ROSUVINA-E

Inhibidores de la HMG CoA reductasa en combinación con otros hipolipemiantes.

Composición.

ROSUVINA LEGRAND®E 10/10: Cada Tableta Recubierta contiene Rosuvastatina cálcica equivalente a Rosuvastastina 10 mg + Ezetimibe 10 mg. ROSUVINA LEGRAND®E 10/20: Cada Tableta Recubierta contiene Rosuvastatina cálcica equivalente a Rosuvastastina 20 mg + Ezetimibe 10 mg. ROSUVINA LEGRAND®E 10/40: Cada Tableta Recubierta contiene Rosuvastatina cálcica equivalente a Rosuvastastina 40 mg + Ezetimibe 10 mg.

Farmacodinamia.

Rosuvastatina: La rosuvastatina es un fármaco inhibidor selectivo y competitivo de la enzima HMG CoA reductasa (Hidroxi-metil-glutaril coenzima A reductasa), la cual representa el paso limitante de la conversión de la coenzima A 3-hidroxi-3-metilglutaril en mevalonato, un precursor de colesterol. La inhibición de esta enzima reduce los niveles de colesterol LDL y triglicéridos y aumenta los niveles de colesterol HDL. La inhibición de la síntesis del colesterol es una de las estrategias más efectivas para la reducción de los niveles de colesterol. Estudios han demostrado que representa una alternativa importante en la prevención cardiovascular al reducir la mortalidad primaria y secundaria en pacientes con esta clase de dislipidemia. Ezetimibe: el mecanismo de acción del ezetimibe no está completamente dilucidado. Actúa sobre las microvellosidades del intestino delgado, inhibiendo la absorción del colesterol por los enterocitos. El mecanismo de acción sería la inhibición reversible de la proteína transportadora NPC1L1 en las microvellosidades intestinales, la cual es responsable de la absorción del colesterol y los fitoesteroles en el intestino.

Farmacocinética.

Rosuvastatina: La rosuvastatina presenta una biodisponibilidad aproximada del 20%, logrando concentraciones máximas en 3 horas. No presenta un metabolismo extenso ya que el 92% se excreta por las heces como fármaco inalterado y el 8% como metabolito. Su excreción es principalmente por las heces (90%) y tan solo el 10% por vía urinaria. Su vida media de eliminación es de 20,8 horas. Ezetimibe: El ezetimibe se absorbe rápidamente y se conjuga formando un glucurónido (ezetimibe-glucurónido) que es farmacológicamente activo. Las concentraciones plasmáticas máximas se logran dentro de 1 a 2 horas para el glucuronido-ezetimibe y de 4 a 12 horas para el ezetimibe. Los alimentos no tienen un efecto significativo sobre la biodisponibilidad del ezetimibe, por lo cual podría administrarse con o sin los alimentos. Presenta una unión a proteínas de aproximadamente el 90% (o más) y se metaboliza principalmente en el intestino delgado y en el hígado por la vía de conjugación con glucurónido con la subsiguiente excreción biliar. La vida media es de aproximadamente 22 horas. Se excreta por las heces en aproximadamente un 78% y en orina en un 11%.

Indicaciones.

ROSUVINA®E se encuentra indicada como tratamiento alternativo de las dislipidemias en pacientes no controlados apropiadamente con una estatina o ezetimibe administradas solas.

Dosificación.

La dosis recomendada de ROSUVINA®E en adultos es: ROSUVINA LEGRAND®E 10/10: 1 tableta al día, vía oral. ROSUVINA LEGRAND®E 10/20: 1 tableta al día, vía oral. ROSUVINA LEGRAND®E 10/40: 1 tableta al día, vía oral.

Contraindicaciones.

Se contraindica su uso en: Hipersensibilidad a los principios activos o a cualquiera de los componentes del medicamento. Durante el embarazo y la lactancia y en las mujeres en edad fértil que no utilicen un método anticonceptivo apropiado. Niños menores de 16 años. Enfermedad hepática activa (incluyendo insuficiencia hepática leve a moderada), lo cual incluye elevaciones persistentes e inexplicables de las concentraciones séricas de transaminasas, así como un aumento de dichas concentraciones a más de tres veces el límite superior normal. Insuficiencia renal grave. Pacientes con miopatía.

Embarazo y lactancia.

Se contraindica su utilización durante el embarazo y la lactancia.

Reacciones adversas.

