TEOFILINA

Cápsulas de liberación prolongada 125mg

Antiasmático. Broncodilatador.

Composición.

Cada cápsula contiene teofilina 300mg.

Indicaciones.

Broncodilatador.

Contraindicaciones.

Adminístrese con precaución en ancianos, niños y pacientes con úlcera péptica.

Embarazo y lactancia.

Debe evitarse el uso de la teofilina en el primer trimestre del embarazo ya que no se dispone de suficiente experiencia en la administración de este preparado durante este período. La administración durante el segundo y el tercer trimestre del embarazo se hará únicamente en aquellos casos donde el beneficio a obtener justifique el posible riesgo y siempre bajo estrecha supervisión médica, ya que la teofilina atraviesa la placenta y puede producir efectos simpaticomiméticos en el feto. La teofilina pasa a la lecha materna, de forma que las concentraciones séricas en el lactante pueden alcanzar niveles terapéuticos. En general no se recomienda su uso durante este periodo.

Reacciones adversas.

Taquicardia y arritmia, palpitaciones, caída de la presión sanguínea, problemas gastrointestinales, nauseas, vómitos, diarrea, debilidad del tono muscular en el esfínter esofágico inferior pudiendo potenciar un reflujo esofágico nocturno existente, reacciones de hipersensibilidad, hipocalemia, aumento del calcio sérico, hiperglucemia e hiperuricemia, cambios en los electrolitos séricos, dolor de cabeza, estados de excitación, temblor de extremidades, nerviosismo, insomnio, convulsiones, Aumento de la diuresis, aumento de la creatinina sérica.

Precauciones.

Debe utilizarse con precaución, ajustando individualmente la dosis. Los controles periódicos de los niveles plasmáticos contribuyen a la optimización y seguridad del tratamiento con teofilina. Unicamente se utilizará este medicamento en caso de ser estrictamente necesario en situaciones como: Angina de pecho inestable, propensión a taquiarritmia, hipertensión severa, cardiomiopatía obstructiva hipertrófica, hipertiroidismo, trastornos convulsivos (epilepsia), ulcera gástrica y/o duodenal, porfiria,insuficiencia hepática y renal. Debe prestarse especial precaución en todos aquellos pacientes que puedan tener alterada la eliminación de la teofilina.

Conservación.

Conserve a temperatura inferior a 30°C, protegido de la luz y la humedad.

Presentación.

Caja por 30 cápsulas. Registro sanitario: INVIMA 2008M-010961-R2.

Cápsulas de liberación prolongada 300mg

Antiasmático. Broncodilatador.

Composición.

Cada cápsula contiene teofilina 300mg.

Indicaciones.

Broncodilatador.

Contraindicaciones.

Administrese con precaucion en ancianos, niños y pacientes con ulcera péptica, enfermedad cardiaca y hepática.

Embarazo y lactancia.

Debe evitarse el uso de la teofilina en el primer trimestre del embarazo ya que no se dispone de suficiente experiencia en la administración de este preparado durante este período. La administración durante el segundo y el tercer trimestre del embarazo se hará únicamente en aquellos casos donde el beneficio a obtener justifique el posible riesgo y siempre bajo estrecha supervisión médica, ya que la teofilina atraviesa la placenta y puede producir efectos simpaticomiméticos en el feto. La teofilina pasa a la lecha materna, de forma que las concentraciones séricas en el lactante pueden alcanzar niveles terapéuticos. En general no se recomienda su uso durante este periodo.

Reacciones adversas.

Taquicardia y arritmia, palpitaciones, caída de la presión sanguínea, problemas gastrointestinales, náuseas, vómitos, diarrea, debilidad del tono muscular en el esfínter esofágico inferior pudiendo potenciar un reflujo esofágico nocturno existente, reacciones de hipersensibilidad, hipocalemia, aumento del calcio sérico, hiperglucemia e hiperuricemia, cambios en los electrolitos séricos, dolor de cabeza, estados de excitación, temblor de extremidades, nerviosismo, insomnio, convulsiones, Aumento de la diuresis, aumento de la creatinina sérica.

Precauciones.

Debe utilizarse con precaución, ajustando individualmente la dosis. Los controles periódicos de los niveles plasmáticos contribuyen a la optimización y seguridad del tratamiento con teofilina. Unicamente se utilizará este medicamento en caso de ser estrictamente necesario en situaciones como: Angina de pecho inestable, propensión a taquiarritmia, hipertensión severa, cardiomiopatía obstructiva hipertrófica, hipertiroidismo, trastornos convulsivos (epilepsia), úlcera gástrica y/o duodenal, porfiria, insuficiencia hepática y renal. Debe prestarse especial precaución en todos aquellos pacientes que puedan tener alterada la eliminación de la teofilina.

Conservación.

Conserve a temperatura inferior a 30°C, protegido de la luz y la humedad.

Presentación.

Caja por 10 y 30 cápsulas. Registro sanitario: INVIMA 2006M-004376-R1.

Sinónimos.

1,3-dimetilxantina.

Acción terapéutica.

Broncodilatador.

Propiedades.

