposición de benzodiacepinas al final del embarazo. Los síntomas de abstinencia neonatal pueden ocurrir en cuestión de días a semanas después del parto. Debe tenerse presente que tanto el embarazo en sí, como la suspensión brusca de la medicación pueden aumentar la frecuencia de las crisis epilépticas. Lactancia: Clonazepam se excreta en la leche materna. Si el tratamiento con clonazepam se considera absolutamente necesario, debe abandonarse la lactancia materna.

Reacciones adversas.

La somnolencia aparece aproximadamente en el 50% de los pacientes al comenzar el tratamiento. La hipersecreción salival o bronquial puede causar problemas respiratorios en los niños.

Interacciones.

La administración concomitante de inductores de las enzimas hepáticas, como la carbamazepina, el fenobarbital o la fenitoína, puede acelerar el metabolismo del clonazepam. Incremento de la sedación o depresión respiratoria o cardiovascular si se administra con otros fármacos depresores del SNC, entre ellos alcohol, antidepresivos, antihistamínicos, cisaprida, antipsicóticos, anestésicos generales, otros hipnóticos o sedantes y analgésicos opioides.

Conservación.

Mantener en un lugar fresco entre 20 y 25°C, sin humedad, lejos de fuentes de calor y luz directa. No dejar al alcance de los niños.

Sobredosificación.

Síntomas: Las benzodiacepinas producen frecuentemente somnolencia, ataxia, disartria y nistagmo. Ocasionalmente se produce coma, hipotensión y depresión respiratoria pero estas reacciones son raramente de naturaleza grave si la sobredosis se debe únicamente a la benzodiacepina, y no está asociada a la administración de otros medicamentos. Si se produce coma, normalmente dura sólo unas horas pero se puede prolongar y hacer cíclico, especialmente en pacientes ancianos. Los efectos depresores respiratorios son más graves en aquellos pacientes con enfermedad respiratoria. Las benzodiacepinas potencian los efectos de otros depresores del sistema nervioso central, incluido el alcohol. Tratamiento: Se deben monitorizar los signos vitales del paciente y establecer medidas de soporte en función de su estado clínico. En especial, algunos pacientes pueden requerir un tratamiento sintomático para paliar los efectos cardio-respiratorios o los efectos sobre el sistema nervioso central causados por la sobredosis. Para prevenir una absorción posterior del medicamento se debe utilizar un método apropiado como p.ej. el tratamiento con carbón activado en las primeras 1-2 horas. Si se usa carbón activado es imprescindible mantener las vías respiratorias despejadas en pacientes somnolientos. Como otra medida se podría considerar el lavado gástrico en casos de sobredosis por ingestión concomitante de varios medicamentos.

Información al paciente.

Este medicamento puede tomarse con o sin alimentos. Una vez alcanzada la dosis de mantenimiento, este medicamento puede tomarse en una sola dosis al acostarse. Si fuesen necesarias varias tomas diarias se recomienda ingerir la dosis mayor al acostarse. Es aconsejable realizar recuentos sanguíneos periódicos y pruebas de la función hepática durante la terapia prolongada con clonazepam. La suspensión abrupta de clonazepam, particularmente en los pacientes con altas dosis y prolongadas, puede precipitar el estado epiléptico. De ahí que sea prudente disminuir el régimen de dosificación de manera gradual cuando se va a interrumpir la terapia con clonazepam. A medida que se produce la suspensión gradual, es posible que sea necesario recurrir a una terapia simultánea de sustitución con otro anticonvulsivante. El clonazepam puede producir sialorrea. Se deberá tener en cuenta este hecho antes de administrar el fármaco a pacientes con dificultades para controlar las secreciones. Debido a que clonazepam ejerce efectos depresores sobre el SNC, es necesario evitar tareas riesgosas que exijan un cierto grado de alerta mental, como operar maquinarias o conducir vehículos. Nunca deben administrarse las gotas directamente desde el envase a la boca.

Presentación.

Caja x 30 y 100 tabletas x 0.5 mg Registro INVIMA 2009M-0010285. Caja x 30 y 100 tabletas x 2 mg Registro INVIMA 2008M-0007780. Frasco x 20 mL x 2.5mg/mL Registro INVIMA 2013M-0014293.