LUTIC

Inhibidores de la Transcriptasa Reversa Nucleósidos y Nucleótidos.

Composición.

Cada Tableta Recubierta de LUTIC®150 mg contiene lamivudina 150 mg.

Farmacodinamia.

La lamivudina es un análogo nucleósido inhibidor de la transcriptasa inversa, con acción antiviral selectiva frente al VIH1 y VIH2 y el virus de la Hepatitis B. A nivel intracelular, la lamivudina presenta un proceso de fosforilación por acción de las enzimas kinasas originando su metabolito activo lamivudina 5-trifosfato, el cual previene la replicación viral por inhibición competitiva de la transcriptasa reversa, terminando la extensión del DNA proviral. La lamivudina actúa aditiva o sinérgicamente con otros agentes anti-VIH.

Farmacocinética.

La lamivudina es un fármaco con propiedades lipofílicas que se absorbe bien y rápidamente por vía oral. Presenta una biodisponibilidad aproximada del 82%. Las concentraciones máximas se logran entre aproximadamente 0,5 y 1,5 horas (Tmáx). La administración concomitante de lamivudina con los alimentos no afecta de manera significativa la cantidad de fármaco absorbido o AUC (área bajo la curva); sin embargo, la concentración máxima (Cmáx) puede reducirse, al igual que la velocidad de absorción (Tmáx) luego de la ingesta de alimentos. Presenta un amplio volumen de distribución, el cual se calcula es 1,3 L/kg y una relativa baja unión a proteínas que oscila entre el 16% y 36% a la albumina plasmática. La lamivudina penetra el SNC. La vida media de eliminación plasmática de la lamivudina es de aprox. 5 a 7 horas y a nivel intracelular es de aprox. 16 a 19 horas. La lamivudina presenta un bajo metabolismo hepático, el cual se calcula corresponde al 5 al 10% de la dosis administrada, lo cual disminuye la probabilidad de interacciones con otros medicamentos. La principal ruta de excreción es por vía renal.

Indicaciones.

La lamivudina se encuentra indicada como coadyuvante en el tratamiento de la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH), en combinación con otros antirretrovirales.

Dosificación.

La dosis recomendada de lamivudina en adultos es de 300 mg al día, vía oral. Esta dosis puede ser administrada como una dosis de 300 mg una vez al día o 150 mg dos veces al día.

Contraindicaciones.

Se contraindica en pacientes con hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los componentes del medicamento, en pacientes menores de 3 meses y en madres en periodo de lactancia. Se recomienda precaución durante el embarazo y en pacientes con antecedentes de pancreatitis, insuficiencia renal o hepática. Se recomienda vigilar la presencia de infecciones oportunistas y otras complicaciones por VIH. Se debe tener precaución en pacientes que requieran ánimo vigilante. La lamivudina presenta interacción con trimetoprim sulfa y con otros medicamentos que se eliminen por vía renal, por lo cual se debe tener precaución. Se recomienda ajustar la dosis y vigilancia estrecha en pacientes con alteración de la función renal.

Embarazo y lactancia.

Se recomienda precaución durante el embarazo y solo debe considerarse si el beneficio para la madre compensa el posible riesgo para el feto. Aunque los estudios en animales no siempre se correlacionan con los posibles efectos en humanos, estudios realizados en conejos sugieren un riesgo potencial de pérdida embrionaria temprana. Se recomienda que las madres infectadas con VIH no amamanten a sus hijos para evitar el riesgo de transmisión post-natal del VIH.

Reacciones adversas.

