AMIKACINA

Solución inyectable 100mg/2ml

Aminoglucósido. Antibiótico de amplio espectro.

Composición.

Cada ampolla de 2mL de solución inyectable contiene Amikacina sulfato equivalente a Amikacina base 100.00mg.

Indicaciones.

Infecciones producidas por gérmenes sensibles a la Amikacina.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la amikacina y a otros aminoglicósidos, tratamiento previo o concomitante con otros medicamentos ototóxicos o nefrotóxicos, recién nacidos, ancianos, embarazo y lactancia. Durante el tratamiento se deben controlar las funciones renal y auditiva, especialmente en pacientes con insuficiencia renal. Adminístrese con precaución en pacientes con trastornos neurológicos. ceñirse a la dosis y al tiempo estrictamente necesarios.

Embarazo y lactancia.

Los aminoglucósidos pueden producir daño fetal cuando se administra a mujeres embarazadas. Su uso está contraindicado en el embarazo. No se tienen datos sobre la excreción por la leche materna. Como regla general se recomienda que las mujeres en tratamiento con amicakina suspendan la lactancia, debido a las posibles reacciones adversas sobre el lactante.

Reacciones adversas.

Muy comunes: los efectos tóxicos del VIII par craneal pueden producir pérdida de la audición, vértigo o ambos efectos a la vez. La amikacina afecta fundamentalmente a la función auditiva. El daño coclear incluye pérdida de la audición en frecuencias altas y generalmente ocurre antes de que la pérdida de audición clínica pueda detectarse mediante pruebas audiométricas.Después del tratamiento con aminoglucósidos pueden aparecer parálisis muscular aguda y apnea. Fiebre medicamentosa. Poco frecuentes: cefalea, temblores, náuseas, vómitos, erupción cutánea, parestesia, artralgia. Raras: Hipotensión; hipomagnesemia, eosinofilia, anemia.

Precauciones.

Amikacina se administrará únicamente cuando no exista otra alternativa terapéutica y se pueda realizar monitorización en pacientes con alteración de la función renal, en tratamientos prolongados o cuando se emplean dosis superiores a las recomendadas, por haber sido comunicados trastornos del octavo par craneal y de la función renal. Con el fin de prevenir potenciales efectos tóxicos en determinados pacientes, deben monitorizarse los niveles plasmáticos de amikacina. La aparición de signos de nefro u ototoxicidad determinará un reajuste de la dosificación o de la suspensión del tratamiento según los casos. No se ha establecido la seguridad en tratamientos prolongados más allá de 14 días. La neurotoxicidad, se manifiesta como ototoxicidad auditiva bilateral y/o vestibular. En primer lugar suele producirse pérdida de audición en las frecuencias altas, detectable únicamente por audiometría. Puede aparecer vértigo, pudiendo ser indicio de lesión vestibular. El riesgo de ototoxicidad por aminoglucósidos está en relación con el grado de exposición tanto con las concentraciones plasmáticas pico como valle. Los pacientes que desarrollan lesiones cocleares o vestibulares pueden no manifestar síntomas durante el tratamiento que advierta de la toxicidad del VIII par craneal, pudiendo producirse pérdida auditiva bilateral total o parcial irreversible, una vez finalizado el mismo. La ototoxicidad debida a aminoglucósidos es, generalmente, irreversible. La nefrotoxicidad producida por los aminoglucósidos se caracteriza por la existencia de numerosos trastornos renales, afectando principalmente a las células del túbulo proximal, ya que en el córtex se produce acumulación del fármaco. Se produce reabsorción del aminoglucósido a nivel del túbulo renal, con el subsiguiente almacenamiento de las células tubulares. Se manifiesta como una disminución del aclaramiento de creatinina y suele ser reversible al finalizar el tratamiento. Puede aparecer hematuria, aumento o disminución de la frecuencia de la micción o del volumen de orina, la alteración del sedimento con cilindruria y enzimuria. Debe monitorizarse cuidadosamente la función del VIII par craneal, así como la función renal, especialmente en pacientes con insuficiencia renal conocida o sospechada, así como en aquellos pacientes con función renal inicialmente normal pero que desarrollen signos de insuficiencia renal durante el tratamiento. Las concentraciones séricas deben controlarse siempre que sea posible para asegurar niveles adecuados y evitar los niveles potencialmente tóxicos. Deben realizarse análisis de orina para detectar incrementos en la excreción de proteínas, la presencia de células o cilindros y la disminución de su densidad. Periódicamente deben determinarse el nitrógeno ureico (BUN) y la creatinina sérica o el aclaramiento de creatinina. Siempre que sea posible, deben obtenerse audiometrías en serie, en pacientes con edad suficiente para poder colaborar en las pruebas, particularmente en los de alto riesgo. La aparición de evidencias de ototoxicidad (mareo, vértigo, tinnitus, zumbidos en los oídos y pérdida de audición) o de nefrotoxicidad requiere un ajuste de la dosis o la suspensión del tratamiento, según los casos. El riesgo de ototoxicidad y nefrotoxicidad, inducida por amikacina es mayor en pacientes con función renal alterada y en aquellos que reciben la dosis terapéutica durante un período de tiempo prolongado, así como terapias concomitantes con otros agentes ototóxicos o nefrotóxicos. Otros factores que pueden aumentar el riesgo de toxicidad son la edad avanzada y la deshidratación. Se debe usar con precaución en pacientes con alteraciones musculares graves tales como miastenia gravis o Parkinson ya que puede agravarse la debilidad muscular por su efecto curarizante.

