CELECOXIB

Cápsulas 100mg

Antiinflamatorio. Analgésico.

Composición.

Cada cápsula dura contiene Celecoxib 100mg.

Indicaciones.

Analgésico, antiinflamatorio.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo o a sus excipientes. Broncoespasmo, rinitis aguda, pólipos nasales y edema angioneurótico. Reacciones alérgicas a ácido acetil salicílico o aines. Úlcera péptica, sangrado gastrointestinal y antecedente de enfermedad ácido péptica. Disfunción ventricular izquierda, hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca congestiva severa y enfermedad coronaria. Cirugía de derivación arterial coronaria (bypass) enfermedad cerebrovascular. Disfunción hepática severa. Menores de 18 años.

Embarazo y lactancia.

No se dispone de datos clínicos en embarazos expuestos a celecoxib. Celecoxib está contraindicado en el embarazo y en mujeres que puedan quedarse. Si una mujer se queda embarazada durante el tratamiento con celecoxib, debe interrumpirse dicho tratamiento. Celecoxib se excreta en la leche de ratas lactantes en concentraciones similares a las del plasma. Las mujeres que toman celecoxib no deben amamantar.

Reacciones adversas.

Frecuentes: Sinusitis, infección del tracto respiratorio superior, infección del tracto urinario, empeoramiento de la alergia, insomnio, mareo, hipertonía, infarto de miocardio, hipertensión, faringitis, rinitis, tos, disnea. Dolor abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencia, vómitos, disfagia, erupción, prurito, síntomas de tipo gripal, edema periférico/ retención de líquidos. Poco frecuentes: Anemia, hiperpotasemia, ansiedad, depresión, cansancio, parestesia, somnolencia, infarto cerebral, visión borrosa, acúfenos, hipoacusia, insuficiencia cardiaca, palpitaciones, taquicardia, empeoramiento de la hipertensión, estreñimiento, eructación, gastritis, estomatitis, empeoramiento de inflamación gastrointestinal, Función hepática anormal, aumento de SGOT y SGPT, calambres en la pierna, aumento de la creatinina, aumento de BUN.

Precauciones.

Tercer trimestre de embarazo y lactancia. Alergia a sulfonamidas y productos relacionados. Insuficiencia renal grave (depuración de creatinina < 30 ml/min). Insuficiencia hepática moderada. Hiperlipidemia. Diabetes. Fumadores. Enfermedad arterial periférica. Se recomienda que debe iniciar tratamiento con las dosis más bajas. El uso concomitante con el ácido acetil salicílico (asa) incrementa el riesgo de úlcera gastrointestinal y sus complicaciones. Adminístrese con precaución a pacientes tratados con warfarina por cuanto los mismos tienen mayor riesgo de complicaciones por sangrado. Se han dado casos de complicaciones del aparato digestivo superior (perforaciones, úlceras o hemorragias (PUH)), algunas de ellas con consecuencias mortales, en pacientes tratados con celecoxib. Se recomienda precaución con el tratamiento de pacientes con alto riesgo de desarrollar complicaciones gastrointestinales asociadas a los AINEs; pacientes de edad avanzada, pacientes que estén tomando algún otro tipo de AINE o ácido acetilsalicílico de forma concomitante o pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal, como úlcera y hemorragia gastrointestinal. Dado que los riesgos cardiovasculares de celecoxib pueden incrementarse con la dosis y la duración del tratamiento, se debe utilizar la dosis diaria efectiva más baja y la duración de tratamiento más corta posible. Los pacientes que presenten factores de riesgo significativos para el desarrollo de acontecimientos cardiovasculares (p.ej. pacientes con hipertensión, hiperlipidemia, diabetes mellitus, fumadores) sólo podrán ser tratados con celecoxib, después de una cuidadosa valoración. Como con otros medicamentos que se sabe que inhiben la síntesis de prostaglandinas, se ha observado retención de líquidos y edema en pacientes que recibieron celecoxib. Como ocurre con todos los AINEs, celecoxib puede generar una hipertensión o empeorar la hipertensión ya existente, lo cual puede contribuir al aumento de la incidencia de acontecimientos cardiovasculares. Los AINEs, incluyendo celecoxib, pueden causar toxicidad renal. Se han notificado algunos casos de reacciones hepáticas graves con celecoxib, que incluyeron hepatitis fulminante (algunas con desenlace mortal), necrosis hepática, e insuficiencia hepática (algunas con desenlace mortal o que requirieron trasplante hepático). Celecoxib inhibe el CYP2D6. Aunque no es un inhibidor potente de esta enzima, puede ser necesaria una reducción de la dosis de medicamentos que son metabolizados por el CYP2D6 y cuyas dosis se establecen individualmente.

Conservación.

Almacénese a temperatura inferior a 30°C en su envase y empaque original.

Presentación.

Caja por 10, 20 y 30 cápsulas. Registro sanitario: INVIMA 2012M-0000857-R1.

