CARDIOCAP H

Antagonistas del Receptor de Angiotensina II + Diuréticos.

Composición.

CARDIOCAP®H 80/12,5: Cada Cápsula contiene Telmisartán 80 mg + Hidroclorotiazida 12,5 mg.

Farmacodinamia.

Telmisartán: El telmisartán es un antagonista de la angiotensina II que actúa bloqueando selectivamente la unión de la angiotensina II a los receptores AT1 en el músculo vascular liso y la glándula adrenal. En el sistema renina-angiotensina, la angiotensina I se convierte a angiotensina II por la enzima convertidora de angiotensina (ECA), la cual estimula la corteza adrenal para producir aldosterona, la cual disminuye la excreción de sodio y aumenta la excreción de potasio. La angiotensina II también actúa como vasoconstrictor en el músculo vascular liso. El Telmisartán al bloquear la unión de la angiotensina II a los receptores AT1, produce vasodilatación y disminuye los efectos de la aldosterona, con lo cual logra su efecto terapéutico en el control de la presión arterial. Hidroclorotiazida: La Hidroclorotiazida es un diurético tiazídico que actúa a nivel tubular renal, afectando la reabsorción de electrolitos e incrementando la excreción de sodio y cloro, reduciendo de esta manera el volumen plasmático.

Farmacocinética.

Telmisartán: El telmisartán se absorbe rápidamente, luego de su administración oral. La biodisponibilidad es de aproximadamente 50%. Cuando telmisartán se toma con alimentos, hay una reducción del AUC que varía de aproximadamente entre 6% (dosis de 40mg) y 19% (dosis de 160mg). Se considera que esta disminución no ocasione reducción de su eficacia terapéutica. El telmisartán presenta una alta unión a las proteínas plasmáticas ( >99,5 %), principalmente a la albúmina y a la glicoproteína alfa1 ácida. Se calcula que su volumen de distribución corresponde a aprox. 500L. El telmisartán se metaboliza por conjugación al glucurónido y se calcula que tiene una vida media de eliminación terminal de más de 20 horas. Su excreción es principalmente por las heces. Hidroclorotiazida: La hidroclorotiazida presenta una amplia y rápida absorción oral (biodisponibilidad del 70%), logrando concentraciones máximas en aproximadamente 2 horas. Su volumen de distribución es de aprox. 4-8 L/kg y una unión a proteínas del 40-70%, principalmente a la albumina. Su eliminación es principalmente en forma inalterada, con una vida media entre 6 y 15 horas.

Indicaciones.

CARDIOCAP®H está indicado en el tratamiento de la Hipertensión Arterial en adultos cuya presión arterial no puede controlarse adecuadamente con telmisartán como monoterapia.

Dosificación.

La dosis recomendada de CARDIOCAP®H 80/12,5, es de 1 Cápsula al día, vía oral, en pacientes adultos.

Contraindicaciones.

Se encuentra contraindicado en: Hipersensibilidad a los principios activos o a cualquiera de los componentes del medicamento. Hipersensibilidad a otras sustancias derivadas de la sulfonamida. Embarazo y Lactancia. Colestasis y trastornos obstructivos biliares. Insuficiencia hepática grave. Insuficiencia renal grave (aclaración de creatinina < 30 ml/ min). Hipopotasemia refractaria. Hipercalcemia. Coadministración con aliskireno. Hiperaldosteronismo primario.

Embarazo y lactancia.

Se contraindica su utilización durante el embarazo y la lactancia.

Reacciones adversas.

