PRAVASTATINA

Tabletas 20mg

Hipocolesterolemiante.

Composición.

Cada tableta contiene pravastatina sódica 20mg.

Indicaciones.

Coadyuvante en el tratamiento de hipercolesterolemia primaria, cuando la dieta y otras medidas han sido inadecuadas. Reductor del colesterol en hipercolesterolemia confirmada con trigliceridemia cuando la hipercolesterolemia es la anormalidad principal.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes, enfermedad hepática aguda, embarazo, lactancia, menores de quince años de edad. Se desconoce la seguridad de este medicamento en tratamiento a largo plazo, por lo tanto se debe hacer control periódico de la función hepática y CPK.

Embarazo y lactancia.

Pravastatina está contraindicada durante el embarazo y sólo debe administrarse a mujeres en edad fértil cuando sea poco probable que esas pacientes se queden embarazadas y hayan sido informadas del posible riesgo. En la leche humana se excreta una pequeña cantidad de pravastatina, por lo tanto pravastatina está contraindicada durante la lactancia.

Reacciones adversas.

Muy raras: polineuropatía periférica, particularmente cuando se utiliza durante un tiempo prolongado, parestesia, reacciones de hipersensibilidad, anafilaxis, angioedema, síndrome de tipo lupus eritematoso, pancreatitis, ictericia, hepatitis, necrosis hepática fulminante, rabdomiolisis, que puede estar asociada con insuficiencia renal aguda secundaria a mioglobinuria, miopatía, polimiositis. Frecuencia no conocida: pesadillas, pérdida de memoria, depresión, casos aislados de enfermedad pulmonar intersticial, especialmente con tratamientos prolongados.

Precauciones.

No se ha evaluado la eficacia de pravastatina en pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica. El tratamiento no es adecuado cuando la hipercolesterolemia se debe a una elevación del colesterol-HDL. Como sucede con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, no se recomienda la combinación de pravastatina con fibratos. Al igual que con otros agentes reductores del colesterol, se han observado incrementos moderados de los niveles de transaminasas hepáticas. Pravastatina debe administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de enfermedad hepática o que consuman una gran cantidad de alcohol. Al igual que con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa (estatinas), pravastatina se ha asociado a la aparición de mialgia, miopatía y, muy raramente, rabdomiólisis. Excepcionalmente se han notificado con algunas estatinas casos de enfermedad pulmonar intersticial, especialmente con tratamientos de larga duración. Algunas evidencias sugieren que las estatinas aumentan la glucosa en sangre y en algunos pacientes en riesgo de desarrollo de diabetes, pueden producir niveles de hiperglucemia donde los cuidados de la diabetes son necesarios.

Conservación.

Almacénese a temperatura inferior a 30°C en su envase y empaque original.

Presentación.

Caja por 10 tabletas. Registro sanitario: INVIMA 2005M-0004370.

Tabletas 40mg

Hipocolesterolemiante.

Composición.

Cada tableta contiene pravastatina sódica 40mg.

Indicaciones.

Coadyuvante en el tratamiento de hipercolesterolemia primaria, cuando la dieta y otras medidas han sido inadecuadas. Reductor del colesterol en hipercolesterolemia confirmada con trigliceridemia cuando la hipercolesterolemia es la anormalidad principal.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes, enfermedad hepática aguda, embarazo, lactancia, menores de quince años de edad. Se desconoce la seguridad de este medicamento en tratamiento a largo plazo, por lo tanto se debe hacer control periódico de la función hepática y CPK.

Embarazo y lactancia.

Pravastatina está contraindicada durante el embarazo y sólo debe administrarse a mujeres en edad fértil cuando sea poco probable que esas pacientes se queden embarazadas y hayan sido informadas del posible riesgo. En la leche humana se excreta una pequeña cantidad de pravastatina, por lo tanto pravastatina está contraindicada durante la lactancia.

Reacciones adversas.

Muy raras: polineuropatía periférica, particularmente cuando se utiliza durante un tiempo prolongado, parestesia, reacciones de hipersensibilidad, anafilaxis, angioedema, síndrome de tipo lupus eritematoso, pancreatitis, ictericia, hepatitis, necrosis hepática fulminante, rabdomiolisis, que puede estar asociada con insuficiencia renal aguda secundaria a mioglobinuria, miopatía, polimiositis. Frecuencia no conocida: pesadillas, pérdida de memoria, depresión, casos aislados de enfermedad pulmonar intersticial, especialmente con tratamientos prolongados.

Precauciones.

No se ha evaluado la eficacia de pravastatina en pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica. El tratamiento no es adecuado cuando la hipercolesterolemia se debe a una elevación del colesterol-HDL. Como sucede con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, no se recomienda la combinación de pravastatina con fibratos. Al igual que con otros agentes reductores del colesterol, se han observado incrementos moderados de los niveles de transaminasas hepáticas. Pravastatina debe administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de enfermedad hepática o que consuman una gran cantidad de alcohol. Al igual que con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa (estatinas), pravastatina se ha asociado a la aparición de mialgia, miopatía y, muy raramente, rabdomiólisis. Excepcionalmente se han notificado con algunas estatinas casos de enfermedad pulmonar intersticial, especialmente con tratamientos de larga duración. Algunas evidencias sugieren que las estatinas aumentan la glucosa en sangre y en algunos pacientes en riesgo de desarrollo de diabetes, pueden producir niveles de hiperglucemia donde los cuidados de la diabetes son necesarios.

