CARVEDILOL

Tabletas 6.25mg

Antihipertensivo.

Composición.

Cada tableta contiene carvedilol 6.25mg.

Indicaciones.

Antianginoso. Antihipertensor.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al carvedilol o a cualquiera de los excipientes. Deficiencia cardiaca NYHA clase IV, que requiere tratamiento con medicamentos que apoyan la función cardiaca los cuales son usados por vía intravenosa. Enfermedad respiratoria crónica con obstrucción de las vías respiratorias aéreas debido a espasmos de los músculos bronquiales. Disfunción hepática clínicamente significativa. Asma bronquial. Perturbaciones de la conducción del corazón entre atrio y ventrículo. Pulso en reposo menor a 50 pulsaciones por minuto antes de empezar la terapia. Shock inducido por diferencia cardiaca. Enfermedades del nódulo sinusal. Presión arterial considerablemente baja. Hiperacidez de la sangre. Angina de prinzmetal. Tumor no tratado de la médula suprarrenal. Desórdenes severos de la circulación arterial periférica. Tratamiento intravenoso concurrente con verapamilo o diltiazem. Embarazo, lactancia y niños menores de 18 años.

Embarazo y lactancia.

Carvedilol no debe emplearse durante el embarazo a no ser que los beneficios esperados compensen ampliamente los riesgos potenciales. No se recomienda la lactancia materna durante la administración de carvedilol.

Reacciones adversas.

Muy frecuentes: Mareo, dolor de cabeza. Frecuentes: Bronquitis, neumonía, infección del tracto respiratorio superior, infección del tracto urinario, anemia, aumento de peso, hipercolesterolemia, alteración de los niveles de glucosa en sangre (hiperglucemia, hipoglucemia) en pacientes con diabetes mellitus pre-existente, depresión, estado de ánimo deprimido, anomalías de la visión, disminución del lagrimeo (ojo seco), irritación ocular, bradicardia, edema, hipervolemia, sobrecarga de fluidos, hipotensión ortostática, alteración de la circulación periférica (extremidades frías, vasculopatía periférica, exacerbación de los síntomas en pacientes con claudicación intermitente o síndrome de Raynaud), disnea, edema pulmonar y asma en pacientes predispuestos, náuseas, diarrea, vómitos, dispepsia, dolor abdominal, dolor en las extremidades, insuficiencia renal y trastornos de la función renal en pacientes con enfermedad vascular difusa y/o con insuficiencia renal subyacente, trastornos de la micción. Poco frecuentes: Reacciones cutáneas (p.ej. exantema alérgico, dermatitis, urticaria, prurito y lesiones cutáneas de tipo psoriático o liquen plano), alopecia. Raras: Trombocitopenia, trastornos del sueño, presíncope, síncope, parestesia, bloqueo atrioventricular, angina de pecho, congestión nasal.

Precauciones.

