ACICLOVIR

Polvo para suspensión 100mg/5mL

Antiviral.

Composición.

Cada 33.33g de polvo para reconstituir a 100mL de suspensión contiene aciclovir 2.0g.

Indicaciones.

Tratamiento de infecciones causadas por virus herpes zoster mucocutáneo, comprendiendo el herpes genital inicial y recurrente.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al aciclovir.

Embarazo y lactancia.

No se administrará durante el embarazo a menos que los beneficios superen los riesgos. Se aconseja precaución si se va a administrar este medicamento a una mujer en periodo de lactancia.

Reacciones adversas.

Frecuentes: cefalea, mareos, náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, prurito, erupción cutánea (incluyendo fotosensibilidad). Raras: anafilaxia, disnea, aumentos reversibles de la bilirrubina y enzimas relacionados del hígado, angioedema, incrementos de urea y creatinina en sangre. Muy raras: anemia, leucopenia, trombocitopenia, agitación, confusión, temblores, ataxia, disartria, alucinaciones, síntomas psicóticos, convulsiones, somnolencia, encefalopatía, coma, hepatitis, ictericia, fallo renal agudo, dolor de riñones. El dolor de riñones puede estar asociado al fallo renal.

Precauciones.

Deberá tenerse especial cuidado en mantener la hidratación adecuada en pacientes que reciban altas dosis de aciclovir por vía oral. Aciclovir se elimina por aclaramiento renal, por lo tanto, la dosis debe ser reducida en pacientes con alteración de la función renal. Los pacientes de edad avanzada pueden tener reducida la función renal y por lo tanto se debe considerar la necesidad de reducir la dosis en este grupo de pacientes. Los pacientes de edad avanzada y los pacientes con alteración de la función renal tienen mayor riesgo de desarrollar reacciones adversas neurológicas, y deben ser estrechamente monitorizados para controlar estos efectos. En los casos notificados, estas reacciones fueron generalmente reversibles con la interrupción del tratamiento. Los tratamientos prolongados o repetidos de aciclovir en individuos gravemente inmunodeprimidos pueden resultar en la selección de cepas de virus con sensibilidad reducida, los cuales pueden no responder al tratamiento continuado con aciclovir. Se deberá tener cuidado para evitar la transmisión potencial del virus, especialmente cuando están presentes las lesiones activas. Se deben evitar las relaciones sexuales de pacientes de herpes genital con lesiones visibles, ya que existe el riesgo de transmitir la infección a la pareja.

Conservación.

Almacénese a temperatura inferior a 30°C en su envase y empaque original.

Presentación.

Frasco con 40g de polvo para reconstituir a 120 mL. Frasco con 30g de polvo para reconstituir a 90 mL. Registro sanitario: INVIMA 2005M-003061-R1.

Tabletas 200mg

Antiviral.

Composición.

Cada tableta contiene Aciclovir micronizado 200mg.

Indicaciones.

Tratamiento de infecciones causadas por virus herpes zoster mucocutáneo, comprendiendo el herpes genital inicial y recurrente.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al aciclovir.

Embarazo y lactancia.

No se administrará durante el embarazo a menos que los beneficios superen los riesgos. Se aconseja precaución si se va a administrar este medicamento a una mujer en periodo de lactancia.

Reacciones adversas.

Frecuentes: cefalea, mareos, náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, prurito, erupción cutánea (incluyendo fotosensibilidad). Raras: anafilaxia, disnea, aumentos reversibles de la bilirrubina y enzimas relacionados del hígado, angioedema, incrementos de urea y creatinina en sangre. Muy raras: anemia, leucopenia, trombocitopenia, agitación, confusión, temblores, ataxia, disartria, alucinaciones, síntomas psicóticos, convulsiones, somnolencia, encefalopatía, coma, hepatitis, ictericia, fallo renal agudo, dolor de riñones. El dolor de riñones puede estar asociado al fallo renal.

Precauciones.

