SIMVASTATINA

Tabletas recubiertas 20mg

Hipolipemiante.

Composición.

Cada tableta contiene simvastatina 20mg.

Indicaciones.

Coadyuvante en le tratamiento de la hipercolesterolemia primaria, cuando la dieta y otras medidas han sido inadecuadas. Reductor del colesterol en hipercolesterolemia confirmada con trigliceridemia, cuando la hipercolesterolemia es la anormalidad principal.

Contraindicaciones.

Contraindicaciones y advertencias: hipersensibilidad a cualquier componente de esta preparación. Embarazo y lactancia. Enfermedad hepática activa o elevación inexplicable de las transaminasas séricas. No utilizar el producto simultáneamente con inhibidores potentes del CYP 450 como itraconazol, ketokonazol, eritromicina, claritromicina, telitromicina, inhibidores de la proteasa del VIH o nefazodona, tampoco debe administrarse con gemfibrozilo por riesgo de miopatía. Los pacientes con terapia de ácido fusídico, warfarina o simvastatina deben ser monitorizados cercanamente. No iniciar nuevos pacientes con simvastatina 80 mg, incluyendo aquellos que toman dosis más bajas de este medicamento.

Embarazo y lactancia.

No se ha establecido la seguridad en mujeres embarazadas. Simvastatina no debe utilizarse en mujeres que estén embarazadas, intentando quedarse embarazadas o sospechen que están embarazadas. Se desconoce si simvastatina o sus metabolitos se excretan en la leche humana. Debido a que muchas especialidades farmacéuticas se excretan en la leche humana, y dada la posibilidad de que se produzcan reacciones adversas graves, las mujeres que toman Simvastatina no deben amamantar a sus hijos.

Reacciones adversas.

Raras: anemia, cefalea, parestesia, mareos, neuropatía periférica, estreñimiento, dolor abdominal, flatulencia, dispepsia, diarrea, náuseas, vómitos, pancreatitis, hepatitis/icterícia, erupción cutánea, prurito, alopecia, miopatía, rabdomiólisis, mialgia, calambres musculares, astenia.

Precauciones.

Simvastatina, como otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, causa ocasionalmente miopatía, que se manifiesta como dolor, sensibilidad a la presión o debilidad musculares con valores de la creatinina cinasa (CK) superiores a diez veces el límite superior normal (LSN). Se debe tener precaución en pacientes con factores predisponentes de rabdomiólisis como ancianos, iInsuficiencia renal, hipotiroidismo no controlado, antecedentes personales o familiares de trastornos musculares hereditarios, antecedentes previos de toxicidad muscular con una estatina o un fibrato, alcoholismo. Se recomienda la realización de pruebas de función hepática antes de iniciar el tratamiento y después cuando esté clínicamente indicado. Excepcionalmente se han notificado con algunas estatinas casos de enfermedad pulmonar intersticial, especialmente con tratamientos de larga duración. Algunas evidencias sugieren que las estatinas aumentan la glucosa en sangre y en algunos pacientes en riesgo de desarrollo de diabetes, pueden producir niveles de hiperglucemia donde los cuidados de la diabetes son necesarios. La disminución de la actividad de proteínas transportadoras de aniones orgánicos (OATP) hepáticas puede aumentar la exposición sistémica a simvastatina y aumentar el riesgo de miopatía y rabdiomiolisis. Esta reducción de la función hepática puede ocurrir como resultado de la inhibición por medicamentos (por ejemplo, ciclosporina) o en pacientes que son portadores del genotipo SLCO1B1 alelo c.521T >C.

Conservación.

Almacénese a temperatura inferior a 30°C en su envase y empaque original.

Presentación.

Caja por 10 tabletas. Registro sanitario: INVIMA 2004M-0003512.

Tabletas recubiertas 40mg

Hipolipemiante.

Composición.

Cada tableta contiene simvastatina 40mg.

Indicaciones.

Coadyuvante en el tratamiento de la hipercolesterolemia primaria, cuando la dieta y otras medidas han sido inadecuadas. Reductor del colesterol en hipercolesterolemia confirmada con trigliceridemia, cuando la hipercolesterolemia es la anormalidad principal.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquier componente de esta preparación. Embarazo y lactancia. Enfermedad hepática activa o elevación inexplicable de las transaminasas séricas. No utilizar el producto simultáneamente con inhibidores potentes del CYP 450 como itraconazol, ketoconazol, eritromicina, claritromicina, telitromicina, inhibidores de la proteasa del VIH o nefazodona, tampoco debe administrarse con gemfibrozilo por riesgo de miopatía. Los pacientes con terapia de ácido fusídico, warfarina o simvastatina deben ser monitorizados cercanamente. No iniciar nuevos pacientes con simvastatina 80 mg, incluyendo aquellos que toman dosis más bajas de este medicamento.

Embarazo y lactancia.

No se ha establecido la seguridad en mujeres embarazadas. Simvastatina no debe utilizarse en mujeres que estén embarazadas, intentando quedarse embarazadas o sospechen que están embarazadas. Se desconoce si simvastatina o sus metabolitos se excretan en la leche humana. Debido a que muchas especialidades farmacéuticas se excretan en la leche humana, y dada la posibilidad de que se produzcan reacciones adversas graves, las mujeres que toman Simvastatina no deben amamantar a sus hijos.

Reacciones adversas.

