MESALAZINA HUMAX

Antiinflamatorio intestinal.

Composición.

Cada tableta con cubierta entérica contiene 500 mg de Mesalazina (ácido 5- aminosalicílico).

Propiedades.

Mecanismo de acción: Actúa localmente inhibiendo la formación de ciertos leucotrienos, principalmente, LTB4. Esto se traduce en la pérdida del efecto modulador de esta última sustancia sobre la migración leucocitaria, la agregación y desgranulación de los neutrófilos, la liberación de enzimas hidrolíticas por los lisosomas y la producción de radicales libres de tipo superóxido en la pared intestinal.

Farmacocinética.

La mesalazina se administra por vía oral como formas de liberación pH dependiente, que evita su absorción intestinal antes de llegar al colon. Sólo se absorbe aproximadamente el 28% de la dosis administrada, alcanzándose al cabo de 6 horas Cmax de mesalazina y Nacetil-mesalazina de 1.27 y 2.3 mg/ml tras administrar una dosis de 2.4 g. Tras la absorción de la mesalazina, ésta sufre un rápido e intenso metabolismo en los enterocitos y en el hígado, dando lugar fundamentalmente a N-acetil-mesalazina, con una actividad mucho menor. Tanto la mesalazina como sus metabolitos suelen conjugarse con glucurónico. La mesalazina se elimina fundamentalmente por heces, y la porción absorbida, sufre metabolismo y posterior excreción por orina. En orina aparece fundamentalmente como metabolitos (90% de la ab sorbida)). La t½ es de 0.5-1.5 horas, mientras que la de la Nacetil-mesalazina puede ser de hasta 10 horas. Su CLCr es de 2.8-4.3 ml/minuto/kg.

Indicaciones.

Tratamiento de la fase aguda de la colitis ulcerativa leve o moderada. Tratamiento de mantenimiento de la remisión de la colitis ulcerativa, en pacientes que presentan intolerancia a la sulfasalazina. Tratamiento de la fase aguda y de mantenimiento de la remisión de la enfermedad de Crohn.

Dosificación.

Forma de administración:Oral. Adultos:La posología deberá ajustarse en función de la respuesta del paciente, pero se recomienda la siguiente posología: Colitis ulcerativa:Durante la fase aguda se administrarán 500-800 mg/8 horas. En la fase de mantenimiento de la remisión se administrarán 800-1600 mg/24 horas, administrados en varias dosis. Enfermedad de Crohn:Durante la fase de remisión se administrarán 400-800 mg/8 horas. Niños:No se ha evaluado la seguridad y eficacia de este medicamento en niños. Durante la terapia de mantenimiento a largo plazo, el paciente debe seguir rigurosamente el tratamiento establecido por el médico para asegurar el efecto terapéutico deseado.

Contraindicaciones.

No debe administrarse MESILAX®en los siguientes casos: Hipersensibilidad a la mesalazina, a cualquier otro componente del producto, o a los salicilatos, pacientes con insuficiencia renal o hepática grave, en niños menores de 12 años, ulcera duodenal o gástrica y en pacientes con diátesis hemorrágica. Situaciones especiales: Embarazo y lactancia: No se debe utilizar mesalazina durante el embarazo y la lactancia, excepto cuando según la opinión del médico especialista el beneficio potencial supere al riesgo. Se sabe que atraviesa la barrera placentaria, pero los datos disponibles en mujeres embarazadas no permiten la evaluación de posibles efectos adversos. No se han observado efectos teratogénicos en los estudios en animales, y en un estudio controlado en humanos. La mesalazina pasa a la leche materna aunque la concentración es mucho menor que en la sangre materna, mientras que su metabolito, acetil mesalazina, aparece en concentraciones similares o superiores. No se conocen efectos adversos en lactantes de madres tratadas con mesalazina aunque existen pocos datos.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas observadas más frecuentemente en los ensayos clínicos son diarrea (3%), náuseas (3%), dolor abdominal (3%), dolor de cabeza (3%), vómito (1%), y erupciones cutáneas (1%). Ocasionalmente pueden aparecer reacciones de hipersensibilidad. En pacientes con disfunción hepática y renal, el descenso en la velocidad de eliminación y el aumento de la Cp de la mesalazina conlleva a un aumento del riesgo de reacciones adversas nefrotóxicas.

Interacciones.

Conservación.

Mantener en un lugar fresco entre 20 y 25°C, sin humedad, lejos de fuentes de calor y luz directa. No dejar al alcance de los niños.

Información al paciente.

Se recomienda administrar este medicamento antes de los alimentos. No debe ser utilizado en pacientes con úlcera duodenal o gástrica, diátesis hemorrágica o insuficiencia hepática o renal grave. Si usted sufre dolor de tórax se recomienda que consulte con su médico ya que puede ser síntoma de alteraciones cardíacas que pueden incluso requerir la interrupción del tratamiento. Debe tenerse especial precaución en el tratamiento de pacientes alérgicos a la sulfasalazina (riesgo de alergia a salicilatos), en pacientes con la función hepática o renal deteriorada, y en pacientes con diátesis hemorrágica. No se recomienda el uso del fármaco en pacientes con insuficiencia renal. Se debe monitorizar la función renal a intervalos regulares (por Ej., creatinina sérica), especialmente al inicio del tratamiento. En los pacientes que desarrollen una alteración renal durante el tratamiento se debe sospechar nefrotoxicidad inducida por la mesalazina. Debe tenerse precaución en pacientes con úlcera péptica activa. Se han comunicado casos aislados de reacciones de hipersensibilidad cardíaca inducidas por mesalazina (miocarditis y pericarditis), y discrasias sanguíneas graves. Debe interrumpirse el tratamiento cuando exista sospecha o evidencia de la aparición de dichas reacciones.

Presentación.

Caja x 30 tabletas con cubierta entérica x 500 mg. Registro INVIMA 2014M-0002898 R-1.