SILDENAFIL

Tabletas recubiertas 25mg

Tratamiento de la disfunción eréctil.

Composición.

Cada tableta recubierta contiene sildenafilo citrato equivalente a sildenafilo base 25mg.

Indicaciones.

Coadyudante en el tratamiento de la disfunción eréctil.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida a cualquiera de sus componentes. Pacientes con predisposición a retinopatía pigmentosa. No administrar concomitantemente con compuestos nitratos.

Embarazo y lactancia.

Por precaución no administrar durante el periodo de lactancia ni embarazo.

Reacciones adversas.

Reacciones de hipersensibilidad, cefalea, mareo, somnolencia, hipoestesia, accidente cerebrovascular, síncope, ataque isquémico transitorio, convulsiones, convulsiones recorrentes, trastornos visuales, distorsión visual de los colores, trastornos conjuntivales, trastornos del ojo, de la lagrimación y otros transtornos, neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica, oclusión vascular retiniana y defectos del campo visual, vértigo, acúfenos, sordera, rubefacción, hipotensión, hipertensión, palpitaciones, taquicardia, infarto de miocardio, fibrilación auricular, arritmia ventricular, angina inestable, muerte cardíaca súbita, congestión nasal, epistaxis, dispepsia, vómitos, náusea, boca seca, erupciones cutáneas, mialgia, erección prolongada, priapismo, dolor torácico, fatiga, frecuencia cardíaca aumentada.

Precauciones.

Administrar con cautela en pacientes con trastornos de coagulación, úlcera péptica activa o enfermedad ocular hereditaria. Su uso requiere diagnóstico, prescripción y supervisión médica. Sildenafilo no está indicado para tratamiento de la hipertensión pulmonar arterial. Sildenafilo no está indicado para uso en niños menores de 18 años. Antes de iniciar cualquier tratamiento de la disfunción eréctil, el médico debería considerar el estado cardiovascular de sus pacientes, ya que existe algún riesgo cardíaco asociado con la actividad sexual. Antes de prescribir sildenafilo, el médico deberá considerar cuidadosamente si sus pacientes con ciertas patologías subyacentes podrían verse afectados de forma adversa por tales efectos vasodilatadores, especialmente combinados con la actividad sexual. Los pacientes con una mayor susceptibilidad a vasodilatadores incluyen aquellos con obstrucción del flujo ventricular izquierdo (por ejemplo: estenosis aórtica, miocardiopatía hipertrófica obstructiva) o aquellos con el infrecuente síndrome de atrofia sistémica múltiple que se caracteriza por una insuficiencia grave del control autónomo de la presión sanguínea. Los fármacos para el tratamiento de la disfunción eréctil, incluyendo sildenafilo, se deben utilizar con precaución en pacientes con deformaciones anatómicas del pene. No se recomienda la administración conjunta de sildenafilo con ritonavir. Se recomienda tener precaución cuando se administre sildenafilo a pacientes en tratamiento con un alfabloqueante, ya que la administración simultánea de ambos fármacos puede producir hipotensión sintomática en un pequeño número de pacientes más susceptibles de padecerla.

Conservación.

Almacénese a temperatura inferior a 30°C en su envase y empaque original.

Presentación.

Caja por 2 y 4 tabletas. Registro sanitario: INVIMA 2011M-0000340-R1.

Tabletas recubiertas 50mg

Tratamiento de la disfunción eréctil.

Composición.

Cada tableta recubierta contiene sildenafilo citrato equivalente a sildenafilo base 50mg.

Indicaciones.

Tratamiento de la disfunción eréctil y tratamiento crónico de la hipertensión arterial pulmonar.

Contraindicaciones.

Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de sus componentes, pacientes con predisposición a retinopatía pigmentosa. No administrar concomitantemente con compuestos nitratos. Administrar con cautela en pacientes con trastornos de coagulación, úlceras pépticas activas o enfermedad ocular hereditaria. Su uso requiere evaluación, diagnóstico, prescripción y supervisión médica.

