NEVIRAPINA HUMAX

Antirretroviral.

Composición.

Cada tableta contiene 200 mg de nevirapina.

Propiedades.

Mecanismo de acción: La nevirapina es un inhibidor no nucleósido. Se une directamente a la transcriptasa inversa y bloquea las actividades ARN-dependientes y ADN-dependientes de la ADN polimerasa, produciendo una ruptura del punto catalítico del enzima del virus VIH-1.

Farmacocinética.

Su absorción vía oral es rápida y no se ve afectada por los alimentos. Su biodisponibilidad es superior al 90%, La Cpmáxse alcanza a las 4 horas tras una dosis única. La unión a proteínas plasmáticas es de 60%. La concentración en el LCR es alrededor del 45% de la concentración plasmática; atraviesa la barrera placentaria. Es ampliamente metabolizado por las enzimas hepáticas, principalmente la isoenzima CYP3A del citocromo P450 el aclaramiento aparente depende de la edad y del peso corporal, la excreción es mayoritariamente por la orina en forma de metabolitos hidroxilados conjugados con glucorónido, también hay eliminación en la leche materna.

Indicaciones.

Se emplea en el tratamiento de la infección VIH-1 en combinación con otros antirretrovirales. Prevención de la transmisión perinatal de VIH.

Dosificación.

Adultos: La dosis para adultos es de 200 mg una vez al día durante los primeros 14 días y después se incrementa la dosis a 200mg dos veces al día. Niños:Los niños de 2 meses a 8 años reciben 4 mg/Kg una sola vez al día durante 14 días y posteriormente 7 mg/Kg 2 veces al día. Los niños de 8 a 16 años reciben 4 mg/Kg una vez al día durante 14 días y después 4 mg/Kg 2 veces al día sin exceder la dosis de 400mg/día.

Contraindicaciones.

Deterioro severo de la función hepática: (La nevirapina es hepatotóxica y como es metabolizada ampliamente por el hígado se asocia con una incidencia significativa de hepatotoxicidad, por lo general ocurren en el primer mes de la terapia, ya que se incrementan los niveles de nevirapina. La nevirapina no debe administrarse en pacientes con insuficiencia hepática severa. Hipersensibilidad a la nevirapina o a los componentes del producto. Embarazo y lactancia. Menores de 12 años. Situaciones especiales: Fertilidad: Hay evidencia de alteración de la fertilidad en ratas hembras en dosis que generan una exposición sistémica (basadas en el AUC concentración vs tiempo) aproximadamente equivalente al conseguido con la dosis clínica recomendada de nevirapina. Embarazo: Atraviesa la placenta y alcanza concentraciones en sangre neonatal comparable a la de la madre (proporción sangre materna-cordón aproximadamente 0,9). No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Se utiliza durante el embarazo sólo si el beneficio justifica el riesgo para el feto. Eventos hepáticos graves, han sido reportados en mujeres embarazadas que reciben tratamiento crónico con nevirapina, como parte del tratamiento combinado de la infección por el VIH. No es claro si el aumento de la gestación aumenta el riesgo observado en las mujeres no gestantes. Lactancia: Los Centros de Control y Prevención de Enfermedades recomiendan que las madres infectadas por el VIH no amamanten a sus hijos para evitar el riesgo de transmisión postnatal del VIH. La nevirapina se distribuye en la leche materna. La concentración media de cuatro muestras de leche materna obtenidas de tres mujeres durante la primera semana después del parto, fue de aproximadamente 76% (rango 54 a 104%) de los niveles séricos. Para prevenir la transmisión postnatal del VIH y el potencial de reacciones adversas graves en los lactantes, no se recomienda la lactancia materna.

Reacciones adversas.

Los efectos adversos más comunesque se presentan con la nevirapina son la erupción cutánea, que generalmente se produce durante las primeras 6 semanas del tratamiento, las náuseas, el vómito, la diarrea, el dolor abdominal, la astenia, la adinamia. También fiebre somnolencia mialgias y cefalea: La granulocitopenia es más frecuente en los niños. Raras veces:Síndrome de Stevens Johnson; necrólisis epidérmica toxica, hipersensibilidad, angioedema urticaria y anafilaxia, hepatitis grave y necrosis hepática.

Interacciones.

El metabolismo de la nevirapina es principalmente mediante la isoenzima CYP3A del citocromo P450. Por consiguiente compite con otros fármacos metabolizados por este mismo sistema como los alcaloides de la ergot, los opiodes, las anfetaminas. Antiarrítmicos:Amiodarona, flecainida, propafenona y quinidina puede dar lugar a concentraciones plasmáticas potencialmente tóxicas. Antibióticos:Rifabutina, rifampicina puede reducir las concentraciones plasmáticas, el uso concomitante con la claritromicina puede inhibir el metabolismo de nevirapina. Antidepresivos:inhibe el metabolismo de desipramina, de otros antidepresivos tricíclicos y de la fluoxetina. Antiepilépticos:Las Cp de nevirapina se reducen con el uso concomitante de carbamazepina, fenobarbital o fenitoina. Antihistamínicos:La nevirapina reduce el metabolismo de antihistamínicos no sedantes como astemizol y terfenadina. Antimicóticos:La administración de antimicóticos azólicos con evirapina puede incrementar las Cp del inhibidor de proteasa del VIH. Antipsicóticos:Puede alterar la Cp y ocasionar toxicidad por clozapina y pimozida. Otros:Antivirales, anticonceptivos hormonales, benzodíazepinas ciclosporina, cisaprida, corticosteroides, estatinas, fenilpropanolamina, interleucina, jugo de pomelo sildenafilo, tacrolimus, teofilina, warfarina y metadona.

Conservación.

Consérvese en un lugar fresco, seco, preferiblemente entre 15 y 30°C y protegido de la luz.

Sobredosificación.

Nota: Los casos de sobredosis que han sido reportados de nevirapina van con dosis desde 800 hasta 1800 mg al día durante un máximo de 15 días.

Información al paciente.

Nevirapina debe administrarse vía oral con o sin alimentos. Se debe tener un control especial para pacientes que presentan reacciones cutáneas graves durante las primeras 8 semanas de uso de nevirapina el tratamiento debe de suspenderse en caso de exantema grave o exantema acompañado de fiebre, vesículas, lesiones orales, conjuntivitis, edema, mialgias artralgias o malestar general. Debe haber un control periódico de la función hepática. Debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal o hepática y no debe administrase a enfermos con insuficiencia renal o hepática graves.

Presentación.

Caja x 60 tabletas x 200 mg. Registro INVIMA 2010M-0010669.