GABAPENTINA

Cápsulas 300mg

Anticonvulsivo.

Composición.

Cada cápsula dura contiene gabapentina 300mg.

Indicaciones.

Anticonvulsivante útil como alternativo y coadyuvante en el tratamiento de crisis parciales complejas y generalizadas refractarias a otros anticonvulsivantes convencionales. Coadyuvante en el manejo de dolor neuropático. Para uso en niños mayores de 12 años.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al medicamento, su uso durante el embarazo y lactancia queda a criterio del médico tratante cuando la relación riesgo/beneficio lo justifique. Niños menores de 12 años. La suspensión abrupta de la gabapentina puede generar crisis convulsivas en el paciente; si se requiere descontinuar el medicamento o reducir la dosis esto debe hacerse de manera paulatina.

Embarazo y lactancia.

El riesgo de defectos congénitos aumenta de 2 a 3 veces en la descendencia de madres tratadas con un medicamento antiepiléptico. El tratamiento con varios medicamentos antiepilépticos se asocia a un mayor riesgo de aparición de malformaciones frente a la monoterapia, por lo que se recomienda que se utilice la monoterapia siempre que sea posible. Debe asesorarse a las mujeres que puedan estar embarazadas o que puedan dar lactancia materna y debe revisarse la necesidad de un tratamiento antiepiléptico cuando una mujer planee quedarse embarazada. No se debe interrumpir el tratamiento de manera brusca, ya que puede originar ataques que podrían tener graves consecuencias para la madre y el niño. Gabapentina se excreta en la leche materna. Al desconocer el posible efecto sobre los lactantes, durante la lactancia se deberá administrar con precaución. Gabapentina solo se utilizará durante la lactancia, si los beneficios para la madre superan claramente los potenciales riesgos para el bebé.

Reacciones adversas.

Muy frecuentes: infección viral, somnolencia, mareos, ataxia, fatiga, fiebre. Frecuentes: neumonía, infección respiratoria, infección del tracto urinario, otitis media, leucopenia, anorexia, aumento del apetito, hostilidad, confusión y debilidad emocional, depresión, ansiedad, nerviosismo, pensamientos anormales, convulsiones, hipercinesia, disartria, amnesia, temblores, insomnio, cefalea, sensaciones como parestesia, hipoestesia, coordinación anormal, nistagmo, aumento, disminución o ausencia de reflejos, trastornos de la visión, como ambliopía y diplopia, vértigo, hipertensión, vasodilatación, disnea, bronquitis, faringitis, resfriado, rinitis, vómitos, náuseas, anormalidades dentales, gingivitis, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, estreñimiento, sequedad de boca o garganta, flatulencia, edema facial, púrpura, rash, prurito, acné, artralgia, mialgia, dolor de espalda, tirones, impotencia, edema generalizado o periférico, anormalidades en el caminar, astenia, dolor, malestar, síndrome gripal.

Precauciones.

Si un paciente en tratamiento con gabapentina desarrolla pancreatitis aguda, debe considerarse la interrupción del tratamiento. El aumento de riesgo de presentar las ideas de auto lesión o suicidio. Como con otros medicamentos antiepilépticos, algunos pacientes pueden experimentar un aumento en la frecuencia de los ataques o la aparición de nuevos tipos de ataques con gabapentina. Gabapentina no se considera efectiva frente a ataques primarios generalizados, como ausencias y puede agravar estos ataques en algunos pacientes. Por tanto, gabapentina debe ser usada con precaución en pacientes con ataques mixtos incluido ausencias. No ha habido estudios sistemáticos en pacientes mayores de 65 años. Se han notificado casos de ideación y comportamiento suicida en pacientes en tratamiento con antiepilépticos para varias indicaciones. Por lo tanto, se debe controlar la aparición de signos de ideación y comportamiento suicida en los pacientes y valorar el tratamiento adecuado. Se debe advertir tanto a los pacientes como a sus cuidadores sobre la necesidad de buscar asistencia médica en caso de que aparezcan signos de ideación o comportamiento suicida. Se han notificado reacciones de hipersensibilidad sistémicas graves y potencialmente mortales como la erupción cutánea con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS) en pacientes que toman fármacos antiepilépticos como gabapentina.

Conservación.

Almacénese a temperatura inferior a 30°C en su envase y empaque original.

Presentación.