Debe emplearse con precaución en pacientes que vayan a someterse a anestesia general y cirugía mayor, o que sean diabéticos, o si la función renal o hepática están alteradas. Hipotensión y síndrome del iris flácido. Las indicaciones en enfermedad coronaria y en falla cardiaca son de exclusiva prescripción del especialista. Carvedilol puede inducir bradicardia. En pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, la insuficiencia cardiaca o la retención de líquidos puede empeorar durante el periodo de aumento de la dosis de carvedilol. Si se observan estos síntomas, debe incrementarse la administración de diuréticos y no debe subirse la dosis de carvedilol hasta que no se consiga una estabilización clínica. Se ha observado un deterioro reversible de la función renal en pacientes en tratamiento con carvedilol con insuficiencia cardiaca congestiva y presión arterial baja (PA sistólica < 100 mmHg), cardiopatía isquémica y enfermedad vascular difusa, y/o insuficiencia renal subyacente. En pacientes con ICC con estos factores de riesgo, debe controlarse la función renal mientras se aumenta la dosis de carvedilol. Si se produce un empeoramiento de la función renal se debe reducir la dosis o suspender el tratamiento con carvedilol. Carvedilol solamente debería usarse en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica con componente broncoespástico y que no reciban tratamiento farmacológico oral o por inhalación, en caso de que el beneficio potencial supere el riesgo potencial. En pacientes con tendencia al broncoespasmo, se puede producir distress debido al posible aumento en las resistencias al paso del aire. Durante el comienzo del tratamiento así como en la fase de ajuste posológico de carvedilol, los pacientes deben estar sometidos a estrecha vigilancia, debiéndose reducir la dosis de carvedilol al observar la más leve evidencia de broncoespasmo durante el tratamiento. Debe procederse con precaución al administrar carvedilol a pacientes con diabetes mellitus puesto que el medicamento puede enmascarar los síntomas y signos de una hipoglucemia aguda. Carvedilol debe usarse con precaución en pacientes con una vasculopatía periférica dado que su efecto beta-bloqueante podría precipitar o agravar los síntomas de una insuficiencia arterial. Carvedilol, al igual que otros agentes beta-bloqueantes, puede enmascarar los síntomas y signos de una tirotoxicosis. Debe procederse con cautela en pacientes que van a ser sometidos a cirugía general debido a la sinergia de los efectos inotrópicos negativos e hipotensores entre carvedilol y los anestésicos. Los pacientes que presenten antecedentes de psoriasis asociada a un tratamiento con betabloqueantes solamente deben tomar carvedilol después de sopesar cuidadosamente la relación beneficio-riesgo.

Conservación.

Almacénese a temperatura inferior a 30°C en su envase y empaque original.

Presentación.

Caja por 30 tabletas. Registro sanitario: INVIMA 2009M-0010098.

Tabletas 12.55mg

Antihipertensivo.

Composición.

Cada tableta contiene carvedilol 12.55mg.

Indicaciones.

Antianginoso. Antihipertensor.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al carvedilol o a cualquiera de los excipientes. Deficiencia cardiaca NYHA clase IV, que requiere tratamiento con medicamentos que apoyan la función cardiaca los cuales son usados por vía intravenosa. Enfermedad respiratoria crónica con obstrucción de las vías respiratorias aéreas debido a espasmos de los músculos bronquiales. Disfunción hepática clínicamente significativa. Asma bronquial. Perturbaciones de la conducción del corazón entre atrio y ventrículo. Pulso en reposo menor a 50 pulsaciones por minuto antes de empezar la terapia. Shock inducido por diferencia cardiaca. Enfermedades del nódulo sinusal. Presión arterial considerablemente baja. Hiperacidez de la sangre. Angina de prinzmetal. Tumor no tratado de la médula suprarrenal. Desórdenes severos de la circulación arterial periférica. Tratamiento intravenoso concurrente con verapamilo o diltiazem. Embarazo, lactancia y niños menores de 18 años.

Embarazo y lactancia.

Carvedilol no debe emplearse durante el embarazo a no ser que los beneficios esperados compensen ampliamente los riesgos potenciales. No se recomienda la lactancia materna durante la administración de carvedilol.

Reacciones adversas.

Muy frecuentes: Mareo, dolor de cabeza. Frecuentes: Bronquitis, neumonía, infección del tracto respiratorio superior, infección del tracto urinario, anemia, aumento de peso, hipercolesterolemia, alteración de los niveles de glucosa en sangre (hiperglucemia, hipoglucemia) en pacientes con diabetes mellitus pre-existente, depresión, estado de ánimo deprimido, anomalías de la visión, disminución del lagrimeo (ojo seco), irritación ocular, bradicardia, edema, hipervolemia, sobrecarga de fluidos, hipotensión ortostática, alteración de la circulación periférica (extremidades frías, vasculopatía periférica, exacerbación de los síntomas en pacientes con claudicación intermitente o síndrome de Raynaud), disnea, edema pulmonar y asma en pacientes predispuestos, náuseas, diarrea, vómitos, dispepsia, dolor abdominal, dolor en las extremidades, insuficiencia renal y trastornos de la función renal en pacientes con enfermedad vascular difusa y/o con insuficiencia renal subyacente, trastornos de la micción. Poco frecuentes: Reacciones cutáneas (p.ej. exantema alérgico, dermatitis, urticaria, prurito y lesiones cutáneas de tipo psoriático o liquen plano), alopecia. Raras: Trombocitopenia, trastornos del sueño, presíncope, síncope, parestesia, bloqueo atrioventricular, angina de pecho, congestión nasal.

