CARDIK

Antagonistas de Receptor de Angiotensina II.

Composición.

CARDIK®160: Cada Tableta Recubierta contiene Valsartán 160 mg. CARDIK®320: Cada Tableta Recubierta contiene Valsartán 320 mg.

Farmacodinamia.

El Valsartán es un antagonista de la angiotensina II que actúa bloqueando selectivamente la unión de la angiotensina II a los receptores AT1 en el músculo vascular liso y la glándula adrenal. En el sistema renina-angiotensina, la angiotensina I se convierte a angiotensina II por la enzima convertidora de angiotensina (ECA), la cual estimula la corteza adrenal para producir aldosterona, la cual disminuye la excreción de sodio y aumenta la excreción de potasio. La angiotensina II también actúa como vasoconstrictor en el músculo vascular liso. El Valsartán al bloquear la unión de la angiotensina II a los receptores AT1, produce vasodilatación y disminuye los efectos de la aldosterona, con lo cual logra su efecto terapéutico en el control de la presión arterial. A diferencia de los fármacos inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), Valsartán no inhibe esta enzima, por lo cual, no interfiere con los niveles de bradiquininas.

Farmacocinética.

Luego de su absorción el valsartán logra concentraciones máximas en aproximadamente en 2 a 4 horas. Los alimentos disminuyen el AUC en aproximadamente un 40% y la Cmáx en aproximadamente un 50%, aunque estudios han reportado que estos efectos no tienen impacto clínico significativo, por lo cual, se puede tomar el medicamento con o sin los alimentos. Se calcula su volumen de distribución en aproximadamente 17 litros y presenta una alta unión a proteínas que oscila entre el 94 y 97%, principalmente a la albumina. El valsartán no presenta una transformación metabólica importante: aproximadamente el 20% de la dosis adminsitrada. Su eliminación es principalmente por las heces (83%) y solo el 13% a través de la orina. La vida media de eliminación es de aproximadamente 6 horas.

Indicaciones.

CARDIK®está indicado en el tratamiento de la Hipertensión Arterial esencial en adultos. También ha demostrado su utilidad en la prevención de eventos post-infarto de miocardio.

Dosificación.

La dosis recomendada de CARDIK®en adultos es de 160 mg una vez al día, vía oral. El efecto antihipertensivo se observa clinicamente en 2 semanas y los efectos máximos se logran en 4 semanas. Si no se logra un adecuado control de la presión arterial, la dosis diaria puede incrementarse a 320 mg o añadirse otro fármaco antihipertensivo, por ejemplo, un diurético.

Contraindicaciones.

Se contraindica su uso en: Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los componentes del medicamento. Insuficiencia hepática severa o cirrosis. Insuficiencia renal severa. Obstrucción biliar. Embarazo y Lactancia.

Embarazo y lactancia.

Se contraindica su utilización durante el embarazo y la lactancia.

Reacciones adversas.

Los efectos adversos más frecuentemente reportados son cefalea, mareo, malestar general, vértigo y fatiga. Otros eventos adversos reportados y de incidencia poco frecuente son: astenia, hipotensión postural, hiperkalemia y otros trastornos hidroelectrolíticos, hiperuricemia, náuseas, vómito, tos, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, flatulencia, dolores musculoesquléticos y articulares, edema, palpitaciones, reacciones alérgicas (rash, prurito, angioedema), dispepsia, flatulencia, sequedad de boca, constipación, ansiedad, insomnio, somnolencia, parestesias, anorexia, alteración de la función hepática, ictericia, alteración de la función renal, disnea, alteraciones hematológicas (neutropenia, trombocitopenia), disminución de la libido, alteración de los lípidos séricos, arritmias cardíacas, palpitaciones, alteraciones de la visión.

Precauciones.

Se deben tener presentes las siguientes precauciones: Conductores de vehículos u operadores de maquinaria. Pacientes con hiponatremia o hipovolemia pueden presentar hipotensión. Pacientes con estenosis de arteria renal. Debe tenerse precaución al empezar el tratamiento en pacientes con insuficiencia cardiaca o en pacientes que han sufrido un infarto de miocardio.

Interacciones.

La combinación con otros antihipertensivos puede incrementar su efecto. Algunos medicamentos podrían potenciar el efecto hipotensor: baclofeno, neurolépticos, sedantes, antidepresivos. El alcohol podría generar un efecto hipotensor, particularmente hipotensión ortostática. Los fármacos antagonistas de la angiotensina II, pueden ocasionar toxicidad y aumento de la concentración plasmática de litio, por lo cual se aconseja seguimiento y monitorización de los niveles plasmáticos de litio. Los antiinflamatorios no esteroideos, AINEs pueden producir insuficiencia renal aguda en pacientes con deshidratación y este riesgo puede incrementarse con antagonistas del receptor de antagonista II. Se puede producir reducción del efecto antihipertensivo durante el uso combinado con AINEs, por inhibición del efecto vasodilatador de las prostaglandinas. Los corticosteroides pueden disminuir el efecto antihipertensivo. Los antagonistas de los receptores de angiotensina II pueden ocasionar hiperpotasemia, por lo cual se recomienda precaución al utilizar con diuréticos ahorradores de potasio o al consumir simultáneamente suplementos de potasio. La utilización concomitante con otros fármacos que actúan sobre el sistema renina-angiotensina-aldosterona puede incrementar los eventos adversos tales como: hipotensión, hiperpotasemia y disminución de la función renal, incluyendo la posibilidad de insuficiencia renal aguda.

Conservación.

Condiciones de almacenamiento:Se recomienda mantener a temperatura ambiente a no más de 30°C, en lugar seco y protegido de la luz, durante el tiempo de vida útil estipulado en el empaque del producto. Mantener en un lugar seguro y fuera del alcance de los niños.

Prescripción y dispensación.

Condición de venta:Es un medicamento de venta bajo fórmula médica.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis el paciente debe ser vigilado estrechamente para detectar posibles signos de toxicidad (ver Reacciones Adversas) y se debe aplicar el tratamiento de apoyo correspondiente en caso de considerarse necesario.

Presentación.

CARDIK®160 (Valsartán 160 mg), caja por 14 y por 28 tabletas recubiertas, Registro Sanitario INVIMA INVIMA 2012M-0013457. CARDIK®320: (Valsartán 320 mg), caja por 28 tabletas recubiertas, Registro Sanitario INVIMA 2012M-0013671.

Nota.

Para mayor información y/o reportes de Farmacovigilancia, comunicarse con: Departamento Médico – Laboratorios Legrand S.A. Bogotá - Colombia. [email protected].