ZOLPIDEM

Hipnótico.

Composición.

Cada tableta recubierta contiene zolpidem hemitartrato 10mg.

Indicaciones.

Hipnótico.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes. Menores de 15 años. Embarazo, lactancia. Uso simultáneo con alcohol y otros depresores. Miastenia grave. Puede disminuir la habilidad para manejar vehículos. La dosis para ancianos puede ser menor que para adultos. El tratamiento puede durar de 2 - 5 días para insomnio ocasional y de 2 - 3 semanas para el insomio pasajero. En caso de insomio crónico el tratamiento debe ser decidido únicamente por el especialista. Venta bajo estricta fórmula médica. Su uso prolongado puede producir dependencia.

Embarazo y lactancia.

No existen suficientes datos sobre zolpidem para evaluar su seguridad durante el embarazo y la lactancia. Al igual que ocurre con todos los medicamentos, zolpidem debe evitarse durante el embarazo, especialmente en el primer trimestre. Si el medicamento es prescrito a una mujer en edad fértil, se le debe advertir que contacte con su médico para suspender el tratamiento si pretende quedarse embarazada o si sospecha que lo está. Debido a que las benzodiazepinas y análogos a las benzodiazepinas se excretan con la leche materna, no se debe administrar zolpidem a las madres durante la lactancia.

Reacciones adversas.

Frecuentes: alucinaciones, agitación, pesadillas, somnolencia, cefalea, mareo, agravamiento del insomnio, amnesia anterógrada, diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal, dolor de espalda, infección del tracto respiratorio superior e infección del tracto respiratorio inferior, fatiga. Poco frecuentes: estado confusional, irritabilidad, diplopía. Frecuencia no conocida: inquietud, agresividad, delirios, ataques de ira, psicosis, comportamiento anormal, sonambulismo, disminución del nivel de consciencia, depresión respiratoria, aumento de las enzimas hepáticas, prurito, erupciones cutáneas, urticaria, hiperhidrosis, debilidad muscular, alteración de la marcha, tolerancia al producto, caídas.

Precauciones.

Se debería identificar las causas del insomnio siempre que sea posible y tratar los factores subyacentes antes de prescribir un hipnótico. Si después del tratamiento durante 7-14 días, no remite el insomnio, esto puede indicar la presencia de un trastorno primario físico o psiquiátrico, y se debería reevaluar cuidadosamente al paciente a intervalos regulares. Tras su uso repetido durante unas semanas se puede desarrollar cierta pérdida de eficacia a los efectos hipnóticos de las benzodiazepinas de corta acción y de análogos a las benzodiazepinas como zolpidem. El uso de benzodiazepinas y análogos a las benzodiazepinas como zolpidem puede conducir al desarrollo de dependencia física y psíquica a estos medicamentos. El riesgo de dependencia aumenta con la dosis y la duración del tratamiento; es también mayor en pacientes con historia de alteraciones psiquiátricas y/o de abuso de alcohol o drogas. Se deben controlar estos pacientes mientras se encuentren en tratamiento con hipnóticos. Con la suspensión del tratamiento hipnótico puede ocurrir un síndrome transitorio por el que los síntomas que condujeron al tratamiento con agentes sedantes / hipnóticos, reaparecen de forma aumentada. La duración del tratamiento debe ser tan corta como sea posible. Las benzodiazepinas y análogos a las benzodiazepinas como zolpidem pueden inducir amnesia anterógrada. Se sabe que otras reacciones psiquiátricas y paradójicas como intranquilidad, agravamiento del insomnio, agitación, irritabilidad, agresividad, delirio, ataques de ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, comportamiento anormal y otras alteraciones de la conducta ocurren con el uso de benzodiazepinas y análogos a las benzodiazepinas como zolpidem. Cuando esto sucede, el uso del medicamento debe ser suspendido. Es más probable que estas reacciones ocurran en pacientes de edad avanzada. Se han notificado casos de sonambulismo y otros comportamientos asociados tales como conducción sonámbula, cocinar, comer, llamar por teléfono o tener relaciones sexuales con amnesia para estos acontecimientos en pacientes que habían tomado zolpidem y que no estaban totalmente despiertas. Zolpidem se debe administrar una sola vez por la noche, inmediatamente antes de acostarse, y no se debe volver a administrar ninguna dosis adicional durante la misma noche. Debido a sus propiedades farmacológicas, zolpidem puede producir somnolencia y un descenso del nivel de consciencia, que puede provocar caídas y consecuentemente causar lesiones graves.