Conservación.

Almacénese a temperatura inferior a 30°C en su envase y empaque original.

Presentación.

Caja por 2, 10, 50, y 100 ampollas. Registro sanitario: INVIMA 2007M-0007558.

Solución inyectable 500mg/2ml

Aminoglucósido. Antibiótico de amplio espectro.

Composición.

Cada ampolla de 2mL de solución inyectable contiene Amikacina sulfato equivalente a Amikacina base 500.00mg.

Indicaciones.

Infecciones producidas por gérmenes sensibles a la Amikacina.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la amikacina y a otros aminoglicósidos, tratamiento previo o concomitante con otros medicamentos ototóxicos o nefrotóxicos, recién nacidos, ancianos, embarazo y lactancia. Durante el tratamiento se deben controlar las funciones renal y auditiva, especialmente en pacientes con insuficiencia renal. Adminístrese con precaución en pacientes con trastornos neurológicos. ceñirse a la dosis y al tiempo estrictamente necesarios.

Embarazo y lactancia.

Los aminoglucósidos pueden producir daño fetal cuando se administra a mujeres embarazadas. Su uso está contraindicado en el embarazo. No se tienen datos sobre la excreción por la leche materna. Como regla general se recomienda que las mujeres en tratamiento con amicakina suspendan la lactancia, debido a las posibles reacciones adversas sobre el lactante.

Reacciones adversas.

Muy comunes: los efectos tóxicos del VIII par craneal pueden producir pérdida de la audición, vértigo o ambos efectos a la vez. La amikacina afecta fundamentalmente a la función auditiva. El daño coclear incluye pérdida de la audición en frecuencias altas y generalmente ocurre antes de que la pérdida de audición clínica pueda detectarse mediante pruebas audiométricas.Después del tratamiento con aminoglucósidos pueden aparecer parálisis muscular aguda y apnea. Fiebre medicamentosa. Poco frecuentes: cefalea, temblores, náuseas, vómitos, erupción cutánea, parestesia, artralgia. Raras: Hipotensión; hipomagnesemia, eosinofilia, anemia.

Precauciones.

