XETIL FLUOXETINA HUMAX

Antidepresivo.

Composición.

Cada 100mL de solución oral contienen fluoxetina clorhidrato, equivalente a 0,4g de fluoxetina base.

Propiedades.

Mecanismo de acción: La fluoxetina es un inhibidor selectivo de la recaptación presináptica de la serotonina en las neuronas del sistema nervioso central. La fluoxetina carece de afinidad por otros receptores noradrenérgicos a1, a2 y b-adrenérgicos; serotoninérgicos 5H1 o 5HT2; dopaminérgicos; histaminérgicos H1; muscarínicos y receptores GABA.

Farmacocinética.

Absorción: La fluoxetina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal después de la administración oral. La biodisponibilidad no se ve afectada por el consumo de alimentos. Distribución:Fluoxetina se une ampliamente a las proteínas plasmáticas albúmina y a1 glicoproteína (alrededor del 95%). Se distribuye ampliamente (volumen de distribución: 20 - 40 L/kg). Las concentraciones plasmáticas de equilibrio se alcanzan después de la dosificación durante varias semanas. Las concentraciones plasmáticas de equilibrio después de una dosificación prolongada son similares a las concentraciones observadas de la 4aa la 5asemana. Metabolismo:Fluoxetina tiene un perfil farmacocinética no lineal con efecto hepático de primer paso. La concentración plasmática máxima generalmente se alcanza de las 6 a las 8 horas después de la administración. Fluoxetina se metaboliza ampliamente por la enzima polimórfica vía CYP2D6. Fluoxetina se metaboliza fundamentalmente por el hígado a su metabolito activo, norfluoxetina (demetilfluoxetina) mediante desmetilación. Eliminación:La vida media de eliminación de fluoxetina es de 4 a 6 días y de norfluoxetina de 4 a 16 días. Estas largas vidas medias son las responsables de la permanencia del medicamento durante 5-6 semanas después de la interrupción del tratamiento. La excreción es fundamentalmente (alrededor del 60%) renal. Fluoxetina es eliminada por la leche materna.

Indicaciones.

Antidepresivo. Desorden disfórico premenstrual. Tratamiento de trastorno obsesivo compulsivo. Bulimia.

Dosificación.

Forma de administración:Oral. Adultos: Depresión:Se recomienda 20 mg/día (5mL de solución oral) administrados por la mañana. Puede ser considerado un incremento en la dosificación después de 3 a 4 semanas de obtener una mejoría clínica insuficiente. Dosis por encima de 20 mg/día pueden ser administradas una vez al día (en la mañana) o dos veces al día (mañana y tarde) y no se debe exceder la dosis máxima de 60 mg/día (15mL de solución oral). Como con otros tratamientos antidepresivos, para obtener el mayor efecto del medicamento se deben esperar hasta 4 semanas o más. Los pacientes con depresión deben tratarse durante un periodo de tiempo de al menos 6 meses. Desorden disfórico premenstrual:Se recomienda 20mg/día (5mL) de forma continua, comenzando 14 días antes del inicio probable de la menstruación. Trastorno obsesivo-compulsivo:Como dosis inicial se recomienda 20 mg/día (5mL) administrados por la mañana. Dosis por encima de 20 mg/día pueden ser administradas una vez al día (en la mañana) o dos veces al día (mañana y tarde), el rango recomendado está entre 20-60 mg/día y no se debe exceder la dosis máxima de 80 mg/día. Puede ser considerado un incremento en la dosificación después de varias semanas de obtener una mejoría clínica insuficiente. Para obtener el mayor efecto del medicamento se deben esperar hasta 5 semanas o más. Bulimia Nerviosa:La dosis recomendada es de 60 mg (15mL) al día administrada en la mañana.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al medicamento. No utilizar en menores de 18 años. Embarazo y lactancia. No administrar concomitantemente con IMAO, ni durante 14 días después de suspendida su administración. El uso concomitante con triptanos, ISRN puede potenciar síntomas como inquietud, confusión, agitación, hiperpirexia, crisis hipertensivas y problemas gastrointestinales. Trastorno afectivo bipolar. Situaciones especiales: Embarazo (Categoría de riesgo C):Algunos estudios epidemiológicos sugieren un aumento del riesgo de defectos cardiovasculares asociados al uso de Fluoxetina durante el primer trimestre; por lo tanto se contraindica su uso durante el embarazo. Lactancia:Es conocido que fluoxetina y su metabolito, norfluoxetina, se excretan en la leche materna. Se han comunicado reacciones adversas en lactantes alimentados con leche materna. Si el tratamiento con fluoxetina se considera necesario, se debe considerar la interrupción de la lactancia materna; no obstante, si se continúa con la lactancia, se debería prescribir la menor dosis efectiva de fluoxetina. Insuficiencia hepática y renal:Fluoxetina es metabolizada en gran parte por el hígado y excretada por los riñones. Se recomienda una dosis más baja (p.ej. Dosis a días alternos) en pacientes con disfunción hepática significativa. Cuando se administró fluoxetina 20 mg/día durante 2 meses, aquellos pacientes con insuficiencia renal grave (tasa de filtración glomerular < 10 ml/min) que necesitaban diálisis no mostraron diferencias en los niveles plasmáticos de fluoxetina o norfluoxetina comparados con pacientes control con una función renal normal.

