QUETIAPINA

Tabletas recubiertas 100mg

Antipsicótico atípico.

Composición.

Cada tableta recubierta contiene quetiapina hemifumarato equivalente a quetiapina base 100mg.

Indicaciones.

Esquizofrenia. Trastorno bipolar incluyendo: episodios maníacos asociados con trastorno bipolar. Episodios depresivos asociados con trastorno bipolar. Tratamiento de mantenimiento del trastorno bipolar i (episodio maníaco, mixto o depresivo) como monoterapia o en combinación con un estabilizador del ánimo (litio o valproato). Trastorno depresivo mayor: tratamiento del trastorno depresivo mayor (tdm) como terapia adjunta a un antidepresivo. Tratamiento alternativo del trastorno de ansiedad generalizada cuando ha habido una respuesta inadecuada o no pueden emplearse otros medicamentos para esta indicación. Prevención de recaída en pacientes estables con trastorno de ansiedad generalizada que han sido mantenidos con quetiapina.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la formulación. Embarazo y lactancia. Pacientes menores de 18 años.

Embarazo y lactancia.

Quetiapina sólo se debe utilizar durante el embarazo si los beneficios justifican los riesgos potenciales. Los recién nacidos expuestos a antipsicóticos (incluyendo quetiapina) durante el tercer trimestre del embarazo presentan riesgo de reacciones adversas incluyendo síntomas extrapiramidales y/o de abstinencia que pueden variar en gravedad y duración tras el parto. En base a los datos muy limitados de los informes publicados sobre la excreción de quetiapina en la leche humana, la excreción de quetiapina a dosis terapéuticas parece ser inconsistente. Debido a la falta de datos sólidos, se debe tomar una decisión para interrumpir la lactancia o para interrumpir el tratamiento con quetiapina, teniendo en cuenta el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la mujer.

Reacciones adversas.

Muy frecuentes: Disminución de la hemoglobina, elevación de los niveles de triglicéridos séricos, elevación del colesterol total, sequedad de boca, síntomas de retirada. Frecuentes: Leucopenia, disminución del recuento de neutrófilos, aumento de eosinófilos, hiperprolactinemia, disminución de T4 total, disminución de T4 libre, disminución de T3 total, aumento de TSH, aumento del apetito, aumento de glucosa en sangre a niveles hiperglucémicos, sueños anormales y pesadillas, ideación suicida y comportamiento suicida, mareo, somnolencia, cefalea, síntomas extrapiramidales, taquicardia, palpitaciones, visión borrosa, hipotensión ortostática, disnea, estreñimiento, dispepsia, vómitos, elevación de la alaninaaminotransferasa sérica, astenia leve, edema periférico, irritabilidad, pirexia.

Precauciones.

Se requiere evaluación oftalmológica periódica durante el tratamiento. Si está embarazada, intentando quedar embarazada o durante el período de lactancia, consulte a su médico antes de utilizar quetiapina. Los recién nacidos de madres que han utilizado quetiapina en el último trimestre de embarazo pueden presentar los siguientes síntomas: temblor, rigidez de los músculos y/o debilidad, somnolencia, agitación, problemas para respirar y para recibir alimentación. Si su hijo recién nacido presenta cualquiera de estos síntomas, póngase en contacto con su médico. Mortalidad elevada en los pacientes ancianos con psicosis relacionada a demencia. Riesgo elevado de ideación y conducta suicida en adultos jóvenes que toman antidepresivos para trastornos psiquiátricos. La depresión se asocia a un aumento del riesgo de pensamientos de suicidio, autolesiones y suicidio (acontecimientos relacionados con el suicidio). Este riesgo persiste hasta que se produce una remisión significativa. Dado el riesgo observado de empeoramiento en su perfil metabólico, incluyendo cambios en el peso, glucosa en sangre (ver hiperglucemia) y lípidos, lo cual fue observado en estudios clínicos, los parámetros metabólicos de los pacientes se deben evaluar en el momento de inicio del tratamiento, y los cambios en estos parámetros se deben controlar regularmente durante el transcurso del tratamiento. En ensayos clínicos controlados con placebo en pacientes adultos, quetiapina se asoció con un aumento en la incidencia de síntomas extrapiramidales (SEP) en comparación con placebo en pacientes tratados por episodios depresivos mayores en el trastorno bipolar y trastorno depresivo mayor. Si aparecen signos y síntomas de discinesia tardía, se debe considerar la reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento con quetiapina. El tratamiento con quetiapina se ha asociado con somnolencia y síntomas relacionados, tales como sedación. El tratamiento con quetiapina se ha relacionado con hipotensión ortostática y mareo asociado. El síndrome neuroléptico maligno se ha asociado al tratamiento con antipsicóticos, incluyendo quetiapina. En los ensayos clínicos con quetiapina se ha notificado neutropenia grave.

Conservación.

Almacénese a temperatura inferior a 30°C en su envase y empaque original.

Presentación.

Caja por 30 tabletas. Registro sanitario: INVIMA 2011M-0011793.

Tabletas recubiertas 200mg

Antipsicótico atípico.