Cápsulas 200mg

Antiinflamatorio. Analgésico.

Composición.

Cada cápsula dura contiene Celecoxib 200mg.

Indicaciones.

Analgésico, antiinflamatorio.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo o a sus excipientes. Broncoespasmo, rinitis aguda, pólipos nasales y edema angioneurótico. Reacciones alérgicas a ácido acetil salicílico o aines. Úlcera péptica, sangrado gastrointestinal y antecedente de enfermedad ácido péptica. Disfunción ventricular izquierda, hipertensión, insuficiencia cardiaca congestiva severa y enfermedad coronaria. Cirugía de derivación arterial coronaria (bypass). Enfermedad cerebrovascular. Disfunción hepática severa.

Embarazo y lactancia.

No se dispone de datos clínicos en embarazos expuestos a celecoxib. Celecoxib está contraindicado en el embarazo y en mujeres que puedan quedarse. Si una mujer se queda embarazada durante el tratamiento con celecoxib, debe interrumpirse dicho tratamiento. Celecoxib se excreta en la leche de ratas lactantes en concentraciones similares a las del plasma. Las mujeres que toman celecoxib no deben amamantar.

Reacciones adversas.

Frecuentes: Sinusitis, infección del tracto respiratorio superior, infección del tracto urinario, empeoramiento de la alergia, insomnio, mareo, hipertonía, infarto de miocardio, hipertensión, faringitis, rinitis, tos, disnea, Dolor abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencia, vómitos, disfagia, erupción, prurito, síntomas de tipo gripal, edema periférico/ retención de líquidos. Poco frecuentes: Anemia, hiperpotasemia, ansiedad, depresión, cansancio, parestesia, somnolencia, infarto cerebral, visión borrosa, acúfenos, hipoacusia, insuficiencia cardiaca, palpitaciones, taquicardia, empeoramiento de la hipertensión, estreñimiento, eructación, gastritis, estomatitis, empeoramiento de inflamación gastrointestinal, Función hepática anormal, aumento de SGOT y SGPT, calambres en la pierna, aumento de la creatinina, aumento de BUN.

Precauciones.

Tercer trimestre de embarazo y lactancia. Alergia a sulfonamidas y productos relacionados. Insuficiencia renal grave. Depuración de creatinina < 30 ml/min. Insuficiencia hepática moderada. Hiperlipidemia. Diabetes. Fumadores. Enfermedad arterial periférica. Se recomienda que debe iniciar tratamiento con las dosis más bajas. El uso concomitante con el ácido acetil salicílico (asa) incrementa el riesgo de ulcera gastrointestinal y sus complicaciones. Se han dado casos de complicaciones del aparato digestivo superior (perforaciones, úlceras o hemorragias (PUH)), algunas de ellas con consecuencias mortales, en pacientes tratados con celecoxib. Se recomienda precaución con el tratamiento de pacientes con alto riesgo de desarrollar complicaciones gastrointestinales asociadas a los AINEs; pacientes de edad avanzada, pacientes que estén tomando algún otro tipo de AINE o ácido acetilsalicílico de forma concomitante o pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal, como úlcera y hemorragia gastrointestinal. Dado que los riesgos cardiovasculares de celecoxib puede incrementarse con la dosis y la duración del tratamiento, se debe utilizar la dosis diaria efectiva más baja y la duración de tratamiento más corta posible. Los pacientes que presenten factores de riesgo significativos para el desarrollo de acontecimientos cardiovasculares (p.ej. pacientes con hipertensión, hiperlipidemia, diabetes mellitus, fumadores) sólo podrán ser tratados con celecoxib, después de una cuidadosa valoración. Como con otros medicamentos que se sabe que inhiben la síntesis de prostaglandinas, se ha observado retención de líquidos y edema en pacientes que recibieron celecoxib. Como ocurre con todos los AINEs, celecoxib puede generar una hipertensión o empeorar la hipertensión ya existente, lo cual puede contribuir al aumento de la incidencia de acontecimientos cardiovasculares. Los AINEs, incluyendo celecoxib, pueden causar toxicidad renal. Se han notificado algunos casos de reacciones hepáticas graves con celecoxib, que incluyeron hepatitis fulminante (algunas con desenlace mortal), necrosis hepática, e insuficiencia hepática (algunas con desenlace mortal o que requirieron trasplante hepático). Celecoxib inhibe el CYP2D6. Aunque no es un inhibidor potente de esta enzima, puede ser necesaria una reducción de la dosis de medicamentos que son metabolizados por el CYP2D6 y cuyas dosis se establecen individualmente.

Conservación.

Almacénese a temperatura inferior a 30°C en su envase y empaque original.

Presentación.

Caja por 10, 20 y 30 cápsulas. Registro sanitario: INVIMA 2012M-0000855-R1.

Acción terapéutica.

Antiinflamatorio. Antirreumático.

Propiedades.