Se pueden presentar los siguientes eventos adversos con la administración de lamivudina: Hematológicos: Poco frecuentes: Neutropenia, anemia, trombocitopenia. Muy raros: Aplasia eritrocitaria pura. Trastornos Metabólicos: Frecuentes: Hiperlactatemia. Raros: Acidosis láctica. Trastornos del sistema nervioso: Frecuentes: Cefalea, insomnio. Muy raros: Neuropatía periférica (o parestesia). Trastornos respiratorios: Frecuentes: Tos, síntomas nasales. Trastornos gastrointestinales: Frecuentes: Náuseas, vómito, dolor abdominal, diarrea. Raros: Pancreatitis, incremento amilasa plasmática. Trastornos hepatobiliares: Poco frecuentes: Aumentos enzimas hepáticas (AST, ALT). Raros: Hepatitis. Trastornos de la piel: Frecuentes: Erupción cutánea, alopecia. Raros: Angioedema. Trastornos musculoesqueléticos: Poco frecuentes: Artralgia, alteraciones musculares. Raros: Rabdomiolisis. Otros: Frecuentes: Fatiga, malestar general, fiebre. Los fármacos análogos de nucleósidos pueden producir acidosis láctica generalmente asociada con hepatomegalia grave y esteatosis hepática e incluso se han reportado casos de muerte. Los síntomas iniciales (hiperlactatemia sintomática) incluyen síntomas digestivos benignos (náuseas, vómitos y dolor abdominal), malestar inespecífico, pérdida de apetito, pérdida de peso, síntomas respiratorios (respiración rápida y/o profunda) o síntomas neurológicos (incluyendo debilidad motora). La acidosis láctica es causa de una importante mortalidad y puede asociarse con pancreatitis, falla hepática o renal. El tratamiento antirretroviral combinado puede producir: lipodistrofia, osteonecrosis, anormalidades metabólicas como hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia, resistencia a la insulina, hiperglicemia, hiperlactacidemia y síndrome de reconstitución inmune como una respuesta inflamatoria o un trastorno autoinmune. Los fármacos análogos de nucleósidos pueden producir disfunción mitocondrial cuyos principales eventos adversos son: trastornos hematológicos (anemia, neutropenia), trastornos metabólicos (hiperlactatemia, hiperlipasemia), trastornos neurológicos (hipertonía, convulsión, comportamiento anormal).

Interacciones.

La lamivudina puede presentar interacción con medicamentos cuya principal vía de eliminación sea renal, principalmente cuando su mecanismo de eliminación sea la secreción renal activa a través del sistema de transporte catiónico orgánico. En este sentido, por ejemplo, la administración concomitante de trimetoprim sulfa disminuyó la depuración de lamivudina, incrementado al AUC en aproximadamente un 44%.

Conservación.

Condiciones de almacenamiento:Se recomienda mantener a temperatura ambiente a no más de 30°C, en lugar seco y protegido de la luz, durante el tiempo de vida útil estipulado en el empaque del producto. Mantener en un lugar seguro y fuera del alcance de los niños.

Prescripción y dispensación.

Condición de venta:Es un medicamento de venta bajo fórmula médica.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis el paciente debe ser vigilado estrechamente para detectar posibles signos de toxicidad (ver Reacciones Adversas) y se debe aplicar el tratamiento de apoyo correspondiente en caso de considerarse necesario. La lamivudina se puede eliminar por diálisis, por lo cual podría contemplarse la posibilidad de este tratamiento en caso de considerarse necesario.

Presentación.

LUTIC®150 mg (Lamivudina 150 mg), caja por 100 tabletas recubiertas, Registro Sanitario INVIMA 2010M-013702 R1.

Nota.

Para mayor información y/o reportes de Farmacovigilancia, comunicarse con: Departamento Médico – Laboratorios Legrand S.A. Bogotá - Colombia. [email protected].

Solución

Antiviral.

Composición.

100 ml contienen 1 g de Lamivudina.

Indicaciones.

Coadyuvante en el tratamiento de infecciones por vih, asociado a otros antivirales.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes, pacientes menores de 3 meses, madres en período de lactancia. Embarazo, pacientes con antecedentes de pancreatitis o pancreatitis, insuficiencia renal o hepática, vigilar por la presencia de infecciones oportunistas y otras complicaciones del vih, pacientes que requieran animo vigilante. Interacciones: 1- trimetoprim sulfa 2- otros medicamentos que se eliminen por via renal.

Presentación.

Caja por un frasco blanco en pead por 240ml, con tapa blanca de seguridad en pp. (Reg. San. No. INVIMA 2010M-0010528).