Precauciones.

Debe emplearse con precaución en pacientes que vayan a someterse a anestesia general y cirugía mayor, o que sean diabéticos, o si la función renal o hepática están alteradas. Hipotensión y síndrome del iris flácido. Las indicaciones en enfermedad coronaria y en falla cardiaca son de exclusiva prescripción del especialista. Carvedilol puede inducir bradicardia. En pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, la insuficiencia cardiaca o la retención de líquidos puede empeorar durante el periodo de aumento de la dosis de carvedilol. Si se observan estos síntomas, debe incrementarse la administración de diuréticos y no debe subirse la dosis de carvedilol hasta que no se consiga una estabilización clínica. Se ha observado un deterioro reversible de la función renal en pacientes en tratamiento con carvedilol con insuficiencia cardiaca congestiva y presión arterial baja (PA sistólica < 100 mmHg), cardiopatía isquémica y enfermedad vascular difusa, y/o insuficiencia renal subyacente. En pacientes con ICC con estos factores de riesgo, debe controlarse la función renal mientras se aumenta la dosis de carvedilol. Si se produce un empeoramiento de la función renal se debe reducir la dosis o suspender el tratamiento con carvedilol. Carvedilol solamente debería usarse en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica con componente broncoespástico y que no reciban tratamiento farmacológico oral o por inhalación, en caso de que el beneficio potencial supere el riesgo potencial. En pacientes con tendencia al broncoespasmo, se puede producir distress debido al posible aumento en las resistencias al paso del aire. Durante el comienzo del tratamiento así como en la fase de ajuste posológico de carvedilol, los pacientes deben estar sometidos a estrecha vigilancia, debiéndose reducir la dosis de carvedilol al observar la más leve evidencia de broncoespasmo durante el tratamiento. Debe procederse con precaución al administrar carvedilol a pacientes con diabetes mellitus puesto que el medicamento puede enmascarar los síntomas y signos de una hipoglucemia aguda. Carvedilol debe usarse con precaución en pacientes con una vasculopatía periférica dado que su efecto beta-bloqueante podría precipitar o agravar los síntomas de una insuficiencia arterial. Carvedilol, al igual que otros agentes beta-bloqueantes, puede enmascarar los síntomas y signos de una tirotoxicosis. Debe procederse con cautela en pacientes que van a ser sometidos a cirugía general debido a la sinergia de los efectos inotrópicos negativos e hipotensores entre carvedilol y los anestésicos. Los pacientes que presenten antecedentes de psoriasis asociada a un tratamiento con betabloqueantes solamente deben tomar carvedilol después de sopesar cuidadosamente la relación beneficio-riesgo.

Conservación.

Almacénese a temperatura inferior a 30°C en su envase y empaque original.

Presentación.

Caja por 30 tabletas. Registro sanitario: INVIMA 2010M-0010492.

Tabletas 25mg

Antihipertensivo.

Composición.

Cada tableta contiene carvedilol 25mg.

Indicaciones.

Antihipertensivo. En el manejo de la falla cardiaca y en la enfermedad coronaria.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al carvedilol o a cualquiera de los excipientes. Deficiencia cardiaca NYHA clase IV, que requiere tratamiento con medicamentos que apoyan la función cardiaca los cuales son usados por vía intravenosa. Enfermedad respiratoria crónica con obstrucción de las vías respiratorias aéreas debido a espasmos de los músculos bronquiales. Disfunción hepática clínicamente significativa. Asma bronquial. Perturbaciones de la conducción del corazón entre atrio y ventrículo. Pulso en reposo menor a 50 pulsaciones por minuto antes de empezar la terapia. Shock inducido por diferencia cardiaca. Enfermedades del nódulo sinusal. Presión arterial considerablemente baja. Hiperacidez de la sangre. Angina de prinzmetal. Tumor no tratado de la médula suprarrenal. Desórdenes severos de la circulación arterial periférica. Tratamiento intravenoso concurrente con verapamilo o diltiazem. Embarazo, lactancia y niños menores de 18 años.