Composición.

Cada tableta recubierta contiene quetiapina fumarato equivalente a quetiapina base 200mg.

Indicaciones.

Esquizofrenia. Trastorno bipolar incluyendo: episodios maníacos asociados con trastorno bipolar - episodios depresivos asociados con trastorno bipolar tratamiento de mantenimiento del trastorno bipolar I (episodio, como monoterapia o en combinación con un estabilizador de ánimo (litio o valproato). Trastorno depresivo mayor: tratamiento del trastorno depresivo mayor como terapia adjunta a un antidepresivo. Tratamiento alternativo del trastorno de ansiedad generalizada cuando ha habido una respuesta inadecuada o no pueden emplearse otros medicamentos para ésta indicación. Prevención de recaída en trastornos estables con trastornos de ansiedad generalizada que han sido mantenidos con quetiapina.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del producto, embarazo, lactancia y pacientes menores de 18 años.

Embarazo y lactancia.

Quetiapina sólo se debe utilizar durante el embarazo si los beneficios justifican los riesgos potenciales. Los recién nacidos expuestos a antipsicóticos (incluyendo quetiapina) durante el tercer trimestre del embarazo presentan riesgo de reacciones adversas incluyendo síntomas extrapiramidales y/o de abstinencia que pueden variar en gravedad y duración tras el parto. En base a los datos muy limitados de los informes publicados sobre la excreción de quetiapina en la leche humana, la excreción de quetiapina a dosis terapéuticas parece ser inconsistente. Debido a la falta de datos sólidos, se debe tomar una decisión para interrumpir la lactancia o para interrumpir el tratamiento con quetiapina, teniendo en cuenta el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la mujer.

Reacciones adversas.

Muy frecuentes: Disminución de la hemoglobina, elevación de los niveles de triglicéridos séricos, elevación del colesterol total, sequedad de boca, síntomas de retirada. Frecuentes: Leucopenia, disminución del recuento de neutrófilos, aumento de eosinófilos, hiperprolactinemia, disminución de T4 total, disminución de T4 libre, disminución de T3 total, aumento de TSH, aumento del apetito, aumento de glucosa en sangre a niveles hiperglucémico, sueños anormales y pesadillas, ideación suicida y comportamiento suicida, mareo, somnolencia, cefalea, síntomas extrapiramidales, taquicardia, palpitaciones, visión borrosa, hipotensión ortostática, disnea, estreñimiento, dispepsia, vómitos, elevación de la alaninaaminotransferasa sérica, astenia leve, edema periférico, irritabilidad, pirexia.

Precauciones.

Se requiere evaluación oftalmológica periódica durante el tratamiento. Si está embarazada o intentando quedar embarazada o durante el periodo de lactancia, consulte a su médico antes de utilizar quetiapina. Los recién nacidos de madres que han utilizado quetiapina en el último trimestre de embarazo pueden presentar los siguientes síntomas: temblor, rigidez de los músculos y/o debilidad, somnolencia, agitación, problemas para respirar y para recibir alimentación. Si su hijo recién nacido presenta cualquiera de estos síntomas, póngase en contacto con su médico. Mortalidad elevada en los pacientes ancianos con psicosis relacionada a demencia. Riesgo elevado de ideación y conducta suicida en adultos jóvenes que toman antidepresivos para trastornos psiquiátricos. La depresión se asocia a un aumento del riesgo de pensamientos de suicidio, autolesiones y suicidio (acontecimientos relacionados con el suicidio). Este riesgo persiste hasta que se produce una remisión significativa. Dado el riesgo observado de empeoramiento en su perfil metabólico, incluyendo cambios en el peso, glucosa en sangre (ver hiperglucemia) y lípidos, lo cual fue observado en estudios clínicos, los parámetros metabólicos de los pacientes se deben evaluar en el momento de inicio del tratamiento, y los cambios en estos parámetros se deben controlar regularmente durante el transcurso del tratamiento. En ensayos clínicos controlados con placebo en pacientes adultos, quetiapina se asoció con un aumento en la incidencia de síntomas extrapiramidales (SEP) en comparación con placebo en pacientes tratados por episodios depresivos mayores en el trastorno bipolar y trastorno depresivo mayor. Si aparecen signos y síntomas de discinesia tardía, se debe considerar la reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento con quetiapina. El tratamiento con quetiapina se ha asociado con somnolencia y síntomas relacionados, tales como sedación. El tratamiento con quetiapina se ha relacionado con hipotensión ortostática y mareo asociado. El síndrome neuroléptico maligno se ha asociado al tratamiento con antipsicóticos, incluyendo quetiapina. En los ensayos clínicos con quetiapina se ha notificado neutropenia grave.

Conservación.

Almacénese a temperatura inferior a 30°C en su envase y empaque original.

Presentación.

Caja por 6, 10, 20, 30, 40, 50, 60 y 90 tabletas. Registro sanitario: INVIMA 2012M-0013652.

Acción terapéutica.

Antipsicótico.

Propiedades.