Conservación.

Almacénese a temperatura inferior a 30°C en su envase y empaque original.

Presentación.

Caja por 10 tabletas. Registro sanitario: INVIMA 2006M-0005626.

Acción terapéutica.

Hipnótico no benzodiazepínico.

Propiedades.

El zolpidem es un hipnótico sintético del grupo químico de las imidazopiridinas. Se trata de un agente clínicamente selectivo, característica ésta atribuible a su carácter agonista de los receptores omega-1. El zolpidem demostró poseer una rápida y buena absorción cuando se lo administró por vía oral a voluntarios sanos. Su biodisponibilidad absoluta es aproximadamente de 70% para dosis de 5mg a 20mg. Luego de los 45 minutos de su administración se encuentra 80% a 90% de las dosis en SNC; tiene además alta afinidad por los tejidos granulares y graso. La unión a proteínas plasmáticas es alta y la fracción libre es de alrededor de 8,1% en las personas sanas, de 11% en los pacientes con cirrosis hepática y de 15% en urémicos crónicos. La biotransformación del zolpidem sigue 4 vías principales y, como resultado final, se obtienen 10 metabolitos inactivos. 1) Oxidación del grupo fenilo, que da como resultado un ácido carboxílico denominado metabolito I (responsable de la metabolización de alrededor de 51,5% de la dosis). El metabolito resultante se elimina por la orina. 2) Oxidación del grupo imidazopiridínico con formación de otro ácido carboxílico, producto denominado metabolito II. Metaboliza el 11,5% de la dosis administrada. 3) Oxidación del grupo amida. Esta vía metabólica no fue hallada en seres humanos. 4) Hidroxilación del grupo imidazopiridínico, con el resultado del metabolito X, encontrado sólo en seres humanos. Metaboliza 10% de la dosis administrada. Luego de la administración de 8mg por vía intravenosa la vida media de eliminación (V½) de zolpidem en voluntarios sanos es de aproximadamente 1 hora 40 minutos (de 1½ a 2¼ horas) el primer día y de 1 hora 50 minutos después de 15 días de la administración diaria de 20mg por vía oral (3,27). Entre 79% y 96% de la dosis aparece en forma de metabolitos inactivos en bilis, heces y orina; la eliminación renal es de 48% a 67% de la dosis oral dentro de las primeras 24 horas.

Indicaciones.

Insomnio de cualquier etiología.

Dosificación.

Antes de acostarse 10mg. En menores de 65 años la dosis inicial del tratamiento es de 10mg por vía oral en toma nocturna; si ésta es inefectiva puede aumentarse a 15mg o 20mg. En mayores de 65 años la dosis inicial es de 5mg, con un máximo de 10mg.

Reacciones adversas.

La incidencia de efectos adversos fue de 6% en pacientes que recibían una dosis de 10mg y de 23,3% en quienes recibían 20mg. Las más frecuentes son: mareos y vértigos 5,2%, somnolencia 5,2%, cefaleas 3%, náuseas y vómitos 2,5%, fatiga 2,4%, dificultades mnésicas 1,8%, pesadillas 1,6%, confusión 1,6%, "hang-over" 1,4%, depresión 1,2%, dolores gastrointestinales 1,1% y sequedad de boca 1,1%.

Precauciones y advertencias.

Se recomienda la reducción de la dosis en pacientes con enfermedad hepática o renal hasta obtener un óptimo equilibrio entre hipnosis y efectos adversos. A pesar de haberse observado mínimos efectos de tipo "hangover", la administración del zolpidem debe ser cuidadosa en operarios de máquinas y conductores. El tiempo total de tratamiento debe ser corto y no es recomendable el uso por meses, ya que a pesar de la aparentemente nula producción de efectos de tolerancia o dependencia, éstos no han sido suficientemente estudiados. Los efectos adversos son dependientes de la dosis, por lo tanto se debe utilizar la menor dosis efectiva posible.

Interacciones.

La toma concomitante de zolpidem y clorpromazina disminuye significativamente las destrezas motoras en comparación con la administración de cada una por separado. La vida media de eliminación de la clorpromazina puede verse aumentada. La imipramina aumenta el efecto sedante de zolpidem. Se observó el desarrollo de amnesia anterógrada en 5 de 8 voluntarios tratados con la asociación de imipramina y zolpidem.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida al zolpidem. Embarazo. Lactancia.