METOCLOPRAMIDA

Antiemético. Procinético.

Composición.

Cada ampolla por 2mL contiene metoclopramida clorhidrato monohidrato 10mg.

Indicaciones.

Antiemético.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad o intolerancia a metoclopramida o a cualquiera de sus componentes. Hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación u otras condiciones en las que el aumento de la motilidad gastrointestinal sea peligroso. Antecedentes de discinesia tardía inducida por metoclopramida o neurolépticos. Sospecha o confirmación de feocromocitoma (puede provocar crisis hipertensivas). Uso en niños menores de 1 año de edad debido al riesgo de alteraciones extrapiramidales. Uso combinado con levodopa por antagonismo mutuo.

Embarazo y lactancia.

Se puede utilizar metoclopramida durante el embarazo en aquellos casos en los que sea clínicamente necesario. Se debe considerar la interrupción de metoclopramida en mujeres en periodo de lactancia.

Reacciones adversas.

Frecuentes: Diarrea, astenia, somnolencia, depresión, hipotensión. Poco frecuentes: Bradicardia, amenorrea, hiperprolactinemia, hipersensibilidad, distonía, discinesia, nivel de consciencia disminuido, alucinación.

Precauciones.

En pacientes tratados con metoclopramida pueden presentarse síntomas extrapiramidales, particularmente en niños y adultos jóvenes y/o cuando se usan altas dosis. Estas reacciones pueden resolver completamente después de la interrupción del tratamiento. Puede ser necesario el manejo sintomático de este tipo de reacciones (benzodiazepinas en niños y/o sustancia anticolinérgicas antiparkinsonianas en adultos). El tratamiento no debe exceder 3 meses debido al riesgo de discinesia tardía. Se debe respetar el intervalo de tiempo entre cada administración de metoclopramida (por lo menos 6 horas en niños menores de 15 años) especificado en la sección de posología; aun en el caso de vómito o rechazo de la dosis, para evitar la sobre-dosificación. No se recomienda metoclopramida en pacientes epilépticos porque las benzamidas pueden disminuir el umbral epiléptico. En pacientes con deterioro renal o hepático se recomienda reducción de la dosis. Así como sucede con los neurolépticos, puede presentarse síndrome neuroléptico maligno (SNM) caracterizado por hipertermia, trastornos extrapiramidales, inestabilidad autonómica y elevación de CPK. Por lo tanto se debe tener precaución si se presenta fiebre, uno de los síntomas de SNM, y la metoclopramida debe ser suspendida si se sospecha un snm. Se ha reportado metahemoglobinemia relacionada con la deficiencia de reductasa NADH del citocromo b5, en tales casos se debe descontinuar de manera inmediata y permanente el tratamiento con metoclopramida e instaurar medidas apropiadas.

Conservación.

Almacénese a temperatura inferior a 30°C en su envase y empaque original.

Presentación.

Caja por 5, 20 y 50 ampollas. Registro sanitario: INVIMA 2006M-0006490.

Acción terapéutica.

Bloqueante dopaminérgico. Antiemético. Estimulante peristáltico.

Propiedades.

La metoclopramida es un derivado del ácido paraaminobenzoico, relacionado con la procainamida. Se piensa que inhibe la relajación del músculo liso gástrico producida por la dopamina, potenciando las respuestas colinérgicas del músculo liso gastrointestinal. Acelera el tránsito intestinal y el vaciado gástrico, lo que impide la relajación del cuerpo gástrico y aumenta la actividad del antro. Disminuye el reflejo hacia el esófago, con aumento de la presión de reposo del esfínter esofágico inferior, y también de la amplitud de las contracciones peristálticas esofágicas. Se une a las proteínas plasmáticas (13% a 22%), se metaboliza en el hígado, tiene una vida media de 4 a 6 horas, se elimina por vía renal, 85% de la dosis oral aparece en la orina como fármaco inalterado y como sulfatos glucurónidos conjugados.

Indicaciones.

Gastroparesia diabética aguda y recidivante. Profilaxis de náuseas y vómitos inducidos por la quimioterapia. Tratamiento a corto plazo de pirosis y del vaciado gástrico retardado, secundarios a la esofagitis por reflujo. Coadyuvante de la radiografía gastrointestinal.

Dosificación.

Adultos: 10mg, 30 minutos antes de cada comida y al acostarse, hasta 4 veces por día. Reflujo gastroesofágico: 10mg a 15mg 30 minutos antes de cada comida y al acostarse. Dosis máxima para adultos: hasta 0,5mg/kg por día. Dosis pediátricas: niños de 5 a 14 años: 2,5mg a 5mg, 30 minutos antes de las comidas, tres veces por día. Ampollas: dosis para adultos: vía IV, 2mg/kg, 30 minutos antes de la infusión de citostáticos. Estimulante peristáltico: vía IV, 10mg como dosis única. Dosis pediátricas: como estimulante peristáltico, en niños hasta 6 años: 0,1mg/kg; niños de 6 a 14 años: 2,5mg a 5mg como dosis única.

Reacciones adversas.

Son de incidencia rara la aparición de signos por sobredosis: confusión, somnolencia severa, espasmos musculares, tic, efectos extrapiramidales (temblores y sacudidas de las manos). Estos últimos se producen en forma más frecuente en niños y adultos jóvenes. Pueden aparecer constipación, mareos, cefaleas, rash cutáneo, irritabilidad no habitual.

Precauciones y advertencias.

Se deberá tener precaución si se ingieren bebidas alcohólicas u otros depresores del SNC, como también si aparece somnolencia con la medicación. En los ancianos es más común la aparición de efectos extrapiramidales. Se deberá analizar la relación riesgo-beneficio durante el período de lactancia, ya que se excreta en la leche materna.

Interacciones.

El uso simultáneo con alcohol puede aumentar los efectos depresores del SNC. Los medicamentos que contienen opiáceos pueden antagonizar los efectos de la metoclopramida sobre la motilidad gastrointestinal. La metoclopramida puede aumentar las concentraciones séricas de prolactina e interferir con los efectos de la bromocriptina. Acelera el vaciado gástrico de la levodopa, aumentando de esta forma el grado de absorción desde el intestino delgado, y acelera también la absorción de mexiletina.

Contraindicaciones.

Epilepsia, hemorragia, obstrucción mecánica o perforación en el nivel gastrointestinal, feocromocitoma. Se evaluará la relación riesgo-beneficio en presencia de insuficiencia hepática, enfermedad de Parkinson e insuficiencia renal crónica severa.