AZITROMICINA

Polvo para suspensión 200mg/5mL

Antibiótico de amplio espectro.

Composición.

Cada 106,667 de polvo para reconstituir a un volumen de 100mL contiene Azitromicina dihidrato equivalente a Azitromicina 4,00g.

Indicaciones.

Infecciones del tracto respiratorio inferior, producidas por gérmenes sensibles a la azitromicina.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida a azitromicina. Adminístrese con precaución en pacientes con disfunción hepática, embarazo solo si no son útiles otras alternativas de antibióticos, prolongación del intervalo QT y riesgo de arritmias potencialmente fatales.

Embarazo y lactancia.

No existen datos clínicos del uso de azitromicina en mujeres embarazadas. Azitromicina sólo deberá usarse durante el embarazo cuando no haya otra alternativa disponible. No hay datos con respecto a la secreción en la leche materna. La seguridad de uso en humanos durante la lactancia no ha sido establecida. En mujeres en período de lactancia no debe utilizarse azitromicina o, de ser necesario su uso, debe suprimirse la lactancia.

Reacciones adversas.

Trombocitopenia, episodios transitorios de neutropenia leve, reacciones de agresividad, nerviosismo, agitación y ansiedad, mareo/vértigo, convulsiones, cefalea, somnolencia e hiperactividad, alteraciones en la audición, incluyendo disminución de la misma, sordera y/o tinnitus, y de forma excepcional, alteración del gusto, palpitaciones y arritmias, incluyendo taquicardia ventricular, anorexia, náuseas, vómitos/diarrea (llegando a causar excepcionalmente deshidratación), heces blandas, dispepsia, molestias abdominales (dolor/retortijones), estreñimiento, flatulencia, colitis pseudomembranosa y raramente decoloración de la lengua, función hepática anormal incluyendo hepatitis e ictericia colestática, así como casos raros de necrosis hepática e insuficiencia hepática, que raramente dieron lugar a la muerte del paciente, prurito, erupción, fotosensibilidad, edema, urticaria y angioedema. Excepcionalmente se han presentado reacciones cutáneas graves como eritema multiforme, síndrome de Stevens Johnson y necrolisis tóxica epidérmica, artralgias, nefritis intersticial e insuficiencia renal aguda, vaginitis, candidiasis, astenia, parestesia y anafilaxia.

Precauciones.

Prolongación del intervalo QT y riesgo de arritmias potencialmente fatales. Al igual que con eritromicina y otros macrólidos, se han comunicado excepcionalmente reacciones alérgicas graves, incluyendo angioedema y anafilaxia (excepcionalmente mortales). Algunas de estas reacciones con azitromicina han causado síntomas recurrentes que han requerido un período de observación y tratamiento prolongado. No hay datos acerca del uso de azitromicina en pacientes con enfermedad hepática grave (Child-Pough clase C). Si se considera imprescindible su administración, se deberá vigilar de forma periódica la evolución de las pruebas de función hepática. El uso de antibióticos, entre ellos azitromicina, puede producir alteraciones en la flora habitual del colon con sobrecrecimiento de Clostridium difficile, cuya toxina puede desencadenar un cuadro de colitis pseudomembranosa que cursa con fiebre, dolor abdominal y diarrea que puede ser sanguinolenta. Su aparición puede ocurrir durante el tratamiento o semanas después de finalizado el mismo. Los casos leves responden normalmente a la supresión del tratamiento. Los casos moderados o graves pueden precisar además de un tratamiento de reposición hidroelectrolítico y un antibiótico efectivo frente a Clostridium difficile. Los anticolinérgicos y antiperistálticos pueden agravar el estado del paciente. Como ocurre con otros antibacterianos, se pueden presentar sobreinfecciones por microorganismos no sensibles, tales como hongos.

Conservación.

Almacénese a temperatura inferior a 30°C en su envase y empaque original.

Presentación.

Frasco por 15mL y 22.5mL. Registro sanitario: INVIMA 2005M-002521-R1.

Tabletas recubiertas 500mg

Antibiótico de amplio espectro.

Composición.

Cada tableta contiene Azitromicina dihidrato equivalente a Azitromicina anhidra 500.00mg.

Indicaciones.

Infecciones de tracto respiratorio incluyendo bronquitis y neumonía, otitis media, sinusitis, faringitis y amigdalitis, en infecciones pediátricas y de transmisión sexual causadas por clamidia, afecciones de la piel y tejidos blandos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la azitromicina, adminístrese con precaución en pacientes con disfunción hepática, no se administre durante el embarazo o cuando se supone su existencia, ni durante la lactancia, solo si no son útiles otras alternativas de antibióticos.