Se han descrito los siguientes eventos adversos con la combinación: mareos, vértigo, hipopotasemia, ansiedad, síncope, parestesias, taquicardia arritmias, disnea, diarrea, sequedad de boca, flatulencia, dolores osteomusculares, incremento del ácido úrico, exacerbación de lupus, hiponatremia, depresión, alteraciones dedl sueño, alteraciones visuales, dolor abdominal, estreñimiento, dispepsia, vómito, gastritis, reacciones alérgicas incluyendo hipersensibilidad y anafilaxia, disfunción eréctil, dolor torácico, estados similares a los síntomas gripales. Otros eventos adversos descritos cuando se ha utilizado el telmisartán en monoterapia son: Anemia, trombocitopenia, eosinofilia, anafilaxis, reacciones de hipersensibilidad, hiperpotasemia, hipoglucemia, ansiedad, insomnio, depresión, síncope, alteraciones de la visión, vértigo, bradicardia, taquicardia, hipotensión, disnea, dolor abdominal, diarrea, sequedad de boca, dispepsia, flatulencia, malestar estomacal, vómito, alteración de la función hepática y/o trastornos hepáticos, angioedema (con desenlace fatal), eczema, eritema, prurito, hiperhidrosis, urticaria, erupción cutánea, erupción tóxica, rash, artralgia, dolor de espalda, espasmos musculares (calambres o dolor en las piernas) o dolor en las extremidades (dolor de piernas), mialgia, dolor en los tendones (síntomas tipo tendinitis), insuficiencia renal incluyendo falla renal aguda, dolor torácico, síntomas tipo gripe, astenia (debilidad), aumento de la creatinina, disminución de hemoglobina, incremento del ácido úrico, incremento de las enzimas hepáticas, incremento de la creatina fosfoquinasa (CPK).

Precauciones.

Se debe tener precaución en: Embarazo: No se debe iniciar ningún tratamiento con antagonistas de los receptores de la angiotensina II (ARA II) durante el embarazo. Salvo que se considere esencial continuar el tratamiento con los ARA II, las pacientes que estén planeando quedarse embarazadas deberán cambiar a un tratamiento antihipertensivo alternativo que tenga un perfil de seguridad conocido para su uso durante el embarazo. Cuando se diagnostique un embarazo deberá interrumpirse inmediatamente el tratamiento con los ARA II, y si procede, se debe iniciar un tratamiento alternativo. Insuficiencia Hepática. Hipertensión Renovascular. Insuficiencia Renal y transplante renal: En pacientes con insuficiencia renal se recomienda efectuar controles periódicos de los niveles plasmáticos de potasio y creatinina. Se recomienda precaución en pacientes con estenosis de la válvula aórtica y mitral, cardiomiopatía obstructiva hipertrófica. Durante el tratamiento podría presentarse hiperkalemia, especialmente en pacientes con alteración de la función renal y/o insuficiencia cardíaca. Se recomienda efectuar controles de potasio sérico, en caso de pacientes con riesgo de hiperkalemia. Depleción del volumen: Los diuréticos pueden alterar la glucosa, el colesterol, los triglicéridos o el ácido úrico. Se han notificado casos de fotosensibilidad con los diuréticos tiazídicos. La hidroclorotiazida, una sulfonamida, se ha asociado con una reacción idiosincrásica que genera miopía transitoria aguda y glaucoma agudo de ángulo cerrado.

Interacciones.

