MIDAZOLAM

Inyectable 5mg/5mL

Hipnosedante.

Composición.

Cada ampolla de 5mL contiene Midazolam 5mg.

Indicaciones.

Sedación en premedicación antes de intervenciones quirúrgicas o procedimientos de diagnóstico.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a las benzodiazepinas, psicosis y depresión grave, trastornos cerebrales orgánicos, insuficiencia respiratoria, primer trimestre de embarazo. Puede producir somnolencia, por lo tanto, debe evitarse manejar vehículos y ejecutar actividades que requieran ánimo vigilante. Contiene alcohol bencílico, por lo que no debe usarse en lactantes y/o niños prematuros. Medicamento de control especial úsese bajo estricta vigilancia médica. Medicamento susceptible de causar dependencia.

Embarazo y lactancia.

No se dispone de datos sobre exposición durante los dos primeros trimestres del embarazo. Se ha descrito que la administración de dosis elevadas de midazolam en el último trimestre de la gestación, o durante el parto o como fármaco de inducción de la anestesia para la cesárea produce efectos adversos maternos y fetales. Contraindicado en el tercer trimestre de embarazo. El midazolam se excreta en pequeña cantidad en la leche materna. Se recomienda a las madres lactantes que no den de mamar durante 24 horas después de la administración de midazolam.

Reacciones adversas.

Hipersensibilidad, angioedema, shock anafiláctico, estados de confusión, euforia y alucinaciones, agitación, hostilidad, ira, agresividad, excitación, dependencia física y síndrome de retirada, abuso del medicamento, movimientos involuntarios, sedación, parada cardíaca, bradicardia, hipotensión, vasodilatación, tromboflebitis, trombosis, depresión respiratoria, apnea, parada respiratoria, disnea, laringoespasmo, hipo, náuseas, vómitos, estreñimiento, sequedad de boca, rash cutáneo, urticaria y prurito, fatiga, eritema y dolor en el lugar de inyección, caídas y fracturas, conducta agresiva.

Precauciones.

Midazolam debe ser administrado únicamente por médicos con experiencia en un lugar debidamente adecuado para la monitorización y el soporte de las funciones respiratoria y cardiaca y por personal específicamente entrenado en el reconocimiento y manejo de reacciones adversas incluida la resucitación cardiopulmonar. Se han notificado reacciones adversas cardiorrespiratorias graves. Estos han consistido en depresión respiratoria, apnea, parada respiratoria y/o parada cardiaca. Es más probable que ocurran estos incidentes potencialmente mortales cuando la inyección se administre con demasiada rapidez o se emplee una dosis alta. Hay que tener especial cuidado en la indicación de sedación consciente en pacientes con afectación de la función respiratoria. Cuando el midazolam se utilice para premedicación, es obligatorio observar atentamente al paciente después de la administración porque la sensibilidad interindividual es variable y pueden sobrevenir síntomas de sobredosis. Hay que ser especialmente precavido cuando se administra midazolam a pacientes de alto riesgo: adultos mayores de 60 años; pacientes con enfermedades crónicas o debilitados, por ejemplo: pacientes con insuficiencia respiratoria crónica; pacientes con insuficiencia renal crónica, insuficiencia hepática o alteración de la función cardíaca; pacientes pediátricos, especialmente aquellos con inestabilidad cardiovascular. Ser particularmente cauteloso cuando se administre midazolam a los pacientes con miastenia gravis. Se ha descrito cierta disminución de la eficacia cuando el midazolam se utiliza para sedación prolongada en las unidades de cuidados intensivos. Cuando el midazolam se emplea para sedación prolongada en la UCI, hay que tener en cuenta que puede producir dependencia física. El riesgo de dependencia aumenta con la dosis y la duración del tratamiento. Durante el tratamiento prolongado con midazolam en la UCI puede aparecer dependencia física. El midazolam causa amnesia anterógrada. Se han descrito con el midazolam reacciones paradójicas, como agitación, movimientos involuntarios (convulsiones tónicas/clónicas y temblor muscular), hiperactividad, hostilidad, reacción de ira, agresividad, excitación paroxística y amenazas e insultos. Estas reacciones pueden producirse con dosis elevadas o cuando la inyección se administra con rapidez. La eliminación del midazolam puede alterarse en el caso de los pacientes que reciben compuestos que inhiben o inducen CYP3A4 y la dosis de midazolam puede necesitar ser reajustada. Debe evitarse el uso concomitante de midazolam con alcohol o depresores del SNC. Midazolam como otras benzodiazepinas debe evitarse en pacientes con historial médico de abuso de alcohol o drogas.