Amikacina se administrará únicamente cuando no exista otra alternativa terapéutica y se pueda realizar monitorización en pacientes con alteración de la función renal, en tratamientos prolongados o cuando se emplean dosis superiores a las recomendadas, por haber sido comunicados trastornos del octavo par craneal y de la función renal. Con el fin de prevenir potenciales efectos tóxicos en determinados pacientes, deben monitorizarse los niveles plasmáticos de amikacina. La aparición de signos de nefro u ototoxicidad determinará un reajuste de la dosificación o de la suspensión del tratamiento según los casos. No se ha establecido la seguridad en tratamientos prolongados más allá de 14 días. La neurotoxicidad, se manifiesta como ototoxicidad auditiva bilateral y/o vestibular. En primer lugar suele producirse pérdida de audición en las frecuencias altas, detectable únicamente por audiometría. Puede aparecer vértigo, pudiendo ser indicio de lesión vestibular. El riesgo de ototoxicidad por aminoglucósidos está en relación con el grado de exposición tanto con las concentraciones plasmáticas pico como valle. Los pacientes que desarrollan lesiones cocleares o vestibulares pueden no manifestar síntomas durante el tratamiento que advierta de la toxicidad del VIII par craneal, pudiendo producirse pérdida auditiva bilateral total o parcial irreversible, una vez finalizado el mismo. La ototoxicidad debida a aminoglucósidos es, generalmente, irreversible. La nefrotoxicidad producida por los aminoglucósidos se caracteriza por la existencia de numerosos trastornos renales, afectando principalmente a las células del túbulo proximal, ya que en el córtex se produce acumulación del fármaco. Se produce reabsorción del aminoglucósido a nivel del túbulo renal, con el subsiguiente almacenamiento de las células tubulares. Se manifiesta como una disminución del aclaramiento de creatinina y suele ser reversible al finalizar el tratamiento. Puede aparecer hematuria, aumento o disminución de la frecuencia de la micción o del volumen de orina, la alteración del sedimento con cilindruria y enzimuria. Debe monitorizarse cuidadosamente la función del VIII par craneal, así como la función renal, especialmente en pacientes con insuficiencia renal conocida o sospechada, así como en aquellos pacientes con función renal inicialmente normal pero que desarrollen signos de insuficiencia renal durante el tratamiento. Las concentraciones séricas deben controlarse siempre que sea posible para asegurar niveles adecuados y evitar los niveles potencialmente tóxicos. Deben realizarse análisis de orina para detectar incrementos en la excreción de proteínas, la presencia de células o cilindros y la disminución de su densidad. Periódicamente deben determinarse el nitrógeno ureico (BUN) y la creatinina sérica o el aclaramiento de creatinina. Siempre que sea posible, deben obtenerse audiometrías en serie, en pacientes con edad suficiente para poder colaborar en las pruebas, particularmente en los de alto riesgo. La aparición de evidencias de ototoxicidad (mareo, vértigo, tinnitus, zumbidos en los oídos y pérdida de audición) o de nefrotoxicidad requiere un ajuste de la dosis o la suspensión del tratamiento, según los casos. El riesgo de ototoxicidad y nefrotoxicidad, inducida por amikacina es mayor en pacientes con función renal alterada y en aquellos que reciben la dosis terapéutica durante un período de tiempo prolongado, así como terapias concomitantes con otros agentes ototóxicos o nefrotóxicos. Otros factores que pueden aumentar el riesgo de toxicidad son la edad avanzada y la deshidratación. Se debe usar con precaución en pacientes con alteraciones musculares graves tales como miastenia gravis o Parkinson ya que puede agravarse la debilidad muscular por su efecto curarizante.

Conservación.

Almacénese a temperatura inferior a 30°C en su envase y empaque original.

Presentación.

Caja por 2, 10, 50, y 100 ampollas. Registro Sanitario: INVIMA 2007M-0007389.

Acción terapéutica.

Antibiótico aminoglucósido.

Propiedades.

La amikacina es un antibiótico bactericida del grupo de los aminoglucósidos, que actúa fundamentalmente sobre bacterias gramnegativas. Para llegar al sitio de acción la amikacina atraviesa: 1) la membrana externa de las bacterias al difundirse por poros formados por proteínas que se denominan porinas, y 2) la membrana citoplasmática, para lo que se requiere energía proveniente del transporte de electrones en la membrana. Por último se une a la subunidad 30S de los ribosomas para inducir una lectura errónea del código genético. Algunas evidencias sugieren que los aminoglucósidos también podrían inhibir los procesos de iniciación y elongación de la síntesis de proteínas. La enorme mayoría de las cepas bacterianas se hace resistente a los aminoglucósidos sintetizando enzimas (generalmente codificadas por plásmidos) que catalizan la inactivación de estas drogas. La amikacina, al igual que los otros aminoglucósidos, es una molécula grande cargada positivamente, por lo que no se absorbe por la mucosa gastrointestinal ni atraviesa con facilidad la barrera hematoencefálica. Es absorbida con rapidez luego de la administración intramuscular y alrededor de 91% se excreta sin modificar por vía urinaria, siempre que la función renal sea normal. La vida media de eliminación es de 2 horas. Espectro útil de la amikacina: bacterias gramnegativas incluyendo Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteusindolpositivos e indolnegativos, Providenciasp, Klebsiella, Enterobacter, Serratiasp y Acinetobacter.

Indicaciones.

Tratamiento a corto plazo de infecciones severas por gérmenes susceptibles en los aparatos urinario, respiratorio, en hueso, intraabdominales, en piel y tejidos blandos y septicemia.

Dosificación.

