LEVOC NF

Combinaciones de Fenilefrina.

Composición.

LEVOC®NF Cápsulas: Cada cápsula contiene 5 mg de Levocetirizina diclorhidrato + 15 mg de Fenilefrina clorhidrato. LEVOC®NF Jarabe: Cada 5 mL de la solución contiene 2,5 mg de Levocetirizina diclorhidrato + 5 mg de Fenilefrina clorhidrato.

Farmacodinamia.

La levocetirizina corresponde al R-enantiómero o forma activa de la mezcla racémica de la cetirizina. Es un fármaco antihistamínico que presenta una unión selectiva, potente, reversible, competitiva y de mayor afinidad sobre los receptores de histamina H-1. Estudios sugieren que la levocetirizina presenta efectos adicionales de tipo antiinflamatorio. La fenilefrina es un potente vasoconstrictor que posee efectos simpaticomiméticos mediante una acción agonista a-adrenérgica, produciendo un efecto descongestivo nasal.

Farmacocinética.

La levocetirizina se absorbe rápidamente luego de la administración oral, logrando las concentraciones máximas en menos de 1 hora. Presenta una alta unión a proteínas ( >87%), un volumen de distribución de 0,33 L/kg y logra concentraciones estables en aproximadamente 2 días. Su vida media es de aproximadamente 7 horas en adultos y entre 4h y 6h en pacientes pediátricos. Presenta un mínimo metabolismo hepático por la citocromo CYP 3A4, excretándose el 86% del fármaco en forma inalterada: 77% a través de la orina y el 9% por las heces. La fenilefrina presenta una amplia absorción luego de su administración oral, aunque la absorción se considera errática. La fenilefrina sufre importante metabolismo de primer paso a nivel de la pared intestinal y en el hígado lo que resulta en una biodisponibilidad de aproximadamente un 38%. Como con otros fármacos que sufren un extenso metabolismo de primer paso, la fenilefrina exhibe una gran variabilidad interindividual e intraindividual en la biodisponibilidad. La concentración máxima se presenta entre las 0.75 y 2.0 horas después de la administración oral. La fenilefrina presenta una baja unión a las proteínas del plasma y tiene una cinética de distribución bicompartimental, con una distribución rápida en el compartimiento vascular y al parecer una mínima penetración a la barrera hematoencefálica. La fenilefrina y sus metabolitos son excretados principalmente en la orina. Solamente una cantidad pequeña del fármaco es excretada sin cambio, 2.6% después de la administración oral. La vida media de eliminación de la fenilefrina después de la administración oral varía entre 2.1 y 3.4 horas.

Indicaciones.

LEVOC®NF (Levocetirizina + Fenilefrina) se encuentra indicado en el alivio de síntomas nasales y en la congestión de la mucosa de las vías respiratorias presentes en procesos como rinitis alérgicas, perenne o estacional, sinusitis aguda o crónica. También se encuentra indicado como coadyuvante en estados gripales.

Dosificación.

La dosis recomendada LEVOC®NF (Levocetirizina + Fenilefrina) es: Niños de 2 a 5 años: La dosis recomendada de LEVOC®NF Jarabe es de 2,5 mL al día (equivalentes a Levocetirizina 1,25 mg + Fenilefrina 2,5 mg), vía oral. Niños de 6 a 12 años: La dosis recomendada de LEVOC®NF Jarabe es de 5 mL al día (equivalentes a Levocetirizina 2,5 mg + Fenilefrina 5 mg), vía oral. Adolescentes mayores de 12 años y adultos: La dosis recomendada de LEVOC®NF Jarabe es de 10 mL al día (equivalentes a Levocetirizina 5 mg + Fenilefrina 10 mg), vía oral. Por otra parte, la dosis recomendada de LEVOC®NF Cápsulas es de 1 cápsula al día (equivalente a Levocetirizina 5 mg + Fenilefrina 15 mg), vía oral.

Contraindicaciones.

Se contraindica en pacientes con historia de hipersensibilidad a la levocetirizina o a cualquier otro componente de la formulación o a cualquier derivado piperazínico. También se contraindica en pacientes con enfermedad renal terminal con una depuración de creatinina inferior a 10 mL/min. La levocetirizina puede presentar interacción con IMAOs, por lo tanto debe evitarse su uso concomitante. Este medicamento contiene fenilefrina, por lo cual, no se recomienda su uso en pacientes con hipertensión arterial o arteriopatía coronaria severa.