Embarazo y lactancia.

Carvedilol no debe emplearse durante el embarazo a no ser que los beneficios esperados compensen ampliamente los riesgos potenciales. No se recomienda la lactancia materna durante la administración de carvedilol.

Reacciones adversas.

Muy frecuentes: Mareo, dolor de cabeza. Frecuentes: Bronquitis, neumonía, infección del tracto respiratorio superior, infección del tracto urinario, anemia, aumento de peso, hipercolesterolemia, alteración de los niveles de glucosa en sangre (hiperglucemia, hipoglucemia) en pacientes con diabetes mellitus pre-existente, depresión, estado de ánimo deprimido, anomalías de la visión, disminución del lagrimeo (ojo seco), irritación ocular, bradicardia, edema, hipervolemia, sobrecarga de fluidos, hipotensión ortostática, alteración de la circulación periférica (extremidades frías, vasculopatía periférica, exacerbación de los síntomas en pacientes con claudicación intermitente o síndrome de Raynaud), disnea, edema pulmonar y asma en pacientes predispuestos, náuseas, diarrea, vómitos, dispepsia, dolor abdominal, dolor en las extremidades, insuficiencia renal y trastornos de la función renal en pacientes con enfermedad vascular difusa y/o con insuficiencia renal subyacente, trastornos de la micción. Poco frecuentes: Reacciones cutáneas (p.ej. exantema alérgico, dermatitis, urticaria, prurito y lesiones cutáneas de tipo psoriático o liquen plano), alopecia. Raras: Trombocitopenia, trastornos del sueño, presíncope, síncope, parestesia, bloqueo atrioventricular, angina de pecho, congestión nasal.

Precauciones.

Debe emplearse con precaución en pacientes que vayan a someterse a anestesia general y cirugía mayor, o que sean diabéticos, o si la función renal o hepática están alteradas. Hipotensión y síndrome del iris flácido. Las indicaciones en enfermedad coronaria y en falla cardiaca son de exclusiva prescripción del especialista. Carvedilol puede inducir bradicardia. En pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, la insuficiencia cardiaca o la retención de líquidos puede empeorar durante el periodo de aumento de la dosis de carvedilol. Si se observan estos síntomas, debe incrementarse la administración de diuréticos y no debe subirse la dosis de carvedilol hasta que no se consiga una estabilización clínica. Se ha observado un deterioro reversible de la función renal en pacientes en tratamiento con carvedilol con insuficiencia cardiaca congestiva y presión arterial baja (PA sistólica < 100 mmHg), cardiopatía isquémica y enfermedad vascular difusa, y/o insuficiencia renal subyacente. En pacientes con ICC con estos factores de riesgo, debe controlarse la función renal mientras se aumenta la dosis de carvedilol. Si se produce un empeoramiento de la función renal se debe reducir la dosis o suspender el tratamiento con carvedilol. Carvedilol solamente debería usarse en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica con componente broncoespástico y que no reciban tratamiento farmacológico oral o por inhalación, en caso de que el beneficio potencial supere el riesgo potencial. En pacientes con tendencia al broncoespasmo, se puede producir distress debido al posible aumento en las resistencias al paso del aire. Durante el comienzo del tratamiento así como en la fase de ajuste posológico de carvedilol, los pacientes deben estar sometidos a estrecha vigilancia, debiéndose reducir la dosis de carvedilol al observar la más leve evidencia de broncoespasmo durante el tratamiento. Debe procederse con precaución al administrar carvedilol a pacientes con diabetes mellitus puesto que el medicamento puede enmascarar los síntomas y signos de una hipoglucemia aguda. Carvedilol debe usarse con precaución en pacientes con una vasculopatía periférica dado que su efecto beta-bloqueante podría precipitar o agravar los síntomas de una insuficiencia arterial. Carvedilol, al igual que otros agentes beta-bloqueantes, puede enmascarar los síntomas y signos de una tirotoxicosis. Debe procederse con cautela en pacientes que van a ser sometidos a cirugía general debido a la sinergia de los efectos inotrópicos negativos e hipotensores entre carvedilol y los anestésicos. Los pacientes que presenten antecedentes de psoriasis asociada a un tratamiento con betabloqueantes solamente deben tomar carvedilol después de sopesar cuidadosamente la relación beneficio-riesgo.

