CARPROL LS

Antihipertensivo.

Composición.

Cada Tableta de CARPROL LS liberación modificada contiene: Metoprolol Succinato equivalente a Metoprolol Tartrato 25mg. Metoprolol Succinato equivalente a Metoprolol Tartrato 50mg. Metoprolol Succinato equivalente a Metoprolol Tartrato 100mg.

Propiedades.

Mecanismo de acción: El metoprolol succinato es un bloqueador beta-adrenérgico con actividad selectiva en los receptores beta-1 adrenérgicos localizados principalmente en los músculos cardíacos. En dosis más altas, metoprolol también inhibe los receptores beta-2 adrenérgicos de los músculos lisos bronquiales y vasculares. Los posibles mecanismos de los efectos antihipertensivos de metoprolol incluyen: antagonismo competitivo de las catecolaminas en los receptores adrenérgicos periféricos y cardiacos (resultando en una disminución del gasto cardíaco), un efecto central que conduce a la reducción de flujo de salida simpático, y la supresión de la actividad de la renina. El mecanismo exacto de los efectos beneficiosos de metoprolol en la insuficiencia cardíaca es desconocido.

Farmacocinética.

Absorción: El metoprolol succinato de liberación sostenida es completamente absorbido tras la administración oral. Los alimentos no afectan su absorción. Biodisponibilidad:77% en relación con la formulación de liberación inmediata. Distribución: La unión a proteínas plasmáticas de metoprolol es baja, aproximadamente 12% unido a albúmina. El volumen de distribución de metoprolol es 5,6 L/Kg. Metabolismo: El metoprolol es metabolizado por vía oxidativa en el hígado principalmente por la isoenzima CYP2D6. Se han identificado tres metabolitos principales, ninguno de los cuales posee efectos betabloqueadores de importancia clínica. Eliminación: Más del 95% de la dosis se excreta en orina. Aproximadamente, el 5% de la dosis es excretada sin cambios en la orina. La vida media de eliminación promedio de metoprolol es de 3 - 7 horas.

Indicaciones.

Hipertensión arterial, angina de pecho, arritmias cardiacas, incluyendo taquicardia supraventricular. Tratamiento del infarto agudo de miocardio y terapia post-infarto. Profilaxis de la migraña. Falla cardíaca.

Dosificación.

Forma de administración:Oral. Hipertensión arterial: inicio:La dosis de inicio recomendada en pacientes con hipertensión leve a moderada es de 25 - 100 mg de CARPROL®LS una vez al día. Puede ser necesaria la titulación en un período de 1 a 2 semanas, hasta alcanzar el efecto antihipertensivo óptimo. Terapia de mantenimiento:El tratamiento antihipertensivo a largo plazo con CARPROL®LS es de 100-400 mg oral una vez el día con o sin alimentos. Angina de pecho: La dosis recomendada es de 100-400 mg de CARPROL®LS al día administrado en una sola toma. La dosis debe ser individualizada. Insuficiencia cardíaca: Clase II (New York Heart Association NYHA): 25 mg de CARPROL®LS una vez al día, durante dos semanas. Clase III-IV (NYHA):12,5 mg de CARPROL®LS una vez al día, durante dos semanas. La dosis debe ser duplicada cada dos semanas hasta llegar a la dosis más alta tolerada por el paciente o hasta 200 mg/día. En general, la dosificación debe ser individualizada y monitoreada durante su titulación. Profilaxis de migraña:La dosis recomendada de CARPROL®LS es de 100-200 mg al día, administrados en una sola toma.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida al metoprolol y sus derivados, bloqueo aurículo-ventricular de segundo y tercer grado, falla cardiaca no compensada, bradicardia sinusal clínicamente relevante, síndrome de seno enfermo, shock cardiógenico, desorden circulatorio arterial periférico severo, asma bronquial, broncoespasmo, hipoglicemia, acidosis metabólica, embarazo y lactancia. La interrupción abrupta del medicamento debe evitarse. Situaciones especiales: Embarazo (Categoría C). El metoprolol no debe utilizarse durante el embarazo y la lactancia a menos que su utilización se considere imprescindible. Los betabloqueadores pueden causar efectos secundarios como bradicardia en el feto, en el recién nacido y en el lactante. Sin embargo, la cantidad de metoprolol ingerida a través de la leche materna resulta insignificante en relación con un posible efecto betabloquedor en el niño, si la madre está tratada con metoprolol a dosis terapéuticas habituales. Uso en pacientes con la función renal alterada:No es necesario el ajuste de dosis en pacientes con alteraciones de la función renal. Uso en pacientes con la función hepática alterada: No existe información suficiente sobre el uso del medicamento en pacientes con daño hepático. Por su amplio metabolismo hepático se recomienda disminuir la dosis. Uso en ancianos: No es necesario el ajuste de la dosis en ancianos. Uso en niños: La experiencia sobre el tratamiento con metoprolol de liberación modificada en niños es limitada.

Reacciones adversas.

Comunes: Cardiovascular: Bradiarritmia (3%), extremidades frías (1%), hipotensión ortostática (1%). Dermatológicos: Prurito (5%), Rash (5%). Gastrointestinal: Estreñimiento (1%), diarrea (5%), indigestión (1%), náuseas (1%). Sistema nervioso: Depresión (5%). Respiratorio: Disnea (3%), Serios: Broncoespamo (1%).