Para pacientes con función renal normal, la dosis usual es 15mg/kg/día, cada 8 a 12 horas por vía intramuscular; la duración total del tratamiento no debe exceder los 7 a 10 días. Si no existe mejoría clínica a los 3 a 5 días de iniciado el tratamiento debe suspenderse y administrar otro antibiótico efectivo frente a los gérmenes infectantes. En caso de insuficiencia renal terminal la vida media de la amikacina puede aumentar hasta 20 veces. Por lo tanto, sobre la base de los valores de clearance de creatinina se debe disminuir la dosis o alargar el intervalo entre tomas. Por vía intravenosa se administra en infusión lenta (30 a 60 minutos) o en bolo lento. Para niños, la administración por infusión intravenosa debe durar 1 a 2 horas.

Reacciones adversas.

Neurotoxicidad, ototoxicidad; los efectos tóxicos sobre el octavo par craneano pueden dar como resultado pérdida de la audición, del equilibrio o de ambos. La amikacina afecta fundamentalmente la función auditiva. El daño coclear incluye sordera para las frecuencias altas y en general ocurre antes de que se pueda detectar clínicamente la pérdida de la audición. Neurotoxicidad: bloqueo neuromuscular, parálisis neuromuscular aguda y apneas (posaplicación parenteral o instilación tópica). Nefrotoxicidad: se ha informado aumento de la creatininemia, albuminuria, leucocitos y eritrocitos en orina, cilindruria, azoemia y oliguria. Los cambios renales son habitualmente reversibles cuando se suspende el tratamiento. Otros: en raras ocasiones rash cutáneo, fiebre por drogas, cefalea, parestesias, temblor, náuseas y vómitos; eosinofilia, artralgia, anemia e hipotensión. En caso de sobredosis la droga puede removerse por hemodiálisis.

Precauciones y advertencias.

Los pacientes en tratamiento con aminoglucósidos por vía parenteral deben controlarse estrictamente por el potencial efecto ototóxico y nefrotóxico de éstos. No se ha establecido la seguridad de la droga cuando es administrada por más de 14 días. La neurotoxicidad, manifestada como ototoxicidad auditiva y vestibular permanente bilateral, puede ocurrir en pacientes con daño renal preexistente y en individuos con función renal normal tratados con altas dosis o por períodos mayores que los aceptados. La sordera de alta frecuencia es la primera en aparecer y puede ser detectada por audiometría. El vértigo es una evidencia del daño vestibular. Pueden ocurrir temblores y convulsiones. El daño coclear puede no manifestarse durante la terapéutica y aparece luego de suspender el tratamiento. La ototoxicidad inducida por aminoglucósidos resulta en general irreversible. Los aminoglucósidos son potencialmente nefrotóxicos. Deben realizarse exámenes periódicos de sedimento urinario así como audiogramas seriados. El monitoreo de los niveles séricos de aminoglucósidos y el ajuste de la dosis de acuerdo con el resultado es una práctica terapéutica imprescindible, en especial cuando la función renal es deficiente. Los aminoglucósidos pueden producir daño fetal y sordera en el neonato ya que atraviesan la barrera placentaria.

Interacciones.

Disminución de la eficacia de los aminoglucósidos: si se mezclan en una misma solución un aminoglucósido y un antibiótico betalactámico reaccionan químicamente y el aminoglucósido pierde su efectividad terapéutica. Suma o potenciación de efectos adversos: ototoxicidad: se potencian los efectos ototóxicos de los aminoglucósidos con los de la vancomicina, el cisplatino y los diuréticos de asa; nefrotoxicidad: se potencian mutuamente la nefrotoxicidad de los aminoglucósidos y la de la vancomicina, el cisplatino y la amfotericina B; los diuréticos de asa aumentan la nefrotoxicidad de los aminoglucósidos; la potencialidad nefrotóxica de las cefalosporinas se manifiesta casi siempre como potenciación de la nefrotoxicidad de los aminoglucósidos; bloqueo neuromuscular: los aminoglucósidos potencian los efectos de los relajantes musculares periféricos, tanto de los antagonistas competitivos como los de la succinilcolina, aunque el efecto es más marcado con los primeros. El anestesista debe saber si el paciente está recibiendo aminoglucósidos con el fin de reducir la dosis del curarizante. Con otras drogas, como la clindamicina, se potencian mutuamente los efectos bloqueantes musculares de los aminoglucósidos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los aminoglucósidos. Miastenia gravis.