Rosuvastatina: Los efectos adversos más frecuentemente reportados con rosuvastatina son: dolor faríngeo, dolor abdominal, cefalea, mareos, náuseas, síntomas similares al resfriado, mialgias, astenia, estreñimiento o diarrea. Otros eventos adversos reportados y de incidencia poco frecuente son: reacciones alérgicas (prurito, erupción cutánea, urticaria), reacciones de hipersensibilidad (incluyendo angioedema), miopatía, rabdomiolisis, pancreatitis, alteraciones hematológicas (incluyendo trombocitopenia), alteraciones hepáticas, ictericia, alteración de las transaminasas, artralgias, alteración de la memoria, depresión, trastornos del sueño, ginecomastia. Ezetimibe: Los efectos adversos más frecuentemente reportados con ezetimibe son: dolor abdominal, dispepsia, diarrea, flatulencia, fatiga, cefalea, mialgias, alteración de las transaminasas. Otros eventos adversos que pueden presentarse son: incremento CPK, alteración de la función hepática, tos, náuseas, reflujo, artralgias, espasmos musculares, disminución del apetito, bochornos, parestesias, boca seca, gastritis, alteraciones alérgicas (prurito, urticaria, eritema multiforme, angioedema), reacciones de hipersensibilidad, anafilaxia, debilidad muscular, astenia, edema periférico, alteraciones hematológicas (trombocitopenia), pancreatitis, estreñimiento, colelitiasis, colecistitis, depresión.

Precauciones.

Se deben tener presentes las siguientes precauciones y advertencias: No se recomienda su uso concomitante con fibratos por cuanto no se ha evaluado dicha asociación, ni con otros secuestrantes como la colesteramina o colestipol, por cuanto puede disminuir su eficacia. Se debe utilizar con precaución en pacientes con consumo excesivo de alcohol. Al igual que otros fármacos inhibidores de la HMG-CoA reductasa se puede producir mialgia, miopatía y rabdomiolisis, por lo cual se deben dar signos de alarma a los pacientes y realizar monitorización de la CK cuando se considere pertinente. Se debe prescribir con precaución en pacientes con factores de riesgo de miopatía. Al igual que otros inhibidores de la HMGCoA reductasa, se ha observado incremento en los niveles de HbA1c y glucosa sérica.

Interacciones.

Algunas de las interacciones que pueden presentarse con Rosuvastatina son: Los siguientes fármacos pueden incrementar el AUC de la rosuvastatina: ciclosporina, atazanavir, lopinavir, gemfibrozilo, eltrombopag, darunavir, itraconazol. La eritromicina puede disminuir el AUC de la rosuvastatina. Los antiácidos disminuyen la absorción de la rosuvastatina. Gemfibrozil, fenofibrato y otros ácidos fíbricos, incluyendo el ácido nicotínico, pueden aumentar el riesgo de miopatía. Algunas de las interacciones que pueden presentarse con Ezetimibe son: Los antiácidos disminuyen la velocidad de absorción de ezetimibe. La colestiramina disminuye el AUC del ezetimibe. La ciclosporina incrementa el AUC del ezetimibe. La administración concomitante de fenofibrato o gemfibrozilo incrementa la concentración total de ezetimibe.

Conservación.

Condiciones de almacenamiento:Se recomienda mantener a temperatura ambiente a no más de 30°C, en lugar seco y protegido de la luz, durante el tiempo de vida útil estipulado en el empaque del producto. Mantener en un lugar seguro y fuera del alcance de los niños.

Prescripción y dispensación.

Condición de venta:Es un medicamento de venta bajo fórmula médica.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis el paciente debe ser vigilado estrechamente para detectar posibles signos de toxicidad (ver Reacciones Adversas) y se debe aplicar el tratamiento de apoyo correspondiente en caso de considerarse necesario. Es poco probable que la hemodiálisis aporte algún beneficio.

Presentación.

ROSUVINA LEGRAND®E 10/10 (Rosuvastastina 10 mg + Ezetimibe 10 mg), caja por 28 tabletas recubiertas, Registro Sanitario INVIMA 2012M-0013559. ROSUVINA LEGRAND®E 10/20 (Rosuvastastina 20 mg + Ezetimibe 10 mg), caja por 14 y por 28 tabletas recubiertas, Registro Sanitario INVIMA 2012M-0013774. ROSUVINA LEGRAND®E 10/40 (Rosuvastastina 40 mg + Ezetimibe 10 mg), caja por 28 tabletas recubiertas, Registro Sanitario INVIMA 2012M-0013758.

Nota.

Para mayor información y/o reportes de Farmacovigilancia, comunicarse con: Departamento Médico – Laboratorios Legrand S.A. Bogotá - Colombia. [email protected].