Embarazo y lactancia.

No existen datos clínicos del uso de azitromicina en mujeres embarazadas. Azitromicina sólo deberá usarse durante el embarazo cuando no haya otra alternativa disponible. No hay datos con respecto a la secreción en la leche materna. La seguridad de uso en humanos durante la lactancia no ha sido establecida. En mujeres en período de lactancia no debe utilizarse azitromicina o de ser necesario su uso, debe suprimirse la lactancia.

Reacciones adversas.

Trombocitopenia, episodios transitorios de neutropenia leve, reacciones de agresividad, nerviosismo, agitación y ansiedad, mareo/vértigo, convulsiones, cefalea, somnolencia e hiperactividad, alteraciones en la audición, incluyendo disminución de la misma, sordera y/o tinnitus, y de forma excepcional, alteración del gusto, palpitaciones y arritmias, incluyendo taquicardia ventricular, anorexia, náuseas, vómitos/diarrea (llegando a causar excepcionalmente deshidratación), heces blandas, dispepsia, molestias abdominales (dolor/retortijones), estreñimiento, flatulencia, colitis pseudomembranosa y raramente decoloración de la lengua, función hepática anormal incluyendo hepatitis e ictericia colestática, así como casos raros de necrosis hepática e insuficiencia hepática, que raramente dieron lugar a la muerte del paciente, prurito, erupción, fotosensibilidad, edema, urticaria y angioedema. Excepcionalmente se han presentado reacciones cutáneas graves como eritema multiforme, síndrome de Stevens Johnson y necrolisis tóxica epidérmica., artralgias, nefritis intersticial e insuficiencia renal aguda, vaginitis, candidiasis, astenia, parestesia y anafilaxia.

Precauciones.

Prolongación del intervalo QT y riesgo de arritmias potencialmente fatales. Al igual que con eritromicina y otros macrólidos, se han comunicado excepcionalmente reacciones alérgicas graves, incluyendo angioedema y anafilaxia (excepcionalmente mortales). Algunas de estas reacciones con azitromicina han causado síntomas recurrentes que han requerido un período de observación y tratamiento prolongado. No hay datos acerca del uso de azitromicina en pacientes con enfermedad hepática grave (Child-Pough clase C). Si se considera imprescindible su administración, se deberá vigilar de forma periódica la evolución de las pruebas de función hepática. El uso de antibióticos, entre ellos azitromicina, puede producir alteraciones en la flora habitual del colon con sobrecrecimiento de Clostridium difficile, cuya toxina puede desencadenar un cuadro de colitis pseudomembranosa que cursa con fiebre, dolor abdominal y diarrea que puede ser sanguinolenta. Su aparición puede ocurrir durante el tratamiento o semanas después de finalizado el mismo. Los casos leves responden normalmente a la supresión del tratamiento. Los casos moderados o graves pueden precisar además de un tratamiento de reposición hidroelectrolítico y un antibiótico efectivo frente a Clostridium difficile. Los anticolinérgicos y antiperistálticos pueden agravar el estado del paciente. Como ocurre con otros antibacterianos, se pueden presentar sobreinfecciones por microorganismos no sensibles, tales como hongos.

Conservación.

Almacénese a temperatura inferior a 30°C en su envase y empaque original.

Presentación.

Caja por 1, 3, 5 y 10 tabletas. Registro sanitario: INVIMA 2006M-003819-R1.

Acción terapéutica.

Antibiótico.

Propiedades.

Antibiótico macrólido. Se piensa que penetra en la membrana de la célula bacteriana y se une en forma reversible a la subunidad 50S de los ribosomas bacterianos o cerca de "P" o lugar donante, de forma que se bloquea la unión del tRNA (RNA de transferencia) al lugar donante. Se evita la translocación de péptidos de "A" o lugar aceptor a "P" o lugar donante, por consiguiente se inhibe la síntesis de proteínas. La azitromicina es activa frente a: a) aerobios grampositivos: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae,estreptococos alfahemolíticos (grupo viridans) y otros estreptococos, y Corynebacterium diphteriae;b) aerobios gramnegativos: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella catarrhalis,especies de Acinetobacter,especies de Yersinia, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis,especies de Shigella,especies de Pasteurella, Vibrio choleraey parahaemolyticus, Plesiomonas shigelloides;c) anaerobios: Bacteroides fragilisy especies de Bacteroides, Clostridium perfringens,especies de Peptococcusy especies de Peptostreptococcus, Fusobacterium necrophorumyPropionibacterium acnes;d) microorganismos causantes de enfermedades de transmisión sexual: Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeaey Haemophilus ducreyi;e) otros organismos: Borrelia burgdorferi (agente de la enfermedad de Lyme) Chlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium avium, especies deHelicobacter (Campylobacter) y Listeria monocytogenes.A continuación de la administración a seres humanos, la azitromicina es ampliamente distribuida en todo el cuerpo; la biodisponibilidad es de aproximadamente 37%. El período para alcanzar concentraciones plasmáticas máximas es de 2 a 3 horas. Los estudios farmacocinéticos han demostrado niveles de azitromicina marcadamente más altos en tejidos que en el plasma (hasta 50 veces la concentración máxima observada en el suero), lo que indica que la droga está ampliamente unida a los tejidos. Las concentraciones en tejidos enfocados, tales como pulmones, amígdalas y próstata, exceden la CIM 90 para los probables patógenos luego de una dosis única de 500mg. Aproximadamente 12% de una dosis administrada por vía IV se excreta en la orina después de 3 días como la droga madre; la mayoría en las primeras 24 horas.

