LAMOTRIGINA HUMAX

Antiepiléptico.

Composición.

Cada tableta contiene 50 mg y 100 mg de Lamotrigina.

Propiedades.

Mecanismo de acción: Es un bloqueante de los canales de sodio que produce un bloqueo de la descarga repetitiva neuronal sostenida. Además, inhibe la liberación de glutamato. Es un inhibidor débil de la dihidrofolato reductasa.

Farmacología.

Los adultos han sobrevivido a las sobredosis de más de 4000 mg con terapia de apoyo. Las muertes se han reportado después de sobredosis de hasta 15 g.

Farmacocinética.

Vía oral: La lamotrigina presenta una buena absorción en el tubo digestivo y la Cpmáx se ha detectado 2.5 h después de la administración oral. Se distribuye ampliamente por el organismo y se ha observado que se une a proteínas plasmáticas en 55%. Se metaboliza extensamente en el hígado y se excreta prácticamente en su totalidad por la orina, forma de glucorónido conjugado. Induce ligeramente su propio metabolismo y la semivida en el estado estacionario es de unas 24 h. Se distribuye en la leche materna. La farmacocinética de la lamotrigina se ve afectada por la administración concomitante de otros antiepilépticos.

Toxicología.

Los adultos han sobrevivido a las sobredosis de más de 4000 mg con terapia de apoyo. Las muertes se han reportado después de sobredosis de hasta 15 g.

Indicaciones.

Antiepiléptico indicado en niños y adultos, útil en epilepsia parcial con o sin convulsiones tónico-clónicas generalizadas secundarias y en convulsiones tónico-clónicas generalizadas primarias. Está indicado como monoterapia alternativo a etosuccimida o ácido valproico en el tratamiento de crisis típicas de ausencia. Trastorno Bipolar: Adultos (18 años de edad y mayores): Está indicado para la prevención de los episodios de ánimo en pacientes con trastorno bipolar, predominantemente al prevenir los episodios depresivos.

Dosificación.