Es un agente antiinflamatorio no esteroide (AINE) que además posee acción analgésica y antipirética. Como todos los AINE su mecanismo de acción se realiza sobre la biosíntesis de prostaglandinas (PG) tanto in vivocomo in vitro,pero su característica diferencial es la actividad bloqueante o inhibitoria selectiva sobre la enzima ciclooxigenasa-2 (COX-2) sin afectar a la ciclooxigenasa-1 (COX-1). Luego de su administración oral, el celecoxib se absorbe muy bien por la mucosa digestiva, alcanzando sus concentraciones plasmáticas máximas (Cmáx) a las 2-3 horas de su ingesta. Los niveles séricos y el área bajo la curva (AUC) son proporcionales a los diferentes rangos de dosis (100 a 200mg). La unión con las proteínas plasmáticas es elevada (97%) y se realiza fundamentalmente con la fracción albúmina y en menor grado con las a1glucoproteínas ácidas. Sufre una amplia distribución por los diferentes tejidos ya que su volumen de distribución en estado estable es de 400l. Sufre biotransformación metabólica en el hígado a través del sistema enzimático citocromo P450, habiéndose identificado en el plasma humano tres (3) diferentes metabolitos: un alcohol primario, el derivado carboxílico y el conjugado glucurónico, que han demostrado estar desprovistos de actividad inhibitoria tanto sobre la COX-1 como sobre la COX-2. Presenta una larga vida media plasmática (11 horas) y luego del metabolismo hepático una mínima proporción ( < 3%) se excreta sin modificar por la orina y las heces.

Indicaciones.

Patologías artríticas y reumáticas. Artritis reumatoidea. Osteoartritis.

Dosificación.

Osteoartritis: la dosis media aconsejada es de 200mg administrados en una dosis única o 100mg cada 12 horas. Artritis reumatoidea: la posología recomendada es de 100-200mg dos veces por día. La dosis máxima recomendada es 400mg por día. La administración del fármaco puede realizarse independientemente de la ingestión de los alimentos.

Reacciones adversas.

En general, la tolerancia clínica fue buena en los diferentes grupos de pacientes tratados, habiéndose señalado a nivel gastrointestinal dispepsia, constipación, epigastralgias, náuseas y vómitos. Dermatológicos: rash cutáneo, dermatitis, xerosis, urticaria, prurito, edema facial. Sistema nervioso: cefalea, mareos, parestesias, vértigo, calambres, nerviosismo. Respiratorio: tos, broncospasmo, disnea. Metabólico: anormalidades del funcionamiento hepático con elevación de las transaminasas (SGOT y SGPT), aumento de la fosfatasa alcalina, creatinina, glucemia, y colesterol que se normalizan con la suspensión o continuidad del tratamiento. Generales: astenia, sofocación, síndrome gripal, precordialgias, edemas periféricos y facial, ansiedad, taquicardia.

Precauciones y advertencias.

Administrar con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad ulcerosa gastroduodenal; ancianos o debilitados. Se aconseja realizar controles de los parámetros humorales hepáticos y hemáticos en forma periódica, especialmente en tratamientos prolongados. La administración de AINE puede provocar lesiones renales especialmente en pacientes con nefropatías preexistentes, insuficiencia cardíaca, o que estén recibiendo diuréticos o IECA y en sujetos de edad avanzada y que se relacionan con el bloqueo sobre las prostaglandinas renales. Se aconseja mantener buena hidratación de los pacientes y control del funcionamiento renal y la diuresis. En sujetos asmáticos con antecedentes de hipersensibilidad a la asfixia o broncospasmo se deberá prestar especial atención al administrar antiinflamatorios ya que se pueden desencadenar cuadros fatales. A las dosis aconsejadas el celecoxib no parece afectar la agregación plaquetaria, ni el tiempo de protrombina. En algunos pacientes se presentó retención de líquido, edema y aumento del peso, por lo que deberá prestarse atención a aquellos sujetos que reciban celecoxib y presenten hipertensión arterial o insuficiencia cardíaca. No se han evaluado la seguridad ni la eficacia en pacientes pediátricos o menores de 18 años.

Interacciones.

La administración simultánea con litio, fluconazol, furosemida, IECA, aspirina, pueden generar diferentes tipos de interacciones medicamentosas. La asociación con fenitoína, metotrexato, warfarina, tolbutamida y gliburida no mostró interacciones de importancia clínica.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco. Embarazo y lactancia. Pacientes con antecedentes de alergia o hipersensibilidad a las sulfonamidas, aspirina, o a otros bloqueantes de las prostaglandinas. Ulcera gastroduodenal, hemorragia gastrointestinal. Insuficiencia renal o hepática.

Sobredosificación.

No hay antídotos específicos y en caso de sobredosis los pacientes deberán recibir tratamiento sintomático o de sostén. Si la ingestión es reciente se pueden indicar diversas medidas como: eméticos, lavado gástrico, carbón activado (60 a 100g). La diuresis forzada, la hemodiálisis, la alcalinización de la orina, no resultan eficaces.