Es un antipsicótico del tipo dibenzotiazepina, similar en estructura y actividad a la clozapina. Se clasifica como antipsicótico "atípico" debido a su escasa propensión a inducir efectos adversos extrapiramidales. La quetiapina produce hiperprolactinemia de menor grado que la observada con haloperidol (relacionado con su efecto bloqueante de los receptores dopaminérgicos tipo 2), pero de mayor grado que la producida por la clozapina. En estudios in vitrose observó que la quetiapina se une con gran afinidad por los receptores serotoninérgicos tipo 2 (5-HT2), con afinidad moderada por los receptores de dopamina tipo 2 (D2), alfa-1 adrenérgicos, alfa-2 adrenérgicos e histaminérgicos 1. Antagoniza muy débilmente a los receptores dopaminérgicos tipo 1 (D1) y a los receptores de serotonina tipo 1A (5-HT1A). La quetiapina no se une a los receptores de benzodiazepínicos ni colinérgicos muscarínicos. La quetiapina en estudios en animales reflejó una biodisponibilidad del 15%. Su unión a proteínas plasmáticas es del 83%, la vida media de eliminación es de 3 a 3,5 horas; sin embargo, tras la administración de dos dosis diarias, la droga permanece unida a los receptores 5-HT2 y D2 por casi 12 horas. Quetiapina se metaboliza ampliamente en el hígado, detectándose una eliminación por vía renal del 5% de la dosis como droga inalterada y 73% como metabolitos, encontrándose un 21% de la dosis en heces. La depuración plasmática se reduce en un 25% en pacientes con insuficiencia hepática, por lo que podría requerirse ajuste de dosis en dichos pacientes. En la insuficiencia renal severa se observó una reducción de la eliminación del 25%. Quetiapina y sus metabolitos inhiben las enzimas de citocromo P450 humano (1A2, 2C9, 2C19, 2D6 y 3A4) en concentraciones 10 a 50 veces mayores que las dosis usuales, por lo que se espera una baja interacción con otros medicamentos metabolizados por esta vía.

Indicaciones.

Psicosis agudas y crónicas, exacerbación aguda de la esquizofrenia crónica o subcrónica.

Dosificación.

La dosis adecuada debe ajustarse según la respuesta, iniciando el tratamiento con 50mg al día y aumentando de 50 a 100mg/día. La dosis límite es de 750mg/día. La dosis diaria debe administrarse dividida en dos tomas. En pacientes con insuficiencia renal y hepática las dosis deben reducirse en un 25%.

Reacciones adversas.

Somnolencia (17,5%), vértigo (10%), estreñimiento (9%), hipotensión ortostática (7%), sequedad bucal (7%) y alteración de las enzimas hepáticas (6%). También astenia leve, rinitis, aumento de peso y dispepsia.

Precauciones y advertencias.

Administrar con precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares, debido a que puede provocar hipotensión ortostática (especialmente durante los primeros días de tratamiento). Administrar con precaución a pacientes epilépticos. En caso de presentarse manifestaciones de "síndrome neuroléptico maligno" o de discinesia tardía, el tratamiento debe suspenderse de inmediato. La mujer debe dejar de amamantar si recibe quetiapina. Si bien la quetiapina no mostró efectos teratogénicos en animales, evitar su administración durante el embarazo a menos que el beneficio para la madre lo justifique. El paciente que recibe quetiapina puede sufrir somnolencia, por lo que debe tener precaución o abstenerse de operar maquinaria pesada o conducir vehículos.

Interacciones.

Medicamentos de acción sobre el SNC: alcohol, narcóticos, psiofármacos, antihistamínicos, IMAO, pueden ser potenciados en sus efectos, administrar con precaución. Litio: puede administrarse simultáneamente. Fenitoína, barbitúricos, carbamazepina, rifampicina y otros inductores de enzimas hepáticas: aumento de la depuración de la quetiapina, puede requerirse ajuste de dosis si es necesario. Acido valproico: puede administrarse simultáneamente. Risperidona, haloperidol (antipsicóticos): puede administrarse simultáneamente. Tioridazina (antipsicótico); aumento de la depuración de la quetiapina, puede requerirse ajuste de dosis si es necesario. Imipramina y otros inhibidores de la enzima CYP2D6: puede administrarse simultáneamente, no hay alteración de la farmacocinética de quetiapina. Fluoxetina y otros inhibidores de la enzima CYP2D6 y CYP3A4: puede administrarse simultáneamente, no hay alteración de la farmacocinética de quetiapina. Levodopa, dopamina: la quetiapina puede antagonizar sus efectos. Inhibidores fuertes de la enzima CYP3A4 (ketoconazol, eritromicina): administrar con precaución debido al riesgo de reducción parcial de la depuración de la quetiapina (la enzima del citocromo CYP3A4 es la principal responsable de la degradación hepática de qutiapina).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la quetiapina. Depresión severa del SNC.

Sobredosificación.

Ante una sobredosis puede esperarse exacerbación de sus efectos farmacológicos (somnolencia, sedación, taquicardia, hipotensión). Tratamiento: soporte sintomático, establecimiento y mantenimiento de una vía respiratoria permeable, monitoreo cardiovascular.