Reacciones adversas.

Hipersensibilidad (p. ej. prurito, erupción cutánea, urticaria, reacción anafilactoide, vasculitis, reacción del tipo enfermedad del suero, angioedema), muy raramente necrólisis epidérmica toxica (síndrome de Lyell). Escalofríos, fotosensibilidad. Diarrea, náuseas, vómitos, dispepsia, disfagia, alteración del sentido del gusto, sequedad de boca. Dolor de cabeza, alteraciones en el sueño (insomnio, somnolencia), alucinaciones, reacciones maniacas, confusión, agitación, ansiedad y síntomas asociados (p.ej. nerviosismo), dificultad para la concentración y el proceso del pensamiento (p.ej. despersonalización), ataques de pánico, comportamientos y pensamientos suicidas (se han comunicado casos de comportamiento y pensamientos suicidas durante el tratamiento con fluoxetina o poco después de la interrupción del tratamiento; estos síntomas pueden ser debidos a la enfermedad subyacente), muy raramente síndrome serotoninérgico.

Interacciones.

Fenitoína:Se han observado cambios en los niveles sanguíneos al combinarla con fluoxetina. En algunos casos se han presentado manifestaciones de toxicidad. Se deben considerar esquemas de dosis de tratamiento conservador del medicamento concomitante y realizar constante seguimiento del estado clínico del paciente. Litio y triptófano:Se han notificado casos de síndrome serotoninérgico cuando se ha administrado conjuntamente ISRS con litio o triptófano, por ello, el uso conjunto de fluoxetina con este tipo de productos debe hacerse con precaución. Se debe hacer un seguimiento clínico mas frecuente y estrecho cuando se utiliza fluoxetina en combinación con litio. Isoenzima CYP2D6:El tratamiento concomitante con medicamentos metabolizados predominantemente por este isoenzima, los cuales tengan un estrecho margen terapéutico (como flecainida, encainida, carbamazepina, y antidepresivos tricíclicos), debe ser iniciado o ajustado al mínimo rango terapéutico. Esto también será aplicable si fluoxetina ha sido utilizada en las 5 semanas previas. Anticoagulantes orales:Se han notificado infrecuentemente alteraciones en la coagulación (valores de laboratorio y/o signos y síntomas clínicos), sin un patrón consistente, pero que incluyen incremento en el sangrado, cuando fluoxetina es administrada conjuntamente con anticoagulantes orales. Los pacientes en tratamiento con warfarina deben recibir un cuidadoso seguimiento de la coagulación al iniciar o finalizar el tratamiento con fluoxetina. Fármacos que interfieren con la hemostasis (AINEs, ASA, Warfarina):Su uso concurrente puede potenciar el riesgo de sangrado. Terapia electroconvulsiva (TEC):Se han comunicado raramente casos de crisis prolongadas en pacientes en tratamiento con fluoxetina que recibieron tratamiento con TEC, por ello se recomienda precaución. Alcohol:La combinación de ISRS y alcohol no es aconsejable. Hierba de San Juan:Al igual que con otros ISRS, pueden dar lugar a un incremento del riesgo de síndrome serotonérgico (hipertensión, hipertermia, mioclonía y cambios en el estado mental). El uso concomitante de linezolid con fluoxetina puede incrementar el riesgo de síndrome serotoninérgico. IMAO-Irreversible (selegilina):Riesgo de síndrome serotoninérgico. Se recomienda seguimiento clínico. El uso concomitante de tioridazina con fluoxetina puede aumentar el riesgo de cardiotoxicidad (Prolongación QT, taquicardia de puntas torcidas, paro cardiaco).

Conservación.

Almacenar a temperatura menor de 30°C, en un lugar protegido de la luz y humedad.

Información al paciente.

Uso en niños y adolescentes menores de 18 años: Pacientes con trastorno depresivo mayor en niños, adolescentes y adultos jóvenes pueden experimentar empeoramiento de su depresión y/o aparición de ideación suicida o cambios inusuales de conducta; especialmente durante los primeros meses de tratamiento o después de los cambios de dosis. Se recomienda suspender el medicamento, en pacientes cuya depresión empeore, o en quienes están experimentando ideas suicidas o síntomas que podrían ser precursores de un empeoramiento de la depresión. Se debe interrumpir el tratamiento con fluoxetina cuando aparezca una erupción cutánea u otra reacción alérgica para las cuales no se pueda encontrar otra etiología. La fluoxetina se debe introducir con precaución en pacientes con historial de convulsiones. El tratamiento se debe interrumpir en cualquier paciente que desarrolle convulsiones o que experimente un incremento en la frecuencia de las convulsiones. La fluoxetina se debe evitar en pacientes con historia de trastornos convulsivos inestables/epilepsia y debe realizarse un estrecho seguimiento en aquellos pacientes con epilepsia controlada. Riesgo de provocar niveles bajos de sodio (especialmente si es usted una persona de edad avanzada). El tratamiento con fluoxetina se debe interrumpir en cualquier paciente que esté en fase maniaca.

Presentación.

Caja plegadiza que contiene frasco PET ámbar tipo III, tapa de seguridad de PP blanca y cuchara dosificadora × 70mL de solución oral Registro INVIMA 2014M-0015301.