Conservación.

Almacénese a temperatura inferior a 30°C en su envase y empaque original.

Presentación.

Caja por 1, 5, 10, 20 y 50 ampollas. Registro sanitario: INVIMA 2012M-0013263.

Solución inyectable 15mg/3mL

Hipnosedante.

Composición.

Cada ampolla de 3mL contiene midazolam 15mg.

Indicaciones.

Trastornos en el ritmo del sueño y todas las formas de insomnio, sedación en premedicación antes de intervenciones o procedimientos de diagnóstico.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a las benzodiacepinas, psicosis y depresión grave, trastornos cerebrales orgánicos, insuficiencia respiratoria, primer trimestre de embarazo. Puede producir somnolencia, por lo tanto, debe evitarse manejar vehículos y ejecutar actividades que requieran ánimo vigilante. Contiene alcohol bencílico, por lo que no debe usarse en lactantes y/o niños prematuros.

Embarazo y lactancia.

No se dispone de datos sobre exposición durante los dos primeros trimestres del embarazo. Se ha descrito que la administración de dosis elevadas de midazolam en el último trimestre de la gestación, o durante el parto o como fármaco de inducción de la anestesia para la cesárea produce efectos adversos maternos y fetales. Contraindicado en el tercer trimestre de embarazo. El midazolam se excreta en pequeña cantidad en la leche materna. Se recomienda a las madres lactantes que no den de mamar durante 24 horas después de la administración de midazolam.

Reacciones adversas.

Hipersensibilidad, angioedema, shock anafiláctico, estados de confusión, euforia y alucinaciones, agitación, hostilidad, ira, agresividad, excitación, dependencia física y síndrome de retirada, abuso del medicamento, movimientos involuntarios, sedación, parada cardíaca, bradicardia, hipotensión, vasodilatación, tromboflebitis, trombosis, depresión respiratoria, apnea, parada respiratoria, disnea, laringoespasmo, hipo, náuseas, vómitos, estreñimiento, sequedad de boca, rash cutáneo, urticaria y prurito, fatiga, eritema y dolor en el lugar de inyección, caídas y fracturas, conducta agresiva.

Precauciones.

Midazolam debe ser administrado únicamente por médicos con experiencia en un lugar debidamente adecuado para la monitorización y el soporte de las funciones respiratoria y cardiaca y por personal específicamente entrenado en el reconocimiento y manejo de reacciones adversas incluida la resucitación cardiopulmonar. Se han notificado reacciones adversas cardiorrespiratorias graves. Estos han consistido en depresión respiratoria, apnea, parada respiratoria y/o parada cardiaca. Es más probable que ocurran estos incidentes potencialmente mortales cuando la inyección se administre con demasiada rapidez o se emplee una dosis alta. Hay que tener especial cuidado en la indicación de sedación consciente en pacientes con afectación de la función respiratoria. Cuando el midazolam se utilice para premedicación, es obligatorio observar atentamente al paciente después de la administración porque la sensibilidad interindividual es variable y pueden sobrevenir síntomas de sobredosis. Hay que ser especialmente precavido cuando se administra midazolam a pacientes de alto riesgo: adultos mayores de 60 años; pacientes con enfermedades crónicas o debilitados, por ejemplo: pacientes con insuficiencia respiratoria crónica; pacientes con insuficiencia renal crónica, insuficiencia hepática o alteración de la función cardíaca; pacientes pediátricos, especialmente aquellos con inestabilidad cardiovascular. Ser particularmente cauteloso cuando se administre midazolam a los pacientes con miastenia gravis. Se ha descrito cierta disminución de la eficacia cuando el midazolam se utiliza para sedación prolongada en las unidades de cuidados intensivos. Cuando el midazolam se emplea para sedación prolongada en la UCI, hay que tener en cuenta que puede producir dependencia física. El riesgo de dependencia aumenta con la dosis y la duración del tratamiento. Durante el tratamiento prolongado con midazolam en la UCI puede aparecer dependencia física. El midazolam causa amnesia anterógrada. Se han descrito con el midazolam reacciones paradójicas, como agitación, movimientos involuntarios (convulsiones tónicas/clónicas y temblor muscular), hiperactividad, hostilidad, reacción de ira, agresividad, excitación paroxística y amenazas e insultos. Estas reacciones pueden producirse con dosis elevadas o cuando la inyección se administra con rapidez. La eliminación del midazolam puede alterarse en el caso de los pacientes que reciben compuestos que inhiben o inducen CYP3A4 y la dosis de midazolam puede necesitar ser reajustada. Debe evitarse el uso concomitante de midazolam con alcohol o depresores del SNC. Midazolam como otras benzodiazepinas debe evitarse en pacientes con historial médico de abuso de alcohol o drogas.