Conservación.

Almacénese a temperatura inferior a 30°C en su envase y empaque original.

Presentación.

Caja por 10 tabletas. Registro sanitario: INVIMA 2005M-0004326.

Sinónimos.

Eptastatina sódica.

Acción terapéutica.

Hipocolesterolemiante.

Propiedades.

El pravastatín produce su efecto reductor de lípidos en dos maneras. Por un lado, inhibe en forma específica a la HMG-CoA reductasa y bloquea la síntesis del colesterol en un paso temprano limitante de su síntesis; en este caso, los efectos hipocolesterolemiantes del pravastatín se deben a la reducción de las reservas celulares de colesterol, lo que ocasiona un aumento compensatorio en el número de receptores de superficie para las LDL y mayores catabolismo y clearance de éstas en la circulación, proceso mediado por receptores. Por otro lado, el pravastatín inhibe la producción de LDL a través de la inhibición de la síntesis hepática de VLDL, el precursor de las LDL. En estudios de farmacología clínica en el hombre, el pravastatín se absorbe rápidamente, obteniéndose picos plasmáticos de compuestos derivados en alrededor de una a una hora y media después de su administración. El promedio de la absorción oral del pravastatín es de 34% y su biodisponibilidad absoluta es de 17 %. Pese a que la presencia de alimentos reduce la biodisponibilidad sistémica de la droga, el efecto reductor de lípidos es similar si se toma junto con las comidas o una hora antes de éstas. El pravastatín es sometido a una intensa extracción de primer paso en el hígado, que es el sitio primario de acción y el sitio primario de síntesis de colesterol y de clearance del LDL-colesterol. Aproximadamente 50% de la droga circula unida a proteínas plasmáticas. Luego de una dosis simple, la vida media de eliminación (t 1/2) del pravastatín y de sus metabolitos en seres humanos es de 77 horas.

Indicaciones.

Adyuvante de la dieta para la reducción de los niveles elevados de colesterol total y ligado a LDL en pacientes con hipercolesterolemia primaria (tipos IIa y IIb) cuando la respuesta a la dieta restrictiva en cuanto a grasas saturadas y colesterol no resulta suficiente.

Dosificación.

Una dosis diaria única de pravastatín de entre 10mg y 40mg, reduce el colesterol total hasta 25%, el LDL-colesterol hasta 34% y los triglicéridos hasta 24%, mientras que el nivel de HDL se eleva hasta 12%.

Reacciones adversas.

Los efectos colaterales del pravastatín habitualmente son leves y transitorios. Los efectos adversos observados son: náuseas y vómitos (2,9%), flatulencia (2,7%), constipación (2,4%), diarrea (2%), dolor abdominal (2%), ardor epigástrico (2%), fatiga (1,9%), cefalea (1,7%), dolor musculoesquelético localizado (1,4%), rash cutáneo (1,3%) y mialgia (0,6%).

Precauciones y advertencias.

Antes de iniciar el tratamiento con pravastatín sódico se deberá confirmar la existencia de niveles elevados de LDL-colesterol, debiéndose descartar la existencia de hipercolesterolemia secundaria a obesidad, diabetes mellitus mal controlada, hipotiroidismo, síndrome nefrótico y enfermedad biliar obstructiva. El pravastatín, como otros agentes hipolipemiantes, puede producir anomalías en la función, que se reflejan en un aumento de las transaminasas séricas. En el caso de prescribirse en concomitancia resinas secuestrantes de ácidos biliares, deberá tomarse 1 hora antes o 4 horas después de la administración de aquellas.

Interacciones.

Pravastatín sódico no modifica la farmacocinética de otras drogas hipolipemiantes, tales como el ácido nicotínico, el probucol y el gemfibrozil. Pravastatín sódico no altera el clearance de la antipirina por el sistema citocromo P450, por lo que se espera que no interfiera con el metabolismo de otras drogas que utilizan la misma vía (por ejemplo: fenitoína, quinidina, teofilina). Pravastatín sódico no interfiere con los efectos anticoagulantes de la aspirina y de la warfarina. Tampoco interactúa con la ciclosporina.

Contraindicaciones.

El pravastatín está contraindicado en pacientes con historial conocido de reacciones adversas al principio activo o a otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa. No se debe administrar a pacientes con enfermedad hepática activa, que padezcan alcoholismo crónico o que tengan valores elevados de enzimas hepáticas sin causa conocida. No se debe administrar durante el embarazo, ni a pacientes en las que éste pudiera sospecharse; tampoco conviene administrarlo durante el período de lactancia, ni a pacientes menores de 18 años, debido a que no se ha ensayado aún la tolerancia al pravastatín durante estas circunstancias.