Caja por 30 cápsulas. Registro sanitario: INVIMA 2011M-0012639.

Cápsulas 400mg

Anticonvulsivo.

Composición.

Cada cápsula dura contiene gabapentina 400mg.

Indicaciones.

Anticonvulsivante útil como alternativo y coadyuvante en el tratamiento de crisis parciales complejas y generalizadas refractarias a otros anticonvulsivantes convencionales. Coadyuvante en el manejo de dolor neuropático. Para uso en niños mayores de 12 años.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al medicamento, su uso durante el embarazo y lactancia queda a criterio del médico tratante cuando la relación riesgo/beneficio lo justifique. Niños menores de 12 años. La suspensión abrupta de la gabapentina puede generar crisis convulsivas en el paciente; si se requiere descontinuar el medicamento o reducir la dosis esto debe hacerse de manera paulatina. El aumento de riesgo de presentar las ideas de auto lesión o suicidio.

Embarazo y lactancia.

El riesgo de defectos congénitos aumenta de 2 a 3 veces en la descendencia de madres tratadas con un medicamento antiepiléptico. El tratamiento con varios medicamentos antiepilépticos se asocia a un mayor riesgo de aparición de malformaciones frente a la monoterapia, por lo que se recomienda que se utilice la monoterapia siempre que sea posible. Debe asesorarse a las mujeres que puedan estar embarazadas o que puedan dar lactancia materna y debe revisarse la necesidad de un tratamiento antiepiléptico cuando una mujer planee quedarse embarazada. No se debe interrumpir el tratamiento de manera brusca, ya que puede originar ataques que podrían tener graves consecuencias para la madre y el niño. Gabapentina se excreta en la leche materna. Al desconocer el posible efecto sobre los lactantes, durante la lactancia se deberá administrar con precaución. Gabapentina solo se utilizará durante la lactancia, si los beneficios para la madre superan claramente los potenciales riesgos para el bebé.

Reacciones adversas.

Muy frecuentes: infección viral, somnolencia, mareos, ataxia, fatiga, fiebre. Frecuentes: neumonía, infección respiratoria, infección del tracto urinario, otitis media, leucopenia, anorexia, aumento del apetito, hostilidad, confusión y debilidad emocional, depresión, ansiedad, nerviosismo, pensamientos anormales, convulsiones, hipercinesia, disartria, amnesia, temblores, insomnio, cefalea, sensaciones como parestesia, hipoestesia, coordinación anormal, nistagmo, aumento, disminución o ausencia de reflejos, trastornos de la visión, como ambliopía y diplopía, vértigo, hipertensión, vasodilatación, disnea, bronquitis, faringitis, resfriado, rinitis, vómitos, náuseas, anormalidades dentales, gingivitis, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, estreñimiento, sequedad de boca o garganta, flatulencia, edema facial, púrpura, rash, prurito, acné, artralgia, mialgia, dolor de espalda, tirones, impotencia, edema generalizado o periférico, anormalidades en el caminar, astenia, dolor, malestar, síndrome gripal.

Precauciones.

Si un paciente en tratamiento con gabapentina desarrolla pancreatitis aguda, debe considerarse la interrupción del tratamiento. Como con otros medicamentos antiepilépticos, algunos pacientes pueden experimentar un aumento en la frecuencia de los ataques o la aparición de nuevos tipos de ataques con gabapentina. Gabapentina no se considera efectiva frente a ataques primarios generalizados, como ausencias y puede agravar estos ataques en algunos pacientes. Por tanto, gabapentina debe ser usada con precaución en pacientes con ataques mixtos incluido ausencias. No ha habido estudios sistemáticos en pacientes mayores de 65 años. Se han notificado casos de ideación y comportamiento suicida en pacientes en tratamiento con antiepilépticos para varias indicaciones. Por lo tanto, se debe controlar la aparición de signos de ideación y comportamiento suicida en los pacientes y valorar el tratamiento adecuado. Se debe advertir tanto a los pacientes como a sus cuidadores sobre la necesidad de buscar asistencia médica en caso de que aparezcan signos de ideación o comportamiento suicida. Se han notificado reacciones de hipersensibilidad sistémicas graves y potencialmente mortales como la erupción cutánea con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS) en pacientes que toman fármacos antiepilépticos como gabapentina.

Conservación.

Almacénese a temperatura inferior a 30°C en su envase y empaque original.