Indicaciones.

Está indicada en infecciones causadas por organismos susceptibles, infecciones del tracto respiratorio inferior (bronquitis y neumonía), infecciones de la piel y tejidos blandos, en otitis media e infecciones del tracto respiratorio superior (sinusitis y faringitis/amigdalitis). En enfermedades de transmisión sexual en hombres y mujeres, está indicada en el tratamiento de infecciones genitales no complicadas debidas a Chlamydia trachomatisy Neisseria gonorrhoeaeno multirresistente.

Dosificación.

La administración a continuación de una comida sustanciosa reduce la biodisponibilidad por lo menos en 50%. Por lo tanto, de acuerdo con la práctica común con otros antibióticos, cada dosis debiera ser tomada al menos 1 hora antes o 2 horas después de la ingestión de alimentos. Adultos (incluidos pacientes ancianos): para el tratamiento de enfermedades de transmisión sexual causadas por Chlamydia trachomatiso cepas susceptibles de Neisseria gonorrhoeaela dosis es de 1g administrado como dosis oral única. Para todas las otras indicaciones, la dosis total de 1,5g deberá fraccionarse en 500mg diarios durante 3 días. Como una alternativa, la misma dosis total puede ser administrada durante 5 días; el día 1 se administran 500mg y luego 250mg diarios, los días 2 al 5. Niños: en tanto no se tenga una casuística suficiente para garantizar la seguridad del fármaco en niños menores, no es aconsejable su uso en menores de tres años.

Reacciones adversas.

La azitromicina es bien tolerada con una baja incidencia de efectos adversos. La mayoría de los efectos adversos observados fueron leves a moderados. En un total de 0,3% de pacientes, la administración debió suspenderse debido a los efectos adversos. La mayoría de éstos fueron de origen gastrointestinal, con diarrea y deposiciones blandas, malestar abdominal (dolor/calambres), náuseas, vómitos y flatulencias. Se han observado elevaciones reversibles de las transaminasas hepáticas en forma ocasional. En trabajos clínicos se observaron ocasionalmente episodios transitorios de una leve reducción en el recuento de neutrófilos.

Precauciones y advertencias.

No se requiere ajuste de la dosificación en pacientes con insuficiencia renal moderada (clearance de creatinina 40ml/minuto), pero no existen datos concernientes al uso de azitromicina en pacientes con enfermedad hepática significativa. La seguridad para el uso durante el embarazo en seres humanos y el período de lactancia no se han establecido. La azitromicina sólo deberá ser utilizada en el embarazo o en mujeres en período de lactancia cuando no están disponibles alternativas adecuadas.

Interacciones.

En pacientes que reciben azitromicina junto con carbamazepina, los niveles de esta última deberán ser cuidadosamente monitoreados. La posibilidad teórica de ergotismo contraindica el uso concomitante de azitromicina con derivados del ergot. Algunos de los antibióticos macrólidos relacionados interfieren con el metabolismo de la ciclosporina, deberá tenerse cuidado con la administración concomitante de azitromicina y esta última droga; si es necesaria la administración conjunta deberán monitorearse los niveles de ciclosporina y ajustarse la dosis de acuerdo con ellos. En pacientes que reciben en forma concomitante azitromicina y digoxina se deberá tener presente la posibilidad de elevación de los niveles de digoxina. En pacientes que reciben tanto azitromicina como antiácidos ambas drogas no deberán ingerirse en forma simultánea.

Contraindicaciones.

El uso de este fármaco está contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas a la azitromicina o cualquier antibiótico macrólido.