IPIPRAL (ARIPIPRAZOL) HUMAX

Antipsicótico.

Composición.

Cada tableta contiene 15 mg de aripiprazol. Cada tableta contiene 30 mg de aripiprazol.

Propiedades.

Mecanismo de acción: Se ha propuesto que la efectividad de IPIPRAL®es mediada a través de una combinación de la actividad agonista parcial de la dopamina D2 y la serotonina 5-HT1A y la actividad antagonista de los receptores de serotonina 5-HT2A.

Farmacocinética.

Absorción: La biodisponibilidad oral de IPIPRAL®es del 87%. Se absorbe bien y se puede administrarse con o sin alimentos. La comida rica en grasas no afecta la Cmax o el AUC, pero el Tmax se retrasa 3 horas para IPIPRAL®, y 12 horas para su metabolito dehidroaripiprazol. Distribución: VolD: 404 L o 4,9 L/kg tras la administración intravenosa, indicando una distribución extravascular amplia. Hay dosis-dependencia de los receptores D2 lo que indica penetración al cerebro del IPIPRAL®. Unión a proteínas: Alta unión (99%); unido a las proteínas séricas, principalmente a la albúmina. Biotransformación: IPIPRAL®se metaboliza principalmente por deshidrogenación, hidroxilación y Ndealquilación. La eliminación es principalmente a través de metabolismo hepático, donde participan dos isoenzimas CYP2D6 y CYP3A4. Vida media de eliminación: 75 horas en metabolizadores rápidos y hasta 146 horas para metabolizadores lentos; dehidroaripiprazol: 94 horas. Tiempo de concentración máxima. Concentraciones plasmáticas máximas: de 3 a 5 horas en estado de equilibrio: dentro de los 14 días para las dos moléculas activas. Eliminación: Renal: 25%, menos del 1% se recuperó sin cambios. Fecal: 55%, aproximadamente el 18% se recuperó sin cambios.

Indicaciones.

IPIPRAL®está indicado para el tratamiento de episodios maníacos agudos y mixtos asociados con trastorno bipolar y para el tratamiento de la esquizofrenia.

Dosificación.

Forma de administración:Oral. Dosis normal en adultos:Tratamiento manía bipolar: Oral, inicial 15 mg una vez al día como monoterapia o combinada con litio o ácido valproico, puede aumentarse a 30 mg una vez al día si presenta indicación clínica. Esquizofrenia:Oral, 10 a 15 mg al día, una vez al día, sin tener en cuenta los alimentos. El aumento de la dosis debe hacerse antes de 2 semanas. Dosis usual pediátrica: La seguridad y eficacia no han sido establecidas. Dosis usual geriátrica: Ver dosis normal en adultos. Alteración renal: No se recomienda ajuste de dosis. Alteración hepática: No se recomienda ajuste de dosis.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al aripiprazol o a cualquiera de sus excipientes. Historia de demencia, Alzheimer o condiciones que bajan el umbral convulsivo. Historia de abuso de alcohol, drogas o dependencia. Convulsiones. Riesgo de neumonía por aspiración. Enfermedad cardiovascular, enfermedad cerebrovascular, anormalidades de la conducción, deshidratación, falla cardiaca, hipovolemia, cardiopatía isquémica o antecedentes de infarto de miocardio. Condiciones que pueden contribuir a una elevación de la temperatura corporal, tales como la exposición al calor extremo o ejercicio intenso. Diabetes mellitus o factores de riesgo de diabetes mellitus como: Obesidad o historia familiar de diabetes. Historia de síndrome neuroléptico maligno (SNM). Parkinsonismo. Depresión y tratamiento simultáneo como antidepresivos. Situaciones especiales: Carcinogenicidad y tumorigenicidad: No se ha visto potencial oncogénico en ratones. Pero sí adenomas de la glándula pituitaria, adenocarcinomas de la glándula mamaria y el aumento de la incidencia de adenocantomas en ratones hembras. Embarazo/Reproducción: Fertilidad:No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. IPIPRAL®es categoría C en la clasificación de la FDA-Embarazo. Lactancia: Se desconoce si IPIPRAL®se distribuye en la leche materna humana. Se recomienda que las mujeres que reciben IPIPRAL®no lacten. Pacientes pediátricos: La seguridad y efectividad no han sido establecidas. Pacientes geriátricos: Según la FDA, el IPIPRAL®no está aprobado para el tratamiento de los síntomas conductuales en pacientes ancianos con demencia.