Deberá tenerse especial cuidado en mantener la hidratación adecuada en pacientes que reciban altas dosis de aciclovir por vía oral. Aciclovir se elimina por aclaramiento renal, por lo tanto, la dosis debe ser reducida en pacientes con alteración de la función renal. Los pacientes de edad avanzada pueden tener reducida la función renal y por lo tanto se debe considerar la necesidad de reducir la dosis en este grupo de pacientes. Los pacientes de edad avanzada y los pacientes con alteración de la función renal tienen mayor riesgo de desarrollar reacciones adversas neurológicas, y deben ser estrechamente monitorizados para controlar estos efectos. En los casos notificados, estas reacciones fueron generalmente reversibles con la interrupción del tratamiento. Los tratamientos prolongados o repetidos de aciclovir en individuos gravemente inmunodeprimidos pueden resultar en la selección de cepas de virus con sensibilidad reducida, los cuales pueden no responder al tratamiento continuado con aciclovir. Se deberá tener cuidado para evitar la transmisión potencial del virus, especialmente cuando están presentes las lesiones activas. Se deben evitar las relaciones sexuales de pacientes de herpes genital con lesiones visibles, ya que existe el riesgo de transmitir la infección a la pareja.

Conservación.

Almacénese a temperatura inferior a 30°C en su envase y empaque original.

Presentación.

Caja por 24, 25 y 100 tabletas. Registro sanitario: INVIMA 2011M-012398-R2.

Tabletas 800mg

Antiviral.

Composición.

Cada tableta contiene Aciclovir 800mg.

Indicaciones.

Tratamiento de infecciones causadas por virus herpes zoster mucocutáneo, comprendiendo el herpes genital inicial y recurrente.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al aciclovir. Adminístrese con precaución a pacientes con insuficiencia renal.

Embarazo y lactancia.

No se administrará durante el embarazo a menos que los beneficios superen los riesgos. Se aconseja precaución si se va a administrar este medicamento a una mujer en periodo de lactancia.

Reacciones adversas.

Frecuentes: cefalea, mareos, náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, prurito, erupción cutánea (incluyendo fotosensibilidad). Raras: anafilaxia, disnea, aumentos reversibles de la bilirrubina y enzimas relacionados del hígado, angioedema, incrementos de urea y creatinina en sangre. Muy raras: anemia, leucopenia, trombocitopenia, agitación, confusión, temblores, ataxia, disartria, alucinaciones, síntomas psicóticos, convulsiones, somnolencia, encefalopatía, coma, hepatitis, ictericia, fallo renal agudo, dolor de riñones. El dolor de riñones puede estar asociado al fallo renal.

Precauciones.

Deberá tenerse especial cuidado en mantener la hidratación adecuada en pacientes que reciban altas dosis de aciclovir por vía oral. Aciclovir se elimina por aclaramiento renal, por lo tanto, la dosis debe ser reducida en pacientes con alteración de la función renal. Los pacientes de edad avanzada pueden tener reducida la función renal y por lo tanto se debe considerar la necesidad de reducir la dosis en este grupo de pacientes. Los pacientes de edad avanzada y los pacientes con alteración de la función renal tienen mayor riesgo de desarrollar reacciones adversas neurológicas, y deben ser estrechamente monitorizados para controlar estos efectos. En los casos notificados, estas reacciones fueron generalmente reversibles con la interrupción del tratamiento. Los tratamientos prolongados o repetidos de aciclovir en individuos gravemente inmunodeprimidos pueden resultar en la selección de cepas de virus con sensibilidad reducida, los cuales pueden no responder al tratamiento continuado con aciclovir. Se deberá tener cuidado para evitar la transmisión potencial del virus, especialmente cuando están presentes las lesiones activas. Se deben evitar las relaciones sexuales de pacientes de herpes genital con lesiones visibles, ya que existe el riesgo de transmitir la infección a la pareja.

Conservación.

Almacénese a temperatura inferior a 30°C en su envase y empaque original.

Presentación.

Caja por 10 tabletas. Registro sanitario: INVIMA 2005M-001477-R1.

Sinónimos.

Acicloguanosina.

Acción terapéutica.

Antiviral selectivo contra virus herpes.

Propiedades.

Actúa contra los tipos I y II de herpes simple y virus de varicela zoster, con baja toxicidad para las células infectadas del hombre. Cuando penetra en la célula infectada por el virus herpes, el aciclovir se fosforila convirtiéndose en el compuesto activo aciclovir-trifosfato. Para este primer paso se requiere la presencia de la timidinacinasa específica del virus del herpes simple. El aciclovir-trifosfato actúa como inhibidor específico del DNA polimerasa del virus herpes, evitando la posterior síntesis del DNA viral sin afectar los procesos celulares normales. En los adultos la vida media plasmática del aciclovir, después de su administración, es de unas 2 a 9 horas. La mayor parte de la droga se excreta sin cambios por el riñón. Tanto la secreción tubular como la filtración glomerular contribuyen a la eliminación renal. El único metabolito significativo es la 9-carboximetoximetilguanina, que representa 10 o 15% de la dosis excretada en la orina. También se elimina mediante la hemodiálisis. Se absorbe poco en el tracto gastrointestinal (15 a 30%), aunque las concentraciones séricas son suficientes para obtener un efecto terapéutico. Se distribuye ampliamente en los tejidos y líquidos corporales, encontrándose las mayores concentraciones en el riñón, hígado e intestino. Las concentraciones en el LCR son aproximadamente 50% de las concentraciones plasmáticas. Atraviesa la placenta y su unión a las proteínas es baja.