Embarazo y lactancia.

Por precaución no administrar durante el periodo de lactancia ni embarazo.

Reacciones adversas.

Reacciones de hipersensibilidad, cefalea, mareo, somnolencia, hipoestesia, accidente cerebrovascular, síncope, ataque isquémico transitorio, convulsiones, convulsiones recorrentes, trastornos visuales, distorsión visual de los colores, trastornos conjuntivales, trastornos del ojo, de la lagrimación y otros transtornos, neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica, oclusión vascular retiniana y defectos del campo visual, vértigo, acúfenos, sordera, rubefacción, hipotensión, hipertensión, palpitaciones, taquicardia, infarto de miocardio, fibrilación auricular, arritmia ventricular, angina inestable, muerte cardíaca súbita, congestión nasal, epistaxis, dispepsia, vómitos, náusea, boca seca, erupciones cutaneas, mialgia, erección prolongada, priapismo, dolor torácico, fatiga, frecuencia cardíaca aumentada.

Precauciones.

Sildenafil no está indicado para el tratamiento de la hipertensión pulmonar arterial. Sildenafil no está indicado para uso en niños menores de 18. Antes de iniciar cualquier tratamiento de la disfunción eréctil, el médico debería considerar el estado cardiovascular de sus pacientes, ya que existe algún riesgo cardíaco asociado con la actividad sexual. Antes de prescribir sildenafilo, el médico deberá considerar cuidadosamente si sus pacientes con ciertas patologías subyacentes podrían verse afectados de forma adversa por tales efectos vasodilatadores, especialmente combinados con la actividad sexual. Los pacientes con una mayor susceptibilidad a vasodilatadores incluyen aquellos con obstrucción del flujo ventricular izquierdo (por ejemplo: estenosis aórtica, miocardiopatía hipertrófica obstructiva) o aquellos con el infrecuente síndrome de atrofia sistémica múltiple que se caracteriza por una insuficiencia grave del control autónomo de la presión sanguínea. Los fármacos para el tratamiento de la disfunción eréctil, incluyendo sildenafilo, se deben utilizar con precaución en pacientes con deformaciones anatómicas del pene. No se recomienda la administración conjunta de sildenafilo con ritonavir. Se recomienda tener precaución cuando se administre sildenafilo a pacientes en tratamiento con un alfabloqueante, ya que la administración simultánea de ambos fármacos puede producir hipotensión sintomática en un pequeño número de pacientes más susceptibles de padecerla.

Conservación.

Almacénese a temperatura inferior a 30°C en su envase y empaque original.

Presentación.

Caja por 2 y 4 tabletas. Registro sanitario: INVIMA 2010M-014592-R1.

Tabletas recubiertas 100mg

Tratamiento de la disfunción eréctil.

Composición.

Cada tableta recubierta contiene sildenafilo citrato equivalente a sildenafilo base 100mg.

Indicaciones.

Indicado en el tratamiento de la disfunción eréctil. Tratamiento coadyuvante en el manejo crónico de la hipertensión arterial pulmonar en adultos.

Contraindicaciones.

Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de sus componentes, pacientes con predisposición a retinopatía pigmentosa. No administrar concomitantemente con compuestos nitratos.

Embarazo y lactancia.

Por precaución no administrar durante el periodo de lactancia ni embarazo.

Reacciones adversas.

Reacciones de hipersensibilidad, cefalea, mareo, somnolencia, hipoestesia, accidente cerebrovascular, síncope, ataque isquémico transitorio, convulsiones, convulsiones recurrentes, trastornos visuales, distorsión visual de los colores, trastornos conjuntivales, trastornos del ojo, de la lagrimación y otros transtornos, neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica, oclusión vascular retiniana y defectos del campo visual, vértigo, acúfenos, sordera, rubefacción, hipotensión, hipertensión, palpitaciones, taquicardia, infarto de miocardio, fibrilación auricular, arritmia ventricular, angina inestable, muerte cardíaca súbita, congestión nasal, epistaxis, dispepsia, vómitos, náusea, boca seca, erupciones cutáneas, mialgia, erección prolongada, priapismo, dolor torácico, fatiga, frecuencia cardíaca aumentada.

