PAROXETINA

Antidepresivo.

Composición.

Cada tableta recubierta contiene Paroxetina clorhidrato.

Indicaciones.

Tratamiento alternativo de la depresión, prevención de las recaídas en la depresión, en el desorden obsesivo compulsivo, en el desorden de pánico y en el desorden de ansiedad social /fobia social. Coadyuvante en el manejo del stress post-traumático. Dado lo específico del diagnóstico el medicamento debe ser suministrado por el médico psiquiatra.

Contraindicaciones.

Embarazo y lactancia. Niños menores de 12 años. Hipersensibilidad a la paroxetina, embarazo, lactancia, menores de 18 años de edad, enfermedad hepática y renal. Uso concomitante con inhibidores de la mao (monoamino oxidasa) o por lo menos 14 días después de su retiro, pacientes que reciben concomitantemente litio. Pacientes que requieren ánimo vigilante. No ingerir bebidas alcohólicas.

Embarazo y lactancia.

Paroxetina sólo debe ser utilizada durante el embarazo cuando esté estrictamente indicado. El médico deberá contemplar otros tratamientos alternativos en mujeres embarazadas o que deseen quedarse embarazadas. No obstante, paroxetina no debe utilizarse durante la lactancia, a menos que el posible beneficio de la madre justifique el riesgo potencial para el niño.

Reacciones adversas.

Frecuentes: disminución del apetito, somnolencia, insomnio, agitación, mareos, temblores, visión borrosa, estreñimiento, diarrea, sequedad de boca, sudoración, astenia, ganancia de peso. Poco frecuentes: hemorragia anormal, predominantemente en la piel y membranas mucosas, confusión, alucinaciones, trastornos extrapiramidales, taquicardia sinusal, aumento o disminución transitoria en la presión arterial, generalmente notificado en pacientes tratados con paroxetina y con hipertensión preexistente o ansiedad, erupciones cutáneas, prurito, retención urinaria.

Precauciones.

El tratamiento con paroxetina debe iniciarse con precaución pasadas dos semanas tras la finalización del tratamiento con inhibidores irreversibles de la MAO o pasadas 24 horas tras la finalización del tratamiento con un inhibidor reversible de la MAO. La depresión se asocia con un aumento del riesgo de pensamientos suicidas, autolesiones y suicido. Este riesgo persiste hasta que la depresión remite de forma significativa. Dado que la mejoría puede no producirse en las primeras semanas o más de tratamiento, se debe de realizar un estrecho seguimiento de los pacientes hasta que se detecte su mejoría. El uso de paroxetina se ha asociado con la aparición de acatisia, caracterizada por una sensación de inquietud y agitación psicomotora, como incapacidad para quedarse quieto de pie o sentado, normalmente asociada a sensación de cansancio. Es más común que estos síntomas aparezcan en las primeras semanas de tratamiento. En pacientes que desarrollen estos síntomas, un aumento de la dosis puede ser perjudicial. En raras ocasiones puede aparecer un Síndrome Serotoninérgico o Síndrome Neuroléptico Maligno asociado al tratamiento con paroxetina, particularmente cuando se combina con otros fármacos que poseen actividad serotoninérgica y/o con neurolépticos. Al igual que todos los antidepresivos, paroxetina se debe utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de manía. En pacientes que entren en una fase maníaca, el tratamiento con paroxetina debe interrumpirse. Se recomienda precaución en pacientes con insuficiencia renal grave o en aquellos con insuficiencia hepática. En pacientes diabéticos, el tratamiento con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) puede alterar el control de la glucemia. Puede ser necesario ajustar la dosis de insulina y/o hipoglucemiantes orales. Como ocurre con otros antidepresivos, paroxetina debe utilizarse con precaución en pacientes epilépticos. En general, la incidencia de convulsiones es menor del 0,1% en pacientes tratados con paroxetina. En todo paciente que desarrolle crisis convulsivas, debe de interrumpirse el tratamiento. Al igual que otros inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, paroxetina produce midriasis de forma poco frecuente y debe utilizarse con precaución en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado o con antecedentes de glaucoma. Es necesario tomar las precauciones habituales en los pacientes con cardiopatías. En raras ocasiones se ha notificado hiponatremia, predominantemente en pacientes de edad avanzada. Se han notificado casos de alteraciones cutáneas hemorrágicas tales como equimosis y púrpura durante el tratamiento con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. Los síntomas de retirada del tratamiento son frecuentes, particularmente si la interrupción es brusca.

Conservación.

Almacénese a temperatura inferior a 30°C en su envase y empaque original.

Presentación.

Caja por 10 y 20 tabletas. Registro sanitario: INVIMA 2005M-0004808.

Acción terapéutica.

Antidepresivo.

Propiedades.

