LEGABIN SR

Antiepiléptico.

Composición.

LEGABIN SR®75: Cada tableta de liberación prolongada contiene pregabalina 75 mg. LEGABIN SR®150: Cada tableta de liberación prolongada contiene pregabalina 150 mg.

Farmacodinamia.

El mecanismo de acción de la pregabalina no ha sido establecido de manera definitiva. La pregabalina podría actuar como ligando de una subunidad auxiliar (proteína a2-d) de los canales de calcio dependientes del voltaje en el Sistema Nervioso Central. In vitro, la pregabalina reduce la liberación dependiente de calcio de neurotransmisores como el glutamato, la norepinefrina, el péptido relacionado con el gen de la calcitonina y la sustancia P, probablemente modulando la actividad de los canales de calcio. No se une directamente a los receptores GABA-A, GABA-B, ni a los receptores de benzodiacepinas.

Farmacocinética.

LEGABIN SR®cuenta con estudio propio de bioequivalencia. En este estudio se determinó que la pregabalina, en su forma de liberación prolongada, alcanza sus máximas concentraciones plasmáticas entre 4 y 5 horas después de la administración de una dosis única de 300 mg de LEGABIN SR®. La biodisponibilidad oral de pregabalina en su forma de liberación prolongada se estima ≥90%.(aprox 93%). En estudios preclínicos realizados en animales, se ha visto que la pregabalina atraviesa la barrera hematoencefálica en ratones, ratas y monos. En humanos, el volumen de distribución aparente de la pregabalina tras la administración oral es de aproximadamente 0,56 l/kg. La pregabalina no se une a las proteínas plasmáticas. La pregabalina es mínimamente metabolizada en humanos. Tras una dosis de pregabalina marcada isotópicamente, aproximadamente el 98% de la radioactividad recuperada en orina procedía de pregabalina inalterada. El derivado N-metilado de pregabalina, metabolito principal de ésta encontrado en orina, representa aproximadamente el 0,9% de la dosis. La pregabalina se elimina principalmente mediante excreción renal como fármaco inalterado (más del 90%). La vida media de eliminación de pregabalina es del rango de 6,16 a 7,53 horas. El aclaramiento plasmático y el aclaramiento renal de pregabalina son directamente proporcionales al aclaramiento de creatinina. Es necesario un ajuste de la dosis en pacientes con la función renal alterada o en hemodiálisis. En los pacientes con disfunción hepática no es necesario realizar ajustes de dosis. LEGABIN SR®contiene pregabalina en una matriz que permite la liberación prolongada del principio activo.

Indicaciones.

LEGABIN SR®se encuentra indicado como coadyuvante en el tratamiento de convulsiones parciales, con o sin generalización secundaria, en pacientes a partir de los 12 años de edad; como tratamiento del dolor neuropático periférico en adultos y tratamiento del dolor neuropático central en adultos. Para el manejo del síndrome de fibromialgia. Indicado para el manejo del trastorno de la ansiedad generalizada (TAG)

Dosificación.

La dosis recomendada de LEGABIN SR®en adultos es de 150 mg/día dosis inicial, aumentando a 300 mg/día después de 3 a 7 días. Dosis máxima de 600 mg/día.

Contraindicaciones.

Contraindicaciones, precauciones y advertencias: Se contraindica su uso en hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los componentes del medicamento. Se pueden presentar ideas de autolesión o suicidio. La suspensión de Pregabalina en pacientes con Trastorno de Ansiedad Generalizada resultó en un aumento del nerviosismo y la irritabilidad sobre todo para la dosis de 600 mg/d. Los pacientes diabéticos que ganen peso durante el tratamiento con pregabalina, pueden precisar un ajuste de la medicación hipoglucemiante. Puede producir somnolencia y mareos (precaución en ancianos, ya que puede incrementar el riesgo de caídas, y en pacientes que conduzcan o manejen maquinaria). No hay datos suficientes que permitan suprimir la medicación antiepiléptica concomitante tras alcanzar el control de las crisis con pregabalina en el tratamiento combinado. Se debe utilizar con precaución en pacientes que han tenido un episodio previo de angioedema. Los pacientes que reciben otros fármacos asociados con angioedema (por ejemplo, inhibidores de la ECA) pueden estar en mayor riesgo de desarrollar angioedema con pregabalina. Se han reportado casos de hipersensibilidad poco después de iniciar el tratamiento con pregabalina (por ejemplo, enrojecimiento de la piel, ampollas, urticaria, rash, disnea, sibilancias) durante la vigilancia pos-comercialización. Se debe suspender inmediatamente el tratamiento con pregabalina en pacientes con estos síntomas. La suspensión brusca del tratamiento, puede dar lugar a un incremento en la frecuencia de las crisis convulsivas; la pregabalina debe ser retirada gradualmente.

Embarazo y lactancia.

Se ha visto que la pregabalina atraviesa la placenta y está presente en la leche materna de las ratas. No existen estudios clínicos controlados durante el embarazo y la lactancia, por lo cual no se recomienda su administración en estas situaciones.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas más frecuentes para pregabalina en ensayos clínicos fueron mareos (29,1%) y somnolencia (22,6%). Otros eventos adversos (1-10%) fueron: edemas periféricos, aumento de peso, sequedad de boca, estreñimiento, visión borrosa, diplopía, vómitos, flatulencia, disfunción eréctil, disminución de la libido, astenia, falta de coordinación, alteración de la marcha, euforia, confusión, ataxia, alteración en la concentración, deterioro de la memoria, temblor, disartria, parestesias y vértigo. Se han informado casos de angioedema durante la vigilancia post-comercialización en pacientes que reciben tratamientos cortos o prolongados con pregabalina, incluso con compromiso respiratorio. Los síntomas específicos incluyen edema facial, de la boca (por ejemplo, lengua, labios, encías), y el cuello (por ejemplo, garganta y laringe). Se debe suspender inmediatamente el tratamiento con pregabalina en pacientes que presenten estos síntomas.

Interacciones.

Dado que la pregabalina se excreta principalmente en forma inalterada por la orina, su metabolismo es poco significativo en humanos ( < 2% de la dosis recuperada en orina en forma de metabolitos), razón por la cual son improbables las interacciones farmacocinéticas a este nivel. Se pueden potenciar los eventos adversos sobre el sistema nervioso central cuando se administra con alcohol, opioides u otros fármacos con efectos sedantes.

Conservación.

Condiciones de almacenamiento:Se recomienda mantener a temperatura ambiente a no más de 30°C, en lugar seco y protegido de la luz, durante el tiempo de vida útil estipulado en el empaque del producto. Mantener en un lugar seguro y fuera del alcance de los niños.

Prescripción y dispensación.

Condición de venta: Es un medicamento de venta bajo fórmula médica.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis el paciente debe ser vigilado estrechamente para detectar posibles signos de toxicidad (ver Reacciones Adversas) y se debe aplicar el tratamiento de apoyo correspondiente en caso de considerarse necesario.

Presentación.

LEGABIN SR®75 (Pregabalina 75 mg), caja por 30 tabletas de liberación prolongada. Registro Sanitario INVIMA 2015M-0016176. LEGABIN SR®150 (Pregabalina 150 mg), caja por 30 tabletas de liberación prolongada. Registro Sanitario INVIMA 2015M-0016163.

Nota.

Para mayor información y/o reportes de Farmacovigilancia, comunicarse con: Departamento Médico - Laboratorios Legrand S.A. Bogotá - Colombia. [email protected].