Precauciones.

Administrar con cautela en pacientes con trastornos de coagulación, úlcera péptica activa o enfermedad ocular hereditaria. Su uso requiere evaluación, diagnóstico, prescripción y supervisión médica. Sildenafilo no está indicado para el tratamiento de la hipertensión pulmonar arterial. Sildenafilo no está indicado para uso en niños menores de 18 años. Antes de iniciar cualquier tratamiento de la disfunción eréctil, el médico debería considerar el estado cardiovascular de sus pacientes, ya que existe algún riesgo cardíaco asociado con la actividad sexual. Antes de prescribir sildenafilo, el médico deberá considerar cuidadosamente si sus pacientes con ciertas patologías subyacentes podrían verse afectados de forma adversa por tales efectos vasodilatadores, especialmente combinados con la actividad sexual. Los pacientes con una mayor susceptibilidad a vasodilatadores incluyen aquellos con obstrucción del flujo ventricular izquierdo (por ejemplo: estenosis aórtica, miocardiopatía hipertrófica obstructiva) o aquellos con el infrecuente síndrome de atrofia sistémica múltiple que se caracteriza por una insuficiencia grave del control autónomo de la presión sanguínea. Los fármacos para el tratamiento de la disfunción eréctil, incluyendo sildenafilo, se deben utilizar con precaución en pacientes con deformaciones anatómicas del pene. No se recomienda la administración conjunta de sildenafilo con ritonavir. Se recomienda tener precaución cuando se administre sildenafilo a pacientes en tratamiento con un alfabloqueante, ya que la administración simultánea de ambos fármacos puede producir hipotensión sintomática en un pequeño número de pacientes más susceptibles de padecerla.

Conservación.

Almacénese a temperatura inferior a 30°C en su envase y empaque original.

Presentación.

Caja por 1, 2 tabletas. Registro sanitario: INVIMA 2011M-0000308-R1.

Acción terapéutica.

Tratamiento de la disfunción eréctil masculina.

Propiedades.

El citrato de sildenafil es un moderno agente terapéutico para la disfunción eréctil activo por vía oral. Se sabe que fisiológicamente la erección peniana se debería a la liberación de óxido nítrico (NO) a nivel del cuerpo cavernoso durante la etapa de estimulación sexual. Por acción del NO se produce la activación de la enzima guanilatociclasa que genera un aumento en la concentración del monofosfato cíclico de guanosina (cGMP), que al relajar la musculatura lisa del cuerpo cavernoso permite el ingreso de sangre. El sildenafil incrementa el efecto del óxido nítrico al inhibir a la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) responsable de la degradación del cGMP en el cuerpo cavernoso. Durante la estimulación sexual se libera localmente NO, y la inhibición de la enzima PDE5 por el fármaco provoca un aumento del cGMP en el cuerpo cavernoso, lo que da lugar a la relajación del músculo liso y al ingreso de sangre. Este agente no posee acción relajante directa sobre el cuerpo cavernoso humano aislado ni efecto en ausencia de estímulo sexual. La afinidad y selectividad sobre la PDE5 es notablemente superior (80 veces más) que sobre la PDE1, 1.000 veces respecto de otras fosfodiesterasas como la PDE2 y PDE4; 10 veces respecto de la PDE6, y 4.000 veces mayor que sobre la PDE3 involucrada en el control del inotropismo cardíaco. El sildenafil es absorbido velozmente luego de su administración oral, con una biodisponibilidad del 40%, y alcanza su pico plasmático máximo entre 30 y 120 minutos. Estos valores se reducen levemente si su administración se realiza junto a comidas grasas. Tiene una amplia difusión y distribución plasmática y circula unido a las proteínas en un 90%. Sufre biotransformación metabólica hepática (citocromo P450 3A4), y su principal metabolito circulante es el N-desmetilado, con una vida media de aproximadamente 4 horas. Las concentraciones séricas de este metabolito son del 40% respecto de la droga madre, lo que indica que es responsable del 20% de la actividad del sildenafil. Su vía de eliminación principal es fecal (80% de la dosis administrada) y sólo una pequeña fracción (13%) lo hace por orina. La respuesta eréctil evaluada mediante pletismografía peniana aumentó junto con el incremento de las dosis y la concentración sérica. La duración del efecto fue de hasta 4 horas, pero con una respuesta menor comparada con la obtenida a las 2 horas.