Embarazo y lactancia.

No se dispone de estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, por lo cual no se recomienda su uso durante el embarazo. La levocetirizina se excreta en la leche materna por lo cual no se recomienda su uso durante la lactancia.

Reacciones adversas.

Se pueden presentar los siguientes eventos adversos: Cefalea, mareos, somnolencia, fatiga, agitación, sequedad de boca, malestar abdominal y reacciones alérgicas o de hipersensibilidad. Podrían presentarse eventos adversos que han sido descritos para otros fármacos antihistamínicos, tales como: alteración psicomotriz, efectos antimuscarínicos (como retención urinaria, boca seca, visión borrosa y trastornos gastrointestinales), palpitaciones, taquicardia, hipotensión arterial, reacciones de hipersensibilidad (incluyendo broncoespasmo, angioedema, anafilaxia, rash cutáneo, reacciones maculopapulares y fotosensibilidad), eventos adversos extrapiramidales, confusión, agresión, agitación, alucinaciones, depresión, alteraciones del sueño, tremor, convulsiones, parestesias, alteraciones hematológicas, alteraciones hepáticas (hepatitis colestásica, anormalidades de la función hepática). Algunos de los eventos adversos reportados con fenilefrina son: Cardiovasculares:Hipertensión arterial, ocasionalmente arritmias cardiacas y bradicardia refleja. SNC:Psicosis, nerviosismo, excitabilidad, insomnio. Oculares:midriasis, dolor ocular. Los fármacos simpaticomiméticos también se han relacionado con otros efectos adversos como cefalea, temor, ansiedad, tensión, temblor, alucinaciones, convulsiones, palidez, dificultad respiratoria y de la micción, y colapso cardiovascular.

Precauciones.

Se recomienda precaución con la ingesta de alcohol. La fenilefrina, al igual que otras aminas simpaticomiméticas, debe usarse con precaución en pacientes con diabetes mellitus, hipertensión arterial, cardiopatía isquémica, glaucoma, hipertiroidismo, hipertrofia prostática, insuficiencia renal e hiperreactividad a la efedrina.

Interacciones.

No se recomienda la administración concomitante de levocetirizina con fármacos o sustancias que tengan efecto sedante. Algunas interacciones son: Alcohol: El efecto sedativo puede ser aumentado. Antidepresivos tricíclicos: Efecto antimuscarínico y sedante pueden estar aumentados. Antimuscarínicos: Incremento de los efectos adversos antimuscarínicos, tales como boca seca, retención de la orina, estreñimiento? el uso concomitante puede llevar también a la confusión en pacientes de edad avanzada. Ansiolíticos e hipnóticos: Efecto sedativo aumentado. Inhibidores de la MAO: Efectos antimuscarínicos y sedantes aumentados. El uso concomitante de fenilefrina con fármacos antihipertensivos que interfieran con la actividad simpática como la metildopa y la reserpina, puede reducir el efecto antihipertensivo de los mismos. La administración concomitante de fenilefrina con fármacos simpaticomiméticos puede tener un efecto cardiovascular adicional. Las aminas simpaticomiméticas pueden producir estimulación del sistema nervioso central provocando convulsiones o colapso cardiovascular acompañado de hipotensión, particularmente en sujetos de edad avanzada.

Conservación.

Condiciones de almacenamiento:Se recomienda mantener a temperatura ambiente a no más de 30°C, en lugar seco y protegido de la luz, durante el tiempo de vida útil estipulado en el empaque del producto. Mantener en un lugar seguro y fuera del alcance de los niños.

Prescripción y dispensación.

Condición de venta:Es un medicamento de venta bajo fórmula médica.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis el paciente debe ser vigilado estrechamente para detectar posibles signos de toxicidad (ver Reacciones Adversas) y se debe aplicar el tratamiento de apoyo correspondiente en caso de considerarse necesario.

Presentación.

LEVOC®NF Cápsulas (Levocetirizina 5 mg + Fenilefrina 15 mg), caja por 10 cápsulas, Registro Sanitario INVIMA 2010M-0010497. LEVOC®NF Jarabe (5 mL = Levocetirizina 2,5mg + Fenilefrina 5 mg), frasco por 60 mL, Registro Sanitario INVIMA 2009M-0010293.

Nota.

Para mayor información y/o reportes de Farmacovigilancia, comunicarse con: Departamento Médico – Laboratorios Legrand S.A. Bogotá - Colombia. [email protected].