Reacciones adversas.

IPIPRAL®puede inducir reacciones extrapiramidales, aunque en menor grado que los antipsicóticos típicos. Puede producir discinesia tardía (morderse los labios, movimientos rápidos de la lengua, brazos y piernas). De incidencia menos frecuente: Hipertensión. De escasa incidencia: Síndrome neuroléptico maligno (dificultad para respirar, pulso acelerado, fiebre alta, presión arterial alta o baja, sudoración, rigidez muscular grave, piel inusualmente pálida, cansancio). Puede producir agitación, acatisia, ansiedad, astenia, estreñimiento, dispepsia, dolor de cabeza, insomnio, mareo, náuseas, vómitos o aumento de peso.

Interacciones.

Dados los efectos primarios de aripiprazol sobre el SNC, se deberá tener cuidado cuando se tome IPIPRAL®con otros fármacos que actúan a nivel central, incluido el alcohol. Debido a su antagonismo adrenérgico a1, aripiprazol posee potencial de aumentar el efecto de determinados agentes antihipertensivos. Aripiprazol no es un sustrato de CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 o CYP2E1 y no sufre glucuronidación directa. Esto sugiere que es poco probable que se produzca una interacción de aripiprazol con inhibidores o inductores de estas enzimas, u otros factores, como el tabaco. Tanto el CYP3A4 y CYP2D6 son responsables del metabolismo de aripiprazol. Los agentes que inducen a la CYP3A4 (por ejemplo, carbamazepina) podrían causar un incremento en la depuración de aripiprazol y disminuir los niveles en sangre. Los inhibidores de la CYP3A4 (por ejemplo, ketoconazol e itraconazol) o de la CYP2D6 (por ejemplo, quinidina, fluoxetina o paroxetina) pueden inhibir la eliminación de aripiprazol y causar el incremento de los niveles en sangre.

Conservación.

Almacenar a 25°C (77 G°F); se permiten rangos de 15 a 30°C (59 a 86°F), en un lugar seco y lejos del alcance de los niños.

Información al paciente.

Cumplir con la pauta prescrita, no tomar menos de la dosis prescrita. Es importante que sea controlado periódicamente por su médico. No dar este medicamento para el tratamiento de problemas de conducta en pacientes ancianos con demencia. Si olvidó tomar una dosis: Tomar tan pronto como sea posible, no tomar si es casi la hora de la próxima dosis, no se debe duplicar las dosis, almacenar adecuadamente. Precauciones durante el uso de este medicamento: Puede presentar somnolencia; deterioro del juicio, el pensamiento, o habilidades motoras; por lo que se debe tener precaución al conducir o utilizar maquinaria hasta que conozca los efectos de IPIPRAL®. Puede presentar hipotensión ortostática: Levantarse lentamente si se encuentra en posición sentada o acostada. Evitar el calentamiento y la deshidratación ya que IPIPRAL®puede alterar la habilidad para regular la temperatura central corporal. Evitar el consumo de bebidas alcohólicas, no tomar otras sustancias depresoras del SNC a menos que sea prescrito por el médico. Informar a su médico sobre todos los medicamentos que este tomando, sin receta médica. Este medicamento puede afectar los niveles de azúcar en la sangre.

Presentación.

Caja por 10 y 30 tabletas por 15 mg. Registro INVIMA 2010M-0011133. Caja por 10 y 30 tabletas por 30 mg. Registro INVIMA 2010M-0010979.