Dosificación.

La dosis media aconsejada es de 50mg administrada 1 hora antes del coito, aunque puede darse entre ½ hora y 4 horas antes de la actividad sexual. El rango posológico varía de 25mg a 100mg de acuerdo con la eficacia y tolerancia, siempre una vez por día.

Reacciones adversas.

La tolerancia demostrada para el sildenafil en miles de pacientes tratados, algunos de ellos por más de 1 año, mostró un índice de secundarismos del 2,5%, similar al del placebo. Los fenómenos adversos detectados fueron por lo general transitorios y leves, y algunos de ellos aumentaron su incidencia con dosis más elevadas. Con una incidencia ≥2% se registraron: cefalea, rubor facial, congestión nasal, diarrea. dispepsia, mialgias, artralgias, visión anormal (alteración leve en la diferenciación de los colores azul/verde), fotofobia, visión borrosa.

Precauciones y advertencias.

Deberá determinarse antes de iniciar el tratamiento de la disfunción eréctil el estado cardiovascular del paciente. No se aconseja la combinación de sildenafil con otros fármacos destinados al tratamiento de la disfunción sexual en sujetos con deformidades anatómicas penianas (fibrosis cavernosa, calcificación, angulación) o patologías que predisponen al priapismo (leucemias, mielomas, anemia de células falciformes). No se conoce la influencia que pueda tener el fármaco en pacientes con retinitis pigmentaria hereditaria, patologías hemorragíparas, enfermedad ulcerosa gastroduodenal, y es por ello que se debe administrar con precaución en estos pacientes. El fármaco no ofrece protección contra el sida y las enfermedades de transmisión sexual, por lo que se deberán guardar los recaudos recomendados en estas situaciones.

Interacciones.

Los agentes terapéuticos que son potentes inhibidores del sistema del citocromo P450 3A4, como eritromicina, ketoconazol, itraconazol, pueden aumentar los niveles plasmáticos del sildenafil, y es por ello que en estos sujetos se aconseja una dosis inicial de 25mg. Situaciones similares ocurren con la edad avanzada ( >65 años), cirrosis, insuficiencia renal severa. In vitroel sildenafil potencia el efecto antiagregante del nitroprusiato de sodio (agente donante de NO). La cimetidina puede incrementar las concentraciones plasmáticas del sildenafil cuando se administran juntos. No se registró potenciación farmacológica con el alcohol, aspirina, tolbutamida, warfarina, diuréticos tiazídicos, calcioantagonistas (amlodipina), antidepresivos (IRS o tricíclicos). El AUC del metabolito activo sufrió un aumento por la asociación de betabloqueantes no selectivos, ahorradores de potasio y diuréticos del asa, pero sin significación clínica.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida al fármaco. Niños y mujeres (con o sin embarazo). Agentes dadores de NO o nitritos (nitroprusiato).

Sobredosificación.

En casos de sobredosificación se adoptarán las medidas de sostén de aplicación habitual. La diálisis renal no acelera ni modifica la eliminación del fármaco.