NEVIRAPINA 200MG

Inhibidores de la Transcriptasa Reversa no Nucleósidos.

Composición.

Cada Tableta de NEVIRAPINA 200 contiene nevirapina 200 mg.

Farmacodinamia.

La nevirapina inhibe la transcriptasa inversa del VIH-1, ocasionando la interrupción de la unión al sitio activo de la enzima y por consiguiente, restringiendo la producción de DNA viral.

Farmacocinética.

La nevirapina se absorbe bien por vía oral, presentando una biodisponibilidad del 90%. Concentraciones significativas del fármaco son detectadas rápidamente en sangre en un tiempo aproximado de 15 minutos. La nevirapina logra concentraciones máximas en 4 horas. La biodisponibilidad del fármaco no se afecta de manera significativa por los alimentos. Presenta una amplia distribución (aprox. 1,2 L/Kg) y una unión a proteínas de aproximadamente el 60%. La nevirapina se metaboliza principalmente por la citocromo P450 CYP 3A4 y puede ocasionar autoinducción de su propio metabolismo, calculándose un incremento aproximado de dos veces su depuración plasmática en aproximadamente 2 a 4 semanas. La excreción es principalmente por vía urinaria (aprox. 81%) y en menor grado por heces (aprox. 10%), presentando una vida media de eliminación plasmática entre 30 horas (estado estacionario) y 40 horas (dosis única).

Indicaciones.

La nevirapina se encuentra indicada como parte de un tratamiento combinado para la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana tipo 1 (VIH-1).

Dosificación.

La dosis usual recomendada de nevirapina en adultos es: Iniciar con 200 mg al día, vía oral, durante 14 días, posterior a lo cual se recomienda adminsitrar 200 mg dos veces al día (asociado junto con dos fármacos antirretrovirales adicionales).

Contraindicaciones.

La nevirapina se encuentra contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los componentes del medicamento. No se recomienda su administración durante el embarazo, la lactancia ni en menores de 12 años. No se recomienda su administración en pacientes con alteración hepática o en aquellos con alteraciones importantes de los niveles de transaminasas. Se estima que el mayor riesgo de eventos adversos hepáticos y cutáneos con nevirapina podría ocurrir en las primeras 18 semanas, por lo cual se recomienda una vigilancia y monitorización adecuada durante este período, al igual que dar las respectivas recomendaciones y signos de alarma a los pacientes para que consulten inmediatamente.

Embarazo y lactancia.

No se recomienda su administración durante el embarazo, la lactancia ni en menores de 12 años. Se recomienda que las madres infectadas con VIH no amamanten a sus hijos para evitar el riesgo de transmisión post-natal del VIH.

Reacciones adversas.

Los eventos adversos más frecuentemente reportados con nevirapina son: exantema, reacciones alérgicas, hepatitis, alteraciones de la función hepática, náuseas, vómito, diarrea, dolor abdominal, fatiga, fiebre, cefalea y mialgia. Otros eventos adversos que pueden presentarse son: Hematológicos: granulocitopenia, anemia, esosinofilia. Inmunológicos: hipersensibilidad (incluye reacción anafiláctica, angioedema, urticaria). Hepatobiliares: hepatitis (incluyendo hepatotoxicidad grave y potencialmente mortal), ictericia, hepatitis fulminante (que puede ser mortal). Piel: síndrome de Stevens-Johnson/necrolisis epidérmica tóxica (que puede ser mortal), angioedema, urticaria. Musculoesqueléticos: artralgias. Generales: Fiebre. El tratamiento antirretroviral combinado puede producir: lipodistrofia, osteonecrosis, anormalidades metabólicas como hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia, resistencia a la insulina, hiperglicemia, hiperlactacidemia y síndrome de reconstitución inmune como una respuesta inflamatoria o un trastorno autoinmune.

Interacciones.

Nevirapina es un inductor del CYP3A y potencialmente del CYP2B6, logrando un efecto máximo a este nivel al cabo de aprox. 2-4 semanas. Los fármacos que se metabolizan por estos sistemas enzimáticos podrían presentar disminución de sus concentraciones plasmáticas cuando se administran simultáneamente con nevirapina, por lo cual se recomienda precaución y realizar la monitorización respectiva. Algunas interacciones que pueden ocurrir con nevirapina son: La Cmáx o el AUC de los siguientes fármacos pueden disminuirse al administrarse concomitantemente con nevirapina: claritromicina, itraconazol, ketoconazol, etinilestradiol, noretindrona. La Cmáx o el AUC de nevirapina puede aumentarse al administrarse concomitantemente con: claritromicina, cimetidina, medroxiprogesterona. La Cmáx o el AUC de nevirapina puede reducirse al administrarse concomitantemente con: rifampicina, fluconazol.

Conservación.

Condiciones de almacenamiento:Se recomienda mantener a temperatura ambiente a no más de 30°C, en lugar seco y protegido de la luz, durante el tiempo de vida útil estipulado en el empaque del producto. Mantener en un lugar seguro y fuera del alcance de los niños.

Prescripción y dispensación.

Condición de venta: Es un medicamento de venta bajo fórmula médica.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis el paciente debe ser vigilado estrechamente para detectar posibles signos de toxicidad (ver Reacciones Adversas) y se debe aplicar el tratamiento de apoyo correspondiente en caso de considerarse necesario.

Presentación.

NEVIRAPINA 200 (Nevirapina 200 mg) caja x 100 tabletas, Registro Sanitario INVIMA 2005M-0004147.

Nota.

Para mayor información y/o reportes de Farmacovigilancia, comunicarse con: Departamento Médico – Laboratorios Legrand S.A. Bogotá - Colombia. [email protected].