Epilepsia: Monoterapia: Adultos y niños mayores de 12 años: Dosis inicial de 25 mg una vez al día durante 2 semanas, seguido de 50 mg una vez al día durante 2 semanas; después la dosis se incrementa hasta un máximo de 50 a 100 mg cada 1 a 2 semanas hasta una dosis usual de mantenimiento de 100 a 200 mg/día. Algunos pacientes han necesitado hasta 500 mg día. La monoterapia no esta recomendada en niños menores de 12 años. Terapia coadyuvante al tratamiento con antiepilépticos inductores enzimáticos en mayores de 12 años: Sin valproato. Adultos y niños mayores de 12 años: Dosis inicial de 50 mg una vez al día durante dos semanas, seguidos de 50 mg dos veces al día durante 2 semanas; después la dosis diaria se incrementa hasta un máximo de 100 mg cada 1 a 2 semanas hasta una dosis de mantenimiento de 200 a 400 mg/día administrados en dos tomas. Algunos pacientes han requerido incluso 700 mg/día. Con valproato. Adulto y niños mayores de 12 años: Dosis inicial es 25 mg cada dos días durante 2 semanas, seguidos de 25 mg una vez al día durante dos semanas; después la dosis diaria se incrementa hasta un máximo de 25 a 50 cada 1 a 2 semanas hasta una dosis de mantenimiento de 100 a 200 mg/día, administrados en una dosis única o en 2 tomas. Terapia coadyuvante al tratamiento con antiepilépticos inductores enzimáticos en menores de 12 años: Sin valproato. Niños de 2 a 12 años: Dosis inicial es 0.6 mg/kg/día dividido en dos dosis diarias durante dos semanas, seguido 1.2 mg/kg/día dividido en dos dosis diarias durante dos semanas, después la dosis se incrementa según sea necesario hasta un máximo de 1.2 mg/kg/día cada 1 a 2 semanas; la dosis de mantenimiento es de 5 a 15 mg/kg/día, en dos dosis. Con valproato. Niños de 2 a 12 años: Dosis inicial es 0.15 mg/kg una vez al día durante dos semanas, seguido por 0.3 mg/kg una vez al día durante dos semanas; después la dosis se incrementa según sea necesario hasta un máximo de 0.3 mg/kg cada 1 a 2 semanas; la dosis de mantenimiento es de 1 a 5 mg/kg, que se administran una vez al día o dividida en dos tomas. Si la dosis calculada para los niños está entre 1 y 2 mg/kg, se puede administrar 2 mg cada dos días durante las dos primeras semanas de tratamiento. La lamotigina no debe administrarse si la dosis calculada es inferior de 1 mg diario. Si se desconoce el potencial de interacción con antiepilépticos coadyuvantes, el tratamiento con lamotrigina debe iniciarse con dosis menores como las utilizadas con valproato. Trastorno Afectivo bipolar: Monoterapia: Adultos (mayores de 18 años): Dosis inicial de 25 mg una vez al día durante 2 semanas, seguido de 50 mg una vez al día durante 2 semanas; seguidos de 100 mg una vez al día por 1 semana, la meta de dosis de lamotrigina es 200 mg al día. Terapia coadyuvante al tratamiento con antiepilépticos inductores enzimáticos: Sin valproato: Adultos (mayores de 18 años): Dosis inicial de 50 mg una vez al día durante dos semanas, seguidos de 50 mg dos veces al día durante 2 semanas; seguido de 100 mg una vez al día por 1 semanas hasta una dosis de mantenimiento de 400 mg/día administrados en dos tomas. Con valproato: Adulto (mayores de 18 años): Dosis inicial es 25 mg cada dos días durante 2 semanas, seguidos de 25 mg una vez al día durante dos semanas; seguidos por 50 mg por 1 semanas hasta una dosis de mantenimiento de 100 mg/día, administrados en una dosis única o en 2 tomas. Administración en pacientes con deterioro hepático:La dosis debe reducirse en aproximadamente el 50% en los pacientes con deterioro hepático moderado (Child-Pugh categoría B) y el 75% en los pacientes con deterioro hepático grave (Child-Pugh categoría C).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del producto. Embarazo y lactancia. Daño hepático. Niños menores de 2 años en general y menores de 18 años en trastorno bipolar. Situaciones especiales: Fertilidad y embarazo:Aunque los efectos teratogénicos no se observaron en los estudios de reproducción animal, se ha encontrado que la lamotrigina puede disminuir las concentraciones de folato en los animales. Lamotrigina atraviesa la placenta humana y se puede medir en el plasma de los recién nacidos expuestos. Algunos datos sugieren un posible aumento en el riesgo de malformaciones congénitas en recién nacidos de madres tratadas con antiepilépticos durante el embarazo en comparación con la población general. Estas malformaciones relacionadas con los medicamentos antiepilépticos pueden afectar al sistema cardiovascular, labio (labio leporino: el labio superior está dividido) y defectos del tubo neural (malformaciones congénitas que dan lugar a alteraciones del sistema nervioso). La lamotrigina tiene un ligero efecto inhibidor de la dihidrofolato reductasa, lo cual podría conllevar, teóricamente, un aumento del riesgo de daño embriofetal debido a la reducción de los niveles de ácido fólico. Debe considerarse la administración de ácido fólico en mujeres que deseen quedarse embarazadas y en las primeras etapas del embarazo. Lactancia:Puesto que lamotrigina pasa a la leche materna, se aconseja que las madres alimenten de forma artificial a sus hijos. Consulte a su médico antes de utilizar un medicamento. Niños:no se recomienda el tratamiento con lamotrigina en niños menores de 2 años de edad. No se recomienda que los niños menores de 18 años tomen lamotrigina para el tratamiento del trastorno afectivo bipolar.

Reacciones adversas.