La teofilina relaja directamente el músculo liso de los bronquios y de los vasos sanguíneos pulmonares. Los mecanismos de acción propuestos son: a) aumento del AMP cíclico producido por la acción inhibitoria de la droga sobre la fosfodiesterasa, enzima que lo degrada, y b) bloqueo de los receptores para adenosina. Se administra por vía oral y rectal. La absorción por vía oral depende de la forma farmacéutica utilizada. Los líquidos orales y comprimidos no recubiertos se absorben con rapidez y por completo en el intestino, y alcanzan niveles séricos adecuados a 30 a 60 minutos. Los comprimidos con cubierta entérica y los de liberación prolongada tienen una absorción más lenta. La administración rectal también es más lenta e irregular y menos aconsejable, salvo en aquellos casos en que las preparaciones orales no se toleren. La teofilina absorbida se une reversiblemente a las proteínas plasmáticas en 53% a 65%; esta unión es menor en lactantes prematuros y adultos con cirrosis hepática. Su metabolismo es hepático y se metaboliza a cafeína en todos los grupos etarios. Alrededor de 10% se excreta sin modificar por orina. En concentraciones inferiores a 20mg/ml la cinética de eliminación es de primer orden; en concentraciones superiores, la cinética se hace dependiente de la dosis. La vida media es muy variable, se encuentra alargada en prematuros, obesos y pacientes con enfermedades hepáticas e insuficiencia cardíaca, y está acortada en niños y en fumadores (después de dejar de fumar, la normalización de la farmacocinética de la teofilina puede no producirse hasta un período de 3 meses a 2 años). La concentración sérica terapéutica es entre 10mg y 20mg/ml. Atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna. La aminofilina es el derivado etilendiamínico de la teofilina. Se administra por vía oral, rectal o intravenosa. Su biodisponibilidad es aproximadamente 80% de la biodisponibilidad de la teofilina anhidra. Se metaboliza a teofilina anhidra y la ventaja principal es su seguridad cuando se administra por vía intravenosa.

Indicaciones.

Profilaxis y tratamiento del asma bronquial; tratamiento del enfisema pulmonar u otra enfermedad pulmonar obstructiva crónica.

Dosificación.

La dosis se debe calcular en términos de teofilina anhidra. a) Dosis oral: debido a la gran variabilidad de un individuo a otro, la dosis y frecuencia de administración debe calcularse para cada sujeto según la mejoría sintomática, la aparición de efectos colaterales y la necesidad de mantener los niveles séricos de teofilina entre 10mg y 20mg/ml. Adultos: la dosis inicial habitual es de 50mg a 200mg cada 6 horas y la de mantenimiento de 100mg a 400mg cada 6 horas. Niños: es preferible comenzar con 16mg/kg/día en dosis divididas cada 6 horas, pero con frecuencia se necesitan dosis superiores a 24mg/kg/día. b) Dosis rectal: adultos, 250mg a 500mg cada 8 a 12 horas; niños: 7mg/kg cada 12 horas. c) Dosis intravenosa: es objetivo principal conseguir rápidamente una concentración plasmática constante de teofilina de 10mg a 20mg/ml. Si el paciente no ha recibido previamente dosis alguna de teofilina la dosis de carga promedio es de 5mg/kg (6mg/kg de aminofilina); la dosis de mantenimiento para las segundas 12h es de 0,85mg/kg/hora (1mg/kg/hora de aminofilina) para niños y de 0,5mg/kg/hora (0,6mg/kg/hora de aminofilina) para adultos, y para el mantenimiento después de las primeras 12h, 0,8mg/kg/hora (0,9mg/kg/hora de aminofilina) en niños y 0,4mg/kg/hora en adultos.

Reacciones adversas.

Náuseas, vómitos, diarrea, diuresis aumentada, cefalea y nerviosismo. Cuando la concentración sérica está entre 25mg y 35mg/ml pueden aparecer taquicardia sinusal y extrasístoles ventriculares aisladas; cuando la dosis supera 35mg/ml hay riesgo de extrasístole ventricular frecuente, taquicardia ventricular, hemorragia gastrointestinal y crisis convulsivas tipo gran mal.

Precauciones y advertencias.

Esta droga debe ser utilizada con cuidado en pacientes con arritmias preexistentes (la situación puede exacerbarse), en casos de insuficiencia cardíaca (las xantinas son potencialmente cardiotóxicas); en gastritis activa o úlcera péptica activa, en lesión miocárdica aguda, de hipertrofia prostática (puede aparecer retención urinaria); en enfermedad hepática y en presencia de hipertiroidismo (puede aumentar el aclaramiento plasmático). Se recomienda controlar las concentraciones séricas de teofilina en especial con el uso prolongado, o en dosis mayores que las habituales, debido a las variaciones entre los pacientes en la dosificación requerida para conseguir una concentración sérica terapéutica.

Interacciones.

En administración simultánea con betabloqueantes puede originar una mutua inhibición de los efectos terapéuticos; la administración junto con cimetidina, eritromicina, clindamicina, lincomicina y troleandomicina puede aumentar el nivel sérico de teofilina; el uso simultáneo con carbonato de litio aumenta la excreción renal del litio.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la teofilina.