Presentación.

Caja por 10, 20 y 30 cápsulas. Registro sanitario: INVIMA 2012M-0013192.

Acción terapéutica.

Anticonvulsivo.

Propiedades.

El mecanismo de acción del gabapentín se desconoce. Si bien su estructura molecular está relacionada con el ácido gamma aminobutírico (GABA), se sabe que no interactúa con los receptores del GABA, no se convierte en GABA por biotransformación ni inhibe su metabolismo. Tampoco posee afinidad por los receptores de benzodiazepinas, glutamato, N-metil D-aspartato (NMDA), quisqualato, cainato (sensibilizados o no con glicina para la acción de estricnina), alfaadrenérgicos (1 y 2) o betaadrenérgicos, adenosina 1, adenosina 2, acetilcolina (muscarínico o nicotínico), dopamina (D1, D2), histamina (H1), serotonina (S1, S2) u opiáceos. Su sitio de unión cerebral parece estar ubicado en la neocorteza y el hipocampo (en ratas). La actividad anticonvulsiva se comprobó en estudios preclínicos en las crisis producidas por electroshock máximo o pentametilen y en cepas de animales con epilepsia genética. Biodisponibilidad: 60%; disminuye con el incremento de las dosis y la absorción no es afectada por la ingestión de alimentos. Unión a proteínas plasmáticas: < 3%. En pacientes con epilepsia, la concentración en el LCR del gabapentín es la quinta parte de la concentración plasmática. Se excreta por la orina, sin metabolizar, y la vida media de eliminación es de 5 a 7 horas. La constante de eliminación y los clearances plasmático y renal son proporcionales al clearance de creatinina. Se requiere ajuste de dosis en pacientes con patologías renales y en ancianos.

Indicaciones.

Como coadyuvante en la epilepsia de adultos y niños mayores de 12 años, en crisis parciales con generalización secundaria o sin ella que no hayan respondido a tratamientos anteriores.

Dosificación.

La dosis óptima es de 900 a 1.800mg diarios, administrados en tres tomas por día. Iniciar el tratamiento con 300mg el día 1, que se incrementa en 300mg cada día subsiguiente hasta llegar a la dosis óptima. Se ha observado que 2.400mg diarios son bien tolerados en tratamientos de larga duración y hasta 3.600mg diarios en los de corta duración. En pacientes con patologías renales el clearance de creatinina (CC) determina la dosificación: CC < 60ml/min, tres tomas diarias de 400mg; CC de 30 a 60ml/min, dos tomas diarias de 300mg; CC de 15 a 30ml/min, una toma diaria de 300mg; CC < 15ml/min, 300mg día por medio. Pacientes en hemodiálisis: 300mg cada 4 horas de hemodiálisis.

Reacciones adversas.

Las más comunes son somnolencia, ataxia, fatiga, mareo y nistagmo. Con menor frecuencia se presentan: temblor, rinitis, ambliopía, diplopía, aumento de peso, faringitis, nerviosismo, disartria, amnesia, dispepsia, mialgias, dolor de espalda, depresión, tos, edema periférico, sequedad de boca y garganta, impotencia, alteraciones en el pensamiento, constipación, trastornos dentales, contracción espasmódica, erosión cutánea, prurito, vasodilatación, aumento del apetito, leucopenia, coordinación anormal y leucopenia.

Precauciones y advertencias.

En las crisis de ausencia no es efectivo y aun puede exacerbarlas. No interrumpir su administración en forma brusca. No se aconseja conducir automotores ni operar maquinaria pesada. No se requiere monitorear las concentraciones plasmáticas de gabapentín para optimizar el tratamiento. Se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debiera suspenderse si la madre debe recibir la droga. La seguridad y efectividad en niños menores de 12 años no se ha establecido.

Interacciones.

No modifica la biodisponibilidad de otras drogas antiepilépticas comunes (ácido valproico, carbamazepina, fenitoína y fenobarbital). La cimetidina reduciría levemente su excreción renal. No se aconseja el empleo simultáneo de antiácidos (dejar pasar 2 horas para la ingestión de los mismos).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco.

Sobredosificación.

Los signos de toxicidad aguda incluirían ataxia, disnea, diplopía, disartria, adormecimiento, letargo y diarrea. En caso de sobredosis el gabapentín puede ser eliminado por hemodiálisis.