EFAVIRENZ HUMAX

Antiviral.

Composición.

Cada tableta contiene 600 mg de Efavirenz. Cada cápsula contiene 200 mg de Efavirenz.

Propiedades.

Mecanismo de acción: Inhibidor no análogo de los nucleósidos (NNRTI) de la transcriptasa inversa, una proteína que necesita el VIH para multiplicarse.

Farmacocinética.

La biodisponibilidad relativa de una sola dosis de 1.200 mg de efavirenz en voluntarios no infectados aumentó en un 50% tras la ingestión de una comida rica en grasas. Su grado de unión a proteínas plasmáticas es del 99,5-99,75%. Se metaboliza principalmente por el sistema de citocromo P450 a metabolitos hidroxilados con posterior glucuronidación de los mismos. Estos metabolitos son inactivos. Se ha visto que efavirenz es también un inductor enzimático de su propio metabolismo. La farmacocinética de efavirenz en pacientes pediátricos fue similar a la de los adultos.

Indicaciones.

Tratamiento combinado antiviral de adultos, adolescentes y niños mayores de 3 años infectados por VIH-1.

Dosificación.

Forma de administración:Oral. Adultos: 600 mg/24 h, en combinación con un inhibidor de proteasa y/o inhibidores de transcriptasa inversa análogos de nucleósidos (NRTI). Niños: La dosis recomendada en combinación con un inhibidor de proteasa y/o NRTI para pacientes de 3 a 17 años de edad es la siguiente (expresado en kg de peso): 13 kg hasta < 15 kg: 200/24 h; 15 kg hasta < 20: 250 mg/24 h; 20 kg hasta < 25: 300 mg/24 h; 25 kg hasta < 32,5: 350 mg/24 h. 32,5 kg hasta < 40: 400 mg/24 h; 40 kg: 600 mg/24 h.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a efavirenz. Insuficiencia hepática grave. Tratamiento conjunto con terfenadina, astemizol, cisaprida, midazolam o triazolam porque la competencia de efavirenz por la CYP3A4 podría producir inhibición del metabolismo y crear posibles efectos adversos graves y/o potencialmente mortales (por ejemplo, arritmias cardiacas, sedación prolongada o depresión respiratoria). Situaciones especiales: Embarazo:No hay estudios adecuados en mujeres embarazadas. Por tanto, efavirenz no se empleará durante el embarazo a no ser que resulte claramente necesario (el potencial beneficio para la madre sobrepase el riesgo potencial al feto y que no existan otras opciones de tratamiento apropiadas). Las mujeres que reciban efavirenz deberán evitar quedar embarazadas. Lactancia:Se desconoce si se excreta en la leche humana. Algunos expertos de la salud recomiendan que las mujeres infectadas por VIH no amamanten a sus hijos bajo ninguna circunstancia para evitar la transmisión del VIH. Niños:El tipo y la frecuencia de las reacciones adversas en niños fueron generalmente similares a las de los pacientes adultos, con la excepción de erupción, que fue reportada más frecuentemente en niños, y con mayor frecuencia, de grado superior a la de los adultos.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas descritas más frecuentemente son: erupción cutánea (13,1%), náuseas (10,4%), mareos (9,2%), diarrea (6,8%), cefalea (6,3%), insomnio (6,1%), fatiga (5,6%) y trastornos de la concentración (5,3%). Se han descrito unos cuantos casos de pancreatitis, aunque no se ha establecido una relación causal con efavirenz.

Interacciones.

Conservación.

Mantener en un lugar fresco entre 20 y 25°C, sin humedad, lejos de fuentes de calor y luz directa. No dejar al alcance de los niños.

Sobredosificación.

Pacientes que accidentalmente tomaron 600 mg de efavirenz dos veces al día han comunicado más síntomas en el sistema nervioso. Un paciente experimentó contracciones musculares involuntarias. No hay antídoto específico, Se utilizan medidas de apoyo generales como monitorización de los signos vitales y observación de la condición clínica del paciente. Puede utilizarse la administración de carbón activado para ayudar a eliminar el efavirenz no absorbido.

Información al paciente.

Tomarlo al acostarse durante las primeras dos a cuatro semanas de tratamiento, así como para los pacientes que sigan experimentando efectos adversos. Puede tomarse independientemente de las comidas (con o sin alimentos). Durante la terapia de mantenimiento a largo plazo, el paciente debe seguir el tratamiento establecido por el médico para asegurar el efecto terapéutico deseado. No tome bebidas alcohólicas debido a que el alcohol aumenta la toxicidad del medicamento. Este medicamento no reduce el riesgo de transmisión de la enfermedad, por lo que debe realizar prácticas sexuales seguras: utilice preservativo.

Presentación.

Caja x 30 tabletas x 600 mg (Reg. San. INVIMA 2006M-0006650). Frasco x 30 tabletas x 600 mg. (Reg. San. INVIMA 2006M-0006650). Caja x 90 cápsulas x 200 mg (Reg. San. INVIMA 2003M-0002382).