Conservación.

Almacénese a temperatura inferior a 30°C en su envase y empaque original.

Presentación.

Caja por 5 y 10 ampollas. Registro sanitario: INVIMA 2009M-0009310.

Tabletas 7,5mg

Hipnosedante.

Composición.

Cada tableta recubierta contiene midazolam 7.5mg.

Indicaciones.

Trastornos en el ritmo del sueño y todas las formas de insomnio, sedación en premedicación antes de intervenciones o procedimientos de diagnóstico.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la benzodiacepinas, psicosis y depresión grave, trastornos cerebrales orgánicos, insuficiencia respiratoria, primer trimestre de embarazo. Eviítese conducir vehículos y ejecutar actividades que requieran ánimo vigilante.

Embarazo y lactancia.

No se dispone de datos sobre exposición durante los dos primeros trimestres del embarazo. Se ha descrito que la administración de dosis elevadas de midazolam en el último trimestre de la gestación, o durante el parto o como fármaco de inducción de la anestesia para la cesárea produce efectos adversos maternos y fetales. Contraindicado en el tercer trimestre de embarazo. El midazolam se excreta en pequeña cantidad en la leche materna. Se recomienda a las madres lactantes que no den de mamar durante 24 horas después de la administración de midazolam.

Reacciones adversas.

Hipersensibilidad, angioedema, shock anafiláctico, estados de confusión, euforia y alucinaciones, agitación, hostilidad, ira, agresividad, excitación, dependencia física y síndrome de retirada, abuso del medicamento, movimientos involuntarios, sedación, parada cardíaca, bradicardia, hipotensión, vasodilatación, tromboflebitis, trombosis, depresión respiratoria, apnea, parada respiratoria, disnea, laringoespasmo, hipo, náuseas, vómitos, estreñimiento, sequedad de boca, rash cutáneo, urticaria y prurito, fatiga, eritema y dolor en el lugar de inyección, caídas y fracturas, conducta agresiva.

Precauciones.

Midazolam debe ser administrado únicamente por médicos con experiencia en un lugar debidamente adecuado para la monitorización y el soporte de las funciones respiratoria y cardiaca y por personal específicamente entrenado en el reconocimiento y manejo de reacciones adversas incluida la resucitación cardiopulmonar. Se han notificado reacciones adversas cardiorrespiratorias graves. Estos han consistido en depresión respiratoria, apnea, parada respiratoria y/o parada cardiaca. Es más probable que ocurran estos incidentes potencialmente mortales cuando la inyección se administre con demasiada rapidez o se emplee una dosis alta. Hay que tener especial cuidado en la indicación de sedación consciente en pacientes con afectación de la función respiratoria. Cuando el midazolam se utilice para premedicación, es obligatorio observar atentamente al paciente después de la administración porque la sensibilidad interindividual es variable y pueden sobrevenir síntomas de sobredosis. Hay que ser especialmente precavido cuando se administra midazolam a pacientes de alto riesgo: adultos mayores de 60 años; pacientes con enfermedades crónicas o debilitados, por ejemplo: pacientes con insuficiencia respiratoria crónica; pacientes con insuficiencia renal crónica, insuficiencia hepática o alteración de la función cardíaca; pacientes pediátricos, especialmente aquellos con inestabilidad cardiovascular. Ser particularmente cauteloso cuando se administre midazolam a los pacientes con miastenia gravis. Se ha descrito cierta disminución de la eficacia cuando el midazolam se utiliza para sedación prolongada en las unidades de cuidados intensivos. Cuando el midazolam se emplea para sedación prolongada en la UCI, hay que tener en cuenta que puede producir dependencia física. El riesgo de dependencia aumenta con la dosis y la duración del tratamiento. Durante el tratamiento prolongado con midazolam en la UCI puede aparecer dependencia física. El midazolam causa amnesia anterógrada. Se han descrito con el midazolam reacciones paradójicas, como agitación, movimientos involuntarios (convulsiones tónicas/clónicas y temblor muscular), hiperactividad, hostilidad, reacción de ira, agresividad, excitación paroxística y amenazas e insultos. Estas reacciones pueden producirse con dosis elevadas o cuando la inyección se administra con rapidez. La eliminación del midazolam puede alterarse en el caso de los pacientes que reciben compuestos que inhiben o inducen CYP3A4 y la dosis de midazolam puede necesitar ser reajustada. Debe evitarse el uso concomitante de midazolam con alcohol o depresores del SNC. Midazolam como otras benzodiazepinas debe evitarse en pacientes con historial médico de abuso de alcohol o drogas.