Interacciones.

El metoprolol es un sustrato metabólico de la isoenzima CYP2D6 del citocromo P450. Los fármacos que actúan como inductores e inhibidores de enzimas pueden influir sobre el nivel plasmático de metoprolol. La administración concomitante de compuestos metabolizados por la CYP2D6, como por ejemplo, antiarrítmicos, antihistamínicos antagonistas del receptor-2 de la histamina, antidepresivos, antipsicóticos e inhibidores de la COX-2, puede aumentar los niveles plasmáticos de metoprolol. La rifampicina produce una disminución de la concentración plasmática de metoprolol, mientras que el alcohol y la hidralazina pueden aumentarla. Los pacientes que reciban tratamiento concomitante con agentes bloqueantes de los ganglios simpáticos, otros betabloqueadores (por ejemplo, colirios), o inhibidores de la monoaminooxidasa (iMAO) deben mantenerse bajo estrecha vigilancia. En caso de administrar un tratamiento concomitante con clonidina y sea necesario discontinuarlo, deberá interrumpirse la medicación con betabloqueadores varios días antes que la clonidina. Puede producirse un aumento de los efectos inotrópicos y cronotrópicos negativos cuando se administra metoprolol junto con antagonistas del calcio del tipo verapamilo y diltiazem. Los betabloqueadores pueden potenciar el efecto inotrópico negativo y el efecto dromotrópico negativo de los agentes antiarrítmicos (del tipo de la quinidina y la amiodarona). Los glucósidos digitálicos, en asociación con los betabloqueadores, pueden aumentar el riesgo de bradicardia y toxicidad digitálica. En pacientes que se encuentren bajo tratamiento con betabloqueadores, los anestésicos por inhalación incrementan el efecto cardiodepresivo. El tratamiento concomitante con indometacina u otros inhibidores de la prostaglandin-sintetasa puede reducir el efecto antihipertensivo de los betabloqueadores. Bajo determinadas condiciones, cuando se administra adrenalina a pacientes tratados con betabloqueadores, los betabloqueadores cardioselectivos ejercen una interferencia mucho menor sobre el control de la presión sanguínea que los betabloqueadores no selectivos. Puede ser necesario ajustar la posología de los antidiabéticos orales en pacientes tratados con betabloqueadores.

Conservación.

Mantenga los comprimidos en el envase original hasta el momento de tomarlos. No conservar a temperatura superior a 30°C. Mantenga CARPROL®LS fuera del alcance y de la vista de los niños.

Sobredosificación.

Síntomas:La intoxicación por sobredosis de metoprolol puede causar hipotensión grave, bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular, insuficiencia cardiaca, choque cardiogénico, paro cardiaco, broncospasmos, trastornos del conocimiento hasta coma, náuseas, vómitos y cianosis. La toma simultánea del alcohol, antihipertensores; quinidina o barbitúricos, intensifica los síntomas. Los primeros signos de la sobredosificación aparecen de 20 minutos a dos horas después de haberlo ingerido. Tratamiento:El paciente que haya tomado una sobredosis de betabloqueadores deberá ser hospitalizado siempre, para vigilar sus funciones vitales. Lavado gástrico y administración de carbón activado. La hipotensión puede ser tratada con líquidos endovenosos (bolos de 500mL hasta 2L) y atropina para la bradicardia sintomática. Considerar glucagón si el paciente no responde adecuadamente a los líquidos endovenosos y catecolaminas. Dopamina, norepinefrina y epinefrina para apoyo cronotrópico e inotrópico. Insulina puede ser necesaria en caso de que los pacientes no respondan a los líquidos endovenosos y catecolaminas. Administrar un bolo de 1 unidad/kg seguido de una infusión de 0.1 a 1 U/kg/h. Vuelva a evaluar cada 30 minutos para valorar perfusión de insulina. Ajustar la dosis de catecolaminas cuando la insulina comience su efecto. Intoxicación grave:Realice intubación orotraqueal temprana si el paciente está en un estado mental deprimido, convulsiona o tiene arritmias.

Información al paciente.

Los comprimidos de CARPROL®LS no deben ser masticados ni triturados. Deben ser ingeridos con la ayuda de líquidos. CARPROL®LS puede ser tomado con o sin alimentos. Siga estas instrucciones a menos que su médico le haya dado otras indicaciones distintas. En estos casos es conveniente solicitar al médico las instrucciones por escrito y asegurarse de haberlas entendido bien. Su médico le indicará la duración de su tratamiento con CARPROL®LS. No suspenda el tratamiento a menos que su médico se lo diga. No tome más dosis de las que su médico le ha indicado. Antes de una intervención quirúrgica, deberá informar al anestesiólogo que recibe tratamiento con metoprolol. No se recomienda interrumpir el tratamiento betabloqueador en pacientes que vayan a someterse a cirugía. Los deportistas deben tener en cuenta que metoprolol contiene un componente que puede establecer un resultado analítico de control del dopaje como positivo. Este medicamento le puede provocar somnolencia o mareos o causar visión borrosa. No maneje ni utilice maquinaria a menos que se encuentre totalmente alerta y pueda ver con claridad.

Presentación.

Caja x 30 x 10 mg Registro INVIMA 2013M-0014618. Caja x 30 x 50 mg Registro INVIMA 2013M-0014547. Caja x 30 x 100 mg Registro INVIMA 2013M-0014413.