Se presume que la acción antidepresiva de la paroxetina se debe al aumento de la estimulación serotoninérgica en el SNC, ocurrida a partir de la inhibición de la recaptación de serotonina por las neuronas. Los estudios en animales indican que la paroxetina es un bloqueante de la recaptación altamente selectivo para la serotonina, puesto que exhibe sólo un efecto muy leve sobre la recaptación de otros neurotransmisores como la noradrenalina y la dopamina. La paroxetina se absorbe completamente después de su administración oral, es metabolizada rápidamente para dar origen a metabolitos cincuenta veces menos potentes que en su mayor parte son polares (predominan glucurónidos y sulfatos) y se eliminan rápidamente. Uno de los pasos en su biotransformación depende de una enzima fácilmente saturable, lo que da como resultado una falta de linealidad en la farmacocinética de la droga. Su distribución por el organismo es rápida, incluido SNC, y queda un remanente de 1% en el plasma. Las afecciones renales y hepáticas provocan un incremento en las concentraciones plasmáticas de la paroxetina, en tanto que en los ancianos se alcanzan concentraciones 70% a 80% mayores que las de individuos jóvenes.

Indicaciones.

Síndromes depresivos con melancolía. Episodios depresivos mayores o severos. Depresión recurrente. Distimias. Trastorno obsesivo-compulsivo. Usos adicionales, sola o como coadyuvante en el tratamiento de la neuropatía diabética y en dolor de cabeza tensional crónico. Trastornos de la conducta alimentaria.

Dosificación.

La dosis inicial recomendada es de 20mg por día en una única toma matinal. Puede incrementarse de a 10mg hasta llegar a 50mg por día, de acuerdo con la respuesta del paciente. Ancianos: la dosis inicial debiera ser de 20mg diarios, que pueden aumentarse de a 10mg hasta un máximo de 40mg/día, de acuerdo con la respuesta del paciente.

Reacciones adversas.

Dolor de cabeza, astenia, dolor abdominal, palpitación, vasodilatación, sudación, mareos, somnolencia, insomnio, agitación, temblores, ansiedad, náuseas, vómitos, boca seca, alteraciones en la eyaculación.

Precauciones y advertencias.

El paciente que recibe paroxetina no debiera operar maquinaria pesada ni conducir automóviles. Para cambiar de paroxetina a un IMAO, o viceversa, debe suspenderse la administración de cualquiera de ellos al menos dos semanas antes de iniciar la administración del otro. Se ha reportado un agravamiento de la depresión, ideación suicida y potencialidad de suicidio en pacientes de cualquier edad que se encuentran bajo tratamiento con medicación antidepresiva tal como: bupropion, citalopram, escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina, mirtazapina, nefazodona, paroxetina, sertralina y venlafaxina. Ante la aparición en pacientes medicados con antidepresivos por depresión mayor o por otras causas tanto psiquiátricas como no psiquiátricas de: agitación, irritabilidad, ansiedad, intranquilidad, insomnio, hostilidad, ataque de pánico, acatisia, hipomanía y manía, se aconseja el monitoreo cercano por parte del médico así como de los familiares dado que podría considerarse la necesidad de suspensión del tratamiento, para lo cual se debe tener en cuenta que la disminución paulatina de la dosis deberá ser gradual, así como la más rápida posible, ya que podría asociarse a síntomas relacionados con la discontinuación abrupta de dichos medicamentos.

Interacciones.

Entre las manifestaciones comunes se incluyen: rigidez, hipertermia, inestabilidad autonómica (con fluctuaciones rápidas de los signos vitales), cambios del estado mental (agitación extrema que puede progresar a delirio y coma). Estas reacciones se han visto en personas que recientemente habían suspendido la paroxetina y comenzaban el tratamiento con un IMAO. Coadministrado con triptófano, dolor de cabeza, náusea, sudación y mareos. Warfarina: administrar con precaución. Las drogas que afectan el metabolismo hepático pueden alterar el metabolismo y la farmacocinética de la paroxetina. La cimetidina inhibe el metabolismo de la paroxetina; debe ajustarse la dosis de esta última. La coadministración de drogas metabolizadas por el citocromo P450IID6 (nortriptilina, amitriptilina, imipramina, desipramina, fluoxetina, fenotiazinas, propafenona, flecainida, encainida, quinidina, etc.) debe llevarse a cabo con precaución. Los pacientes que reciben paroxetina no debieran ingerir alcohol. Con digoxina se ha observado una disminución del área bajo la curva media de esta droga, cuando se la coadministra con paroxetina. Prociclidina: si se observan efectos anticolinérgicos en la coadministración con paroxetina, la dosis de prociclidina debiera ser reducida.

Contraindicaciones.

Uso simultáneo con IMAO. Hipersensibilidad al fármaco. Insuficiencia renal severa. Niños. Lactancia. Embarazo. Se encuentra contraindicado a menores de 18 años de edad.

Sobredosificación.

Náusea, vómitos, somnolencia. No se han observado casos fatales. El tratamiento debe ser de sostén, asegurando el establecimiento de la ventilación y oxigenación. La diuresis forzada, la diálisis y la hemoperfusión no son beneficiosas en la eliminación de la paroxetina del organismo.