Indicaciones.

Está indicado para el tratamiento de infecciones por virus herpes simple y profilaxis en pacientes inmunodeprimidos, sobre todo en infecciones cutáneas progresivas o diseminadas. Herpes genital, inicial y recurrente en pacientes inmunodeprimidos y no inmunodeprimidos.

Dosificación.

La duración del tratamiento dependerá de la gravedad de la infección, si bien en infecciones agudas por virus herpes simple lo adecuado suelen ser 5 días de tratamiento. Adultos: con función renal normal: infecciones por virus herpes simple (excepto encefalitis herpética) o virus varicela zoster: 5mg/kg/8 horas. En pacientes inmunodeprimidos con infecciones por virus varicela zoster o con encefalitis herpética: 10mg/kg/8 horas. Función renal alterada: la administración debe ser realizada con precaución y se establecerá la dosis en función del clearance de creatinina: 25 a 50ml/minuto, 5mg/kg/12h; 10 a 25ml/minuto, 5mg/kg/24h; 0 (anúricos) a 10ml/minuto, 2,5mg/kg/24 a 48h, o después de la diálisis. Niños entre 3 meses y 12 años: se calcula según la superficie corporal. Virus herpes simple o virus varicela zoster: 250mg/m2cada 8 horas. En niños inmunodeprimidos con infecciones por virus varicela zoster: 500mg/m2/8 horas, si la función renal no está alterada. En niños con función renal alterada se requerirán modificaciones especiales de la dosis de acuerdo con el grado de disfunción. Ancianos: se deberá controlar la función renal disminuyendo la dosis en función de los valores de la creatinina. La dosis debe ser administrada muy lentamente en un período no menor de 1 hora. Vía oral: dosis usual para adultos: 200mg cada 4 horas, cinco veces al día, durante diez días. Tratamiento crónico supresor de las infecciones recurrentes: 200mg cada 8 horas, durante 6 meses como máximo. En niños no se ha establecido la dosificación. Las cápsulas se pueden tomar con las comidas, ya que no se ha demostrado que la absorción se vea afectada por los alimentos.

Reacciones adversas.

En algunos pacientes se observó aumento rápido y reversible de los niveles sanguíneos de urea o creatinina, circunstancia que se piensa es debida a los niveles plasmáticos elevados de la droga y al estado de hidratación de los pacientes. Por ello es imprescindible que la hidratación sea adecuada. Por extravasación puede aparecer una inflamación grave, a veces seguida de ulceración. También se ha evidenciado aumento de las enzimas hepáticas, disminución de los índices hematológicos, erupciones y fiebre; náuseas y vómitos. En ocasiones han aparecido reacciones neurológicas reversibles, como temblores, relacionados con confusión y cambios electroencefalográficos.

Precauciones y advertencias.

Deberá utilizarse con precaución en pacientes con alteraciones renales y, a fin de evitar acumulación de la droga, se regulará la dosis en función de la tabla de posología. Vigilar la función renal en pacientes sometidos a trasplantes renales, por el aumento que produce de la creatinina o urea sérica. Se deberá indicar en mujeres embarazadas sólo cuando la valoración riesgo/beneficio de su aplicación aconseje su uso. Las mujeres con herpes genital son más propensas a desarrollar cáncer cervical, por lo que es necesario realizar un frotis para Papanicolaou anualmente o con mayor frecuencia. Al transmitirse el herpes genital también por contacto sexual se deberá evitar éste si un miembro de la pareja presenta síntomas inherentes a esta patología.

Interacciones.

El probenecid aumenta la vida media y las concentraciones plasmáticas de aciclovir. El interferón o el metotrexato administrados en forma simultánea con aciclovir IV pueden producir anormalidades neurológicas.

Contraindicaciones.

Pacientes que hayan demostrado ser hipersensibles al aciclovir. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en pacientes con disfunción renal preexistente, hepática o anomalías neurológicas.