Algunas interacciones relacionadas con Telmisartán y que podrían presentarse son: La combinación con otros antihipertensivos puede incrementar su efecto. Algunos medicamentos podrían potenciar el efecto hipotensor: baclofeno, neurolépticos, sedantes, antidepresivos. El alcohol podría generar un efecto hipotensor, particularmente hipotensión ortostática. Cuando se administra con digoxina puede haber un incremento de aproximadamente el 20% del promedio de los niveles plasmáticos valle, por lo cual se aconseja monitorear los niveles plasmáticos de digoxina. Los fármacos antagonistas de la angiotensina II, pueden ocasionar toxicidad y aumento de la concentración plasmática de litio, por lo cual se aconseja seguimiento y monitorización de los niveles plasmáticos de litio. Los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) pueden producir insuficiencia renal aguda en pacientes con deshidratación y este riesgo puede incrementarse con telmisartán. Se puede producir reducción del efecto antihipertensivo durante el uso combinado con AINEs, por inhibición del efecto vasodilatador de las prostaglandinas. Los corticosteroides pueden disminuir el efecto antihipertensivo. Los antagonistas de los receptores de angiotensina II pueden ocasionar hiperpotasemia, por lo cual se recomienda precaución al utilizar con diuréticos ahorradores de potasio o al consumir simultáneamente suplementos de potasio. La utilización concomitante con otros fármacos que actúan sobre el sistema renina-angiotensina-aldosterona puede incrementar los eventos adversos tales como: hipotensión, hiperposatemia y disminución de la función renal, incluyendo la posibilidad de insuficiencia renal aguda. Algunas interacciones relacionadas con Hidroclorotiazida y que podrían presentarse son: Las tiazidas pueden disminuir la depuración de litio y por consiguiente aumentar sus concentraciones. Se recomienda precaución y vigilancia. El uso concomitante de tiazidas con AINEs puede deteriorar la función renal e incrementar el potasio. La administración concomitante de tiazidas con alcohol o fármacos sedantes (Ej. Barbitúricos u opioides) pueden reducir la presión arterial y ocasionar hipotensión. Las tiazidas pueden aumentar los eventos adversos de la amantadina. Fármacos que afecten la motilidad gastrointestinal pueden afectar la biodisponibilidad de las tiazidas. Pacientes en tratamiento con fármacos antidiabéticos pueden tener alteración del control de la glicemia debido a las tiazidas. Las tiazidas en combinación con betabloqueadores podría producir hiperglicemia. La combinación de tiazidas con ciclosporina puede incrementar el riesgo de hiperuricemia. Las tiazidas pueden reducir la excreción de agentes citotóxicos e incrementar su toxicidad. La alteración de electrolitos causada por las tiazidas (hipopotasemia o hipomagnesemia) pueden incrementar el riesgo de arritmias por digitálicos. El efecto hipopotasémico de la hidroclorotiazida puede incrementarse por la administración concomitante de diuréticos caliuréticos, corticosteroides, laxantes, hormona adrenocorticotrópica (ACTH), anfotericina, carbenoxolona, penicilina G y derivados del ácido salicílico o antiarrítmicos. El efecto hiponatrémico de los diuréticos puede intensificarse por la administración concomitante de medicamentos tales como antidepresivos, antipsicóticos, antiepilépticos, etc. La hidroclorotiazida puede ocasionar hipopotasemia, por lo cual se recomienda precaución cuando se administre con medicamentos que pudieran inducir torsades de pointes, por ejemplo, antiarrítmicos de Clase Ia y Clase III y algunos antipsicóticos. Se han reportado casos de anemia hemolítica con la combinación de hidroclorotiazida y metildopa. Las tiazidas pueden incrementar los niveles de calcio o hipercalcemia en hiperparatiroidismo, cáncer o condiciones mediadas por la vitamina D, pacientes con suplementos de calcio o vitamina D.

Conservación.

Condiciones de almacenamiento:Se recomienda mantener a temperatura ambiente a no más de 30°C, en lugar seco y protegido de la luz, durante el tiempo de vida útil estipulado en el empaque del producto. Mantener en un lugar seguro y fuera del alcance de los niños.

Prescripción y dispensación.

Condición de venta:Es un medicamento de venta bajo fórmula médica.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis el paciente debe ser vigilado estrechamente para detectar posibles signos de toxicidad (ver Reacciones Adversas) y se debe aplicar el tratamiento de apoyo correspondiente en caso de considerarse necesario. Telmisartán no se hemodializa.

Presentación.

CARDIOCAP®H 80/12,5 (Telmisartán 80 mg + Hidroclorotiazida 12,5 mg), caja por 14 y por 30 cápsulas, Registro Sanitario INVIMA 2014M-0015551.

Nota.

Para mayor información y/o reportes de Farmacovigilancia, comunicarse con: Departamento Médico – Laboratorios Legrand S.A. Bogotá - Colombia. [email protected].