Raras: anemia, cefalea, parestesia, mareos, neuropatía periférica, estreñimiento, dolor abdominal, flatulencia, dispepsia, diarrea, náuseas, vómitos, pancreatitis, hepatitis/icterícia, erupción cutánea, prurito, alopecia, miopatía, rabdomiólisis, mialgia, calambres musculares, astenia.

Precauciones.

Simvastatina, como otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, causa ocasionalmente miopatía, que se manifiesta como dolor, sensibilidad a la presión o debilidad musculares con valores de la creatinina cinasa (CK) superiores a diez veces el límite superior normal (LSN). Se debe tener precaución en pacientes con factores predisponentes de rabdomiólisis como ancianos, iInsuficiencia renal, hipotiroidismo no controlado, antecedentes personales o familiares de trastornos musculares hereditarios, antecedentes previos de toxicidad muscular con una estatina o un fibrato, alcoholismo. Se recomienda la realización de pruebas de función hepática antes de iniciar el tratamiento y después cuando esté clínicamente indicado. Excepcionalmente se han notificado con algunas estatinas casos de enfermedad pulmonar intersticial, especialmente con tratamientos de larga duración. Algunas evidencias sugieren que las estatinas aumentan la glucosa en sangre y en algunos pacientes en riesgo de desarrollo de diabetes pueden producir niveles de hiperglucemia donde los cuidados de la diabetes son necesarios. La disminución de la actividad de proteínas transportadoras de aniones orgánicos (OATP) hepáticas puede aumentar la exposición sistémica a simvastatina y aumentar el riesgo de miopatía y rabdiomiolisis. Esta reducción de la función hepática puede ocurrir como resultado de la inhibición por medicamentos (por ejemplo, ciclosporina) o en pacientes que son portadores del genotipo SLCO1B1 alelo c.521T >C.

Conservación.

Almacénese a temperatura inferior a 30°C en su envase y empaque original.

Presentación.

Caja por 10 tabletas. Registro sanitario: INVIMA 2004M-0003490.

Sinónimos.

Sinvinolin.

Acción terapéutica.

Hipocolesterolemiante.

Propiedades.

Es una droga que se obtiene sintéticamente por fermentación del Aspergillus terreus; y como lactona inactiva, luego de su ingestión se hidroliza a betahidroxiácido. Su principal metabolito es inhibidor de la enzima que cataliza la biosíntesis del colesterol en sus primeros estadios. Se une a proteínas plasmáticas en 94%. La biodisponibilidad del fármaco activo es baja, ya que sufre un extenso primer paso hepático. Reduce el colesterol total en plasma, la concentración de lipoproteínas de baja densidad (LDL) y de lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL). No sólo actúa sobre el colesterol inhibiendo su síntesis, sino también incrementando la captación de LDL-colesterol en el hígado. Es muy eficaz en la reducción del colesterol total y LDL-colesterol en la hipercolesterolemia familiar y no familiar, como en la hiperlipidemia mixta, cuando el nivel de colesterol requiera tratamiento. Se obtiene, en general, una marcada respuesta al tratamiento en la 2ª semana, con respuesta terapéutica máxima entre la 4ª y 6ª semana, manteniéndose durante todo el tratamiento. En pacientes con hipercolesterolemia severa se puede utilizar simvastatín asociado con otros hipocolesterolemiantes.

Indicaciones.

Hipercolesterolemias con aumento del colesterol total y del LDL-colesterol; hipercolesterolemias primarias, cuando la respuesta a la dieta y otras medidas solas son inadecuadas.

Dosificación.

Previo y durante el tratamiento con simvastatín el paciente deberá someterse a una dieta hipocolesterolemiante. La dosis inicial usual es de 10mg/día, en dosis única por la noche. Si los niveles de LDL-colesterol se reducen por debajo de 2mmol/l se debe reducir la dosis. Dado que no se excreta en cantidad significativa por vía renal, no es necesario modificar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.

Reacciones adversas.

Dolor de cabeza, constipación y flatulencia (1%); náuseas, dispepsia, calambres gastrointestinales; diarrea y fatiga (0,5% a 0,9%). Raras veces se ha notificado aumento marcado de las transaminasas séricas. En ocasiones se observó aumento de la creatinfosfocinasa sérica (CPK) derivada del musculoesquelético.

Precauciones y advertencias.

Antes de iniciar el tratamiento se recomienda efectuar examen de la función hepática y repetirlo cada 4 a 6 meses durante los primeros 12 meses del tratamiento. Si el nivel de transaminasas aumenta en 3 veces su límite máximo y éste persiste, la terapéutica debe abandonarse. El aumento transitorio de los niveles de creatinfosfocinasa (del musculoesquelético) se manifiesta con mialgias difusas y flaccidez muscular. En estos casos debe suspenderse el tratamiento. No debe utilizarse en niños; en los ancianos se manejarán las dosis igual que en los adultos jóvenes. En la hipercolesterolemia familiar homocigótica (ausencia completa de receptores para LDL). No se ha observado beneficio clínico con simvastatín. Puede administrarse a mujeres en edad fértil, pero en caso de producirse el embarazo deberá suspenderse el tratamiento.

Interacciones.

Aumenta levemente las concentraciones de digoxina en plasma; mejora ligeramente el efecto anticoagulante de la warfarina. No altera la acción del propanolol ni de la antipirina, así como tampoco de betabloqueantes, bloqueantes cálcicos, diuréticos y antiinflamatorios no esteroides.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la droga. Enfermedad hepática activa o elevación persistente de las transaminasas séricas. Embarazo. Lactancia.