LEGABIN

Antiepilépticos.

Composición.

LEGABIN®75: Cada Cápsula contiene pregabalina 75 mg. LEGABIN®150: Cada Cápsula contiene pregabalina 150 mg. LEGABIN®300: Cada Cápsula contiene pregabalina 300 mg.

Farmacodinamia.

El mecanismo de acción de la pregabalina no ha sido establecido de manera definitiva. La pregabalina podría actuar como ligando de una subunidad auxiliar (proteína a2-d) de los canales de calcio dependientes del voltaje en el Sistema Nervioso Central. In vitro la pregabalina reduce la liberación dependiente de calcio de neurotransmisores como el glutamato, la norepinefrina, el péptido relacionado con el gen de la calcitonina y la sustancia P, probablemente modulando la actividad de los canales de calcio. No se une directamente a los receptores GABA-A, GABA-B, ni a los receptores de benzodiacepinas.

Farmacocinética.

La pregabalina se absorbe rápidamente cuando se administra en ayunas, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas entre 1-1.5 horas después de la administración tanto de dosis única como de dosis múltiples. La biodisponibilidad oral de pregabalina se estima que es ≥90% y es independiente de la dosis. Tras la administración repetida, el estado estacionario se alcanza en las 24 a 48 horas posteriores. La velocidad de absorción de pregabalina disminuye cuando se administra con alimentos, produciéndose un descenso en la Cmax de aproximadamente un 25-30% y un retraso en el Tmax de aproximadamente 3 horas. Sin embargo, la administración del producto junto con alimentos no tiene ningún efecto clínicamente significativo sobre la absorción total de la pregabalina. En estudios preclínicos realizados en animales, se ha visto que la pregabalina atraviesa la barrera hematoencefálica en ratones, ratas y monos. Se ha visto que la pregabalina atraviesa la placenta en ratas y está presente en la leche materna de las ratas. En humanos, el volumen de distribución aparente de la pregabalina tras la administración oral es de aproximadamente 0,56 l/kg. La pregabalina no se une a las proteínas plasmáticas. La pregabalina es mínimamente metabolizada en humanos. Tras una dosis de pregabalina marcada isotópicamente, aproximadamente el 98% de la radioactividad recuperada en orina procedía de pregabalina inalterada. El derivado N-metilado de pregabalina, metabolito principal de ésta encontrado en orina, representó el 0,9% de la dosis. La pregabalina se elimina principalmente mediante excreción renal como fármaco inalterado (más del 90%). La vida media de eliminación de pregabalina es de 6,3 horas. El aclaramiento plasmático y el aclaramiento renal de pregabalina son directamente proporcionales al aclaramiento de creatinina. Es necesario un ajuste de la dosis en pacientes con la función renal alterada o en hemodiálisis. En los pacientes con disfunción hepática no es necesario realizar ajustes de dosis.

Indicaciones.

LEGABIN®se encuentra indicado en: Coadyuvante de convulsiones parciales, con o sin generalización secundaria. Tratamiento del dolor neuropático periférico. Tratamiento del dolor neuropático central. Manejo del síndrome de fibromialgia. Manejo del trastorno de la ansiedad generalizada.

Dosificación.

La dosis recomendada de LEGABIN®en adultos se encuentra en el rango de 150 a 600 mg al día, vía oral, dividiendo su administración en dos o tres tomas.

Contraindicaciones.

Se contraindica su uso en: Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los componentes del medicamento. Se pueden presentar ideas de autolesión o suicidio. La suspensión de Pregabalina en pacientes con Trastorno de Ansiedad Generalizada resultó en un aumento del nerviosismo y la irritabilidad sobre todo para la dosis de 600 mg/d. Los pacientes diabéticos que ganen peso durante el tratamiento con pregabalina, pueden precisar un ajuste de la medicación hipoglucemiante. Puede producir somnolencia y mareos (precaución en ancianos ya que puede incrementar las caídas, y en pacientes que conduzcan o manejen maquinaria). No hay datos suficientes que permitan suprimir la medicación antiepiléptica concomitante, tras alcanzar el control de las crisis con pregabalina en el tratamiento combinado. La suspensión brusca del tratamiento, puede dar lugar a un incremento en la frecuencia de las crisis convulsivas; la pregabalina debe ser retirada gradualmente. Se ha informado casos de angioedema durante la vigilancia post-comercialización en pacientes que reciben tratamientos cortos o prolongados con pregabalina, incluso con compromiso respiratorio. Los síntomas específicos incluyen edema facial, de la boca (por ejemplo, lengua, labios, encías), y el cuello (por ejemplo, garganta y laringe). Se debe suspender inmediatamente el tratamiento con pregabalina en pacientes que presenten estos síntomas. Se debe utilizar con precaución en pacientes que han tenido un episodio previo de angioedema. Los pacientes que reciben otros fármacos asociados con angioedema (por ejemplo, inhibidores de la ECA) pueden estar en mayor riesgo de desarrollar angioedema con pregabalina. Se han reportado casos de hipersensibilidad poco después de iniciar el tratamiento con pregabalina (por ejemplo, enrojecimiento de la piel, ampollas, urticaria, rash, disnea, sibilancias) durante la vigilancia postcomercialización. Se debe suspender inmediatamente el tratamiento con pregabalina en pacientes con estos síntomas.

Embarazo y lactancia.

No existen estudios adecuados ni bien controlados durante el embarazo y la lactancia, por lo cual no se recomienda su administración en estas situaciones.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas más frecuentes en los ensayos fueron: mareos (29,1%) y somnolencia (22,6). Otros efectos adversos (1-10%) fueron: edemas periféricos, aumento de peso, sequedad de boca, estreñimiento, visión borrosa, diplopía, vómitos, flatulencia, disfunción eréctil, disminución de la libido, astenia, falta de coordinación, alteración de la marcha, euforia, confusión, ataxia, alteración en la concentración, deterioro de la memoria, temblor, disartria, parestesias y vértigo.

Interacciones.

Dado que la pregabalina se excreta principalmente en forma inalterada por la orina, su metabolismo es poco significativo en humanos ( < 2% de la dosis recuperada en orina en forma de metabolitos), razón por la cual es improbable las interacciones farmacocinéticas a este nivel. Se pueden potenciar los eventos adversos sobre el sistema nervioso central cuando se administra con alcohol, opioides u otros fármacos con efectos sedantes.

Conservación.

Condiciones de almacenamiento:Se recomienda mantener a temperatura ambiente a no más de 30°C, en lugar seco y protegido de la luz, durante el tiempo de vida útil estipulado en el empaque del producto. Mantener en un lugar seguro y fuera del alcance de los niños.

Prescripción y dispensación.

Condición de venta: Es un medicamento de venta bajo fórmula médica.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis el paciente debe ser vigilado estrechamente para detectar posibles signos de toxicidad (ver Reacciones Adversas) y se debe aplicar el tratamiento de apoyo correspondiente en caso de considerarse necesario.

Presentación.

LEGABIN®75 (Pregabalina 75 mg), caja por 30 cápsulas. Registro Sanitario INVIMA 2012M-0012857. LEGABIN®150 (Pregabalina 150 mg), caja por 30 cápsulas. Registro Sanitario INVIMA 2012M-0012856. LEGABIN®300 (Pregabalina 300 mg), caja por 30 cápsulas. Registro Sanitario INVIMA 2012M-0012874.

Nota.

Para mayor información y/o reportes de Farmacovigilancia, comunicarse con: Departamento Médico – Laboratorios Legrand S.A. Bogotá - Colombia. [email protected].