Conservación.

Almacénese a temperatura inferior a 30°C en su envase y empaque original.

Presentación.

Caja por 10 tabletas. Registro sanitario: INVIMA 2010M-0011347.

Acción terapéutica.

Hipnosedante.

Propiedades.

Derivado de la 1,4 benzodiazepina, de acción relativamente corta, depresora del SNC. Sus efectos dependen de la dosis administrada, de la vía de administración y de que se use simultáneamente con otros fármacos. Su acción está mediada por el neurotransmisor inhibitorio ácido gamma aminobutírico (GABA), con aumento de su actividad. El efecto hipnótico del midazolam parece estar relacionado con la acumulación del GABA y la ocupación del receptor de las benzodiazepinas. El midazolam tiene una afinidad relativamente alta (dos veces la del diazepam) por el receptor de benzodiazepinas. Se piensa que hay receptores diferentes para las benzodiazepinas y para el GABA acoplados a un canal ionóforo común; la ocupación de ambos receptores produce hiperpolarización de la membrana e inhibición neuronal. El midazolam interfiere la recaptación de GABA, por lo que produce acumulación de éste. La biodisponibilidad absoluta media después de la administración IM es mayor de 90%. Se distribuye en el organismo, incluso el LCR y el cerebro. Su unión a las proteínas es muy elevada (97%). Se metaboliza con rapidez a 1-hidroximetil midazolam y 4'-hidroximidazolam, metabolitos que pueden tener cierta actividad farmacológica. La corta duración de acción se debe a su rápido metabolismo y velocidad de eliminación. Se excreta por vía renal.

Indicaciones.

Sedación prequirúrgica o previa a procedimientos diagnósticos cortos (broncoscopia, gastroscopia, cistoscopia, cateterismo cardíaco), coadyuvante de la anestesia general.

Dosificación.

Dosis adultos: sedación preoperatoria y amnesia: IM 70mg a 80mg/kg 30 a 60 minutos antes de la cirugía; sedación consciente: 2mg a 2,5mg administrada en forma lenta en un período de 2 a 3 minutos, inmediatamente antes del estudio; pacientes de edad avanzada sin premedicación, enfermos crónicos o debilitados: IV 1mg a 1,5mg; coadyuvante de la anestesia: pacientes menores de 60 años y sin premedicación: IV 200mg a 400mg/kg durante 5 a 30 segundos y dejar pasar 2 minutos para que haga efecto; pacientes con premedicación: IV 150mg a 250mg/kg durante 20 a 30 segundos. En pacientes mayores de 60 años reducir la dosificación.

Reacciones adversas.

Las nociones más frecuentes incluyen una disminución del volumen corriente o de la frecuencia respiratoria y apnea. Además, se pueden producir variaciones de la presión arterial y bradicardia. Pueden producirse alteraciones psicomotoras después de la sedación o anestesia con midazolam, las que pueden persistir durante períodos variables. Requieren atención médica: temblor muscular, movimientos incontrolados del cuerpo, excitación, irritabilidad, hipotensión, somnolencia prolongada, vómitos, alucinaciones, confusión.

Precauciones y advertencias.

No se recomienda para inducir anestesia previo a una cesárea, porque puede producir efectos secundarios depresores sobre el SNC del neonato. En pacientes geriátricos no premedicados la dosificación IV debe ser reducida 25% a 30%. Tener precaución al conducir o realizar tareas que requieran coordinación y atención. Evitar la ingestión de alcohol o el uso de otros depresores del SNC en el plazo de 24h después de recibir el midazolam.

Interacciones.

Los anestésicos de acción local por vía parenteral pueden dar lugar a efectos depresores aditivos. El uso simultáneo de medicamentos que producen depresión del SNC pueden incrementar la depresión respiratoria y los efectos hipotensores de éstos y del midazolam. Los inhibidores de la MAO, disulfiram e isoniazida, pueden disminuir el metabolismo y la eliminación del midazolam en el hígado. Se potencian los efectos hipotensores de los fármacos que producen hipotensión.

Contraindicaciones.

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de intoxicación etílica aguda, coma, shock, glaucoma de ángulo cerrado y agudo; insuficiencia cardíaca congestiva, insuficiencia renal crónica, disfunción hepática, miastenia gravis y en embarazo.