Conservación.

Almacénese a temperatura inferior a 30°C en su envase y empaque original.

Presentación.

Caja por 30 tabletas. Registro sanitario: INVIMA 2007M-0006841.

Acción terapéutica.

Antihipertensivo. Bloqueante alfaadrenérgico y betaadrenérgico.

Propiedades.

Es un bloqueante no selectivo de los receptores adrenérgicos a, b1y b2, químicamente relacionado con las ariletanolaminas. Produce vasodilatación periférica debido al bloqueo de los receptores a1adrenérgicos, reducción de la resistencia vascular periférica e hipotensión arterial. Es un bloqueante adrenérgico no cardioselectivo, que carece de actividad simpaticomimética intrínseca (ASI) y sólo posee una débil acción estabilizante de membrana (AEM). Su efecto antihipertensivo se potencia con el agregado de otros fármacos, como diuréticos tiazídicos ((hidroclorotiazida), betabloqueantes (atenolol, labetalol, propanolol) y antagonistas del calcio (nifedipina, nitrendipina). También ha demostrado ser eficaz en sujetos con angina de pecho estable o insuficiencia cardíaca (clase II o III) con mejoramiento de los diferentes parámetros hemodinámicos. Luego de su administración por vía oral, el carvedilol se absorbe en forma rápida y alcanza su pico sérico máximo 1 o 2 horas después de su ingestión. Debido a su carácter lipofílico se distribuye ampliamente por los tejidos extravasculares. Su biodisponibilidad es baja y variable (25%) debido a que sufre una importante biotransformación hepática (fenómeno de primer paso hepático). Estudios experimentales y clínicos han confirmado que el carvedilol es un bloqueante de los receptores adrenérgicos a1, b1y b2. Su metabolismo es fundamentalmente hepático; 60% se elimina por bilis y heces, en cambio la eliminación por orina es mínima ( < 2%); por ello en sujetos con insuficiencia hepática severa (cirrosis) se debe evitar su empleo, a diferencia de lo que ocurre en pacientes con falla renal. Presenta una elevada ligadura con las proteínas del plasma (≥95%) y una larga vida media ( >14 horas).

Indicaciones.

Hipertensión arterial leve o moderada, en especial cuando se asocia con hiperlipidemia, insuficiencia renal, o diabetes no insulinodependiente.

Dosificación.

La dosis media es de 25 a 50mg por día. Se recomienda, al iniciar el tratamiento, emplear 12,5mg diarios durante 2 o 3 días; se puede aumentar a 25mg por día si la respuesta terapéutica no es la adecuada. En pacientes hipertensos refractarios se pueden emplear 50mg por día en una toma única y es posible adicionar otros agentes antihipertensivos (diuréticos, antagonistas del calcio, IECA). En hipertensos añosos se aconseja iniciar el tratamiento con bajas dosis (12,5mg) e ir aumentándola cada 2 semanas hasta un máximo de 50mg/día. En presencia de insuficiencia renal no se requiere modificar la dosis.

Reacciones adversas.

La tolerancia del fármaco es buena y solamente en una baja proporción (7%) de pacientes se han señalado cefalea, fatiga, vértigo, broncospasmo, náuseas, rash cutáneo. En sujetos mayores de 65 años se han informado ocasionalmente (2%) hipotensión ortostática, con mareos y vértigo cuando se emplean dosis mayores de 25mg por día.

Precauciones y advertencias.

Si bien el carvedilol no afecta la homeostasis de la glucosa, deberá controlarse periódicamente la glucemia, por el riesgo potencial de una hipoglucemia brusca en pacientes diabéticos insulinodependientes o no.

Contraindicaciones.

Insuficiencia hepática severa, bloqueo A-V de segundo y tercer grado, bradicardia severa, shock, enfermedades pulmonares obstructivas (asma bronquial, enfisema) insuficiencia cardíaca descompensada. Acidosis metabólica. En el embarazo y lactancia se evaluará la relación riesgo-beneficio.