Cutáneas: Las erupciones son frecuentes y justifican la suspensión del tratamiento en 2% de los pacientes que toman lamotrigina; se pueden producir reacciones cutáneas graves, incluidos el síndrome de Stevens-Johnson (rara vez) y la necrólisis epidérmica tóxica (muy rara vez) en 1 de cada 1000 pacientes adultos. Los principales factores de riesgo parecen ser su utilización concomitante con valproato y la superación de la dosis inicial recomendada de lamotrigina o de la tasa de incremento de dosis recomendada. El riesgo parece ser mayor en niños y se ha estimado entre 1 en 50 y 1 en 300. Por lo general, estas reacciones cutáneas aparecen a las 8 semanas a partir del inicio del tratamiento con lamotrigina, pero se han observado un inicio tan temprano como en el primer día y tan tardío como a los dos años. Hematológicas:Muy rara vez se ha producido leucopenia, trombocitopenia, depresión de la médula ósea, pancitopenia y anemia aplásica. Sistema inmunológico:Muy rara vez se ha producido síndrome de hipersensibilidad (incluyendo síntomas tales como, fiebre, linfadenopatía, edema facial, anomalías de la sangre e hígado, coagulación intravascular diseminada y fallo multiorganico). Sistema Nervioso Central:Frecuentemente se ha descrito cefalea, vértigo, nistagmo, ataxia, somnolencia, insomnio, irritabilidad y temblor. Muy rara vez se ha descrito Tics, alucinaciones, confusión, agitación, inestabilidad, agresividad, alteraciones del movimiento, empeoramiento de enfermedad de Parkinson, efectos extrapiramidales, coreoatetosis y aumento en la frecuencia de convulsiones. Oculares:Frecuentemente se ha presentado diplopía y visión borrosa; rara vez se produce conjutivitis. Hepáticas:Muy raramente se ha presentado aumento de los valores de las pruebas hepáticas, disfunción hepática e insuficiencia hepática. Gastrointestinales:Frecuentemente nauseas, vómitos y diarrea. Otras:Frecuentemente cansancio y muy rara vez reacciones de tipo lúpico.

Interacciones.

Antiepilépticos como fenitoína, carbamazepina, fenobarbitona y primidona aumentan el metabolismo de lamotrigina y, por lo tanto, disminuyen su concentración plasmática. Por el contrario, el valproato de sodio reduce el metabolismo del fármaco ya que utiliza las mismas enzimas hepáticas para llevar a cabo el suyo. La administración de lamotrigina y carbamazepina produjo alteraciones en el sistema nervioso central, mareos, ataxia, diplopía, visión borrosa y náuseas. Todos estos efectos desaparecieron con la reducción de la dosis de carbamazepina.

Conservación.

Mantener en un lugar fresco entre 20 y 25°C, sin humedad, lejos de fuentes de calor y luz directa. No dejar al alcance de los niños.

Sobredosificación.

No se observó una toxicidad importante en un sobredosis de 1.35 g de lamotrigina, se recomienda lavado gástrico y uso de carbón activado. La sobredosis ha dado lugar a la aparición de síntomas entre los que se incluyen nistagmo, ataxia, alteración de la conciencia, crisis de gran mal y coma. El control por ECG revela un ensanchamiento del intervalo QRS. También puede aparecer febrícula, eritema y edema periorbitario sugerentes de un síndrome de hipersensibilidad.

Información al paciente.

El inicio a la terapia o el retiro de la lamotrigina debe hacerse gradualmente para evitar la precipitación de un aumento en la frecuencia de las convulsiones. La lamotrigina debe administrarse con precaución a los pacientes con alteraciones hepáticas y renales. Hay que vigilar estrechamente las alteraciones de las funciones hepática, renal y de la coagulación. El paciente debe consultar a su médico si aparecen erupciones cutáneas o síntomas similares a los de la gripe asociados a hipersensibilidad, somnolencias ó si se reduce la eficacia en el control de las crisis. Debe evitarse el retiro brusco de la lamotrigina a menos que hayan surgido reacciones cutáneas graves. Se debe controlar el peso corporal del niño y se revisaran las dosis si fuera necesario. Consulte con su médico inmediatamente si descubre que está embarazada, o si piensa quedarse embarazada, mientras está tomando lamotrigina y/o cualquier otro medicamento antiepiléptico. Actividades especiales:Advertir al paciente que puede que aparezcan síntomas como vértigo o alteraciones visuales que pueden alterar su capacidad de conducción o de utilización de maquinaria. Consulte siempre con su médico y observe si la administración de lamotrigina le afecta antes de conducir o utilizar maquinaria.

Presentación.

Caja x 30 Tabletas x 50 mg Registro INVIMA 2009M-0009336. Caja x 30 Tabletas x 100 mg Registro INVIMA 2009M-0009334.