ESOPRAX

Inhibidores de la Bomba de Protones.

Composición.

ESOPRAX®10 SACHET: Cada Sachet contiene Esomeoprazol magnésico trihidratado microgránulos equivalente a 10 mg de Esomeprazol. ESOPRAX®20 CAPSULAS: Cada Cápsula contiene Esomeoprazol magnésico trihidratado microgránulos equivalente a 20 mg de Esomeprazol. ESOPRAX®40 CAPSULAS: Cada Cápsula contiene Esomeoprazol magnésico trihidratado microgránulos equivalente a 40 mg de Esomeprazol.

Farmacodinamia.

El esomeprazol es un S-isómero del omeprazol con excelente efecto antisecretor gástrico, cuyo mecanismo de acción es realizado a través de la inhibición de la bomba de protones a nivel de las células parietales gástricas. Presenta un efecto rápido, eficaz y sostenido en el control de la acidez, lo cual explica las altas tasas de curación obtenidas.

Farmacocinética.

Esomeprazol es lábil al ácido y se administra en cápsula con gránulos de capa entérica. La absorción de esomeprazol es rápida, con una concentración plasmática máxima en una a dos horas después de la toma. Su biodisponibilidad es de 64%. El volumen de distribución es de 0,22 L/Kg y la unión a proteínas del 97%. El Esomeprazol se metaboliza a través del sistema citocromo P450, principalmente por la isoforma CYP2C19. La vida media de depuración plasmática es aprox. 1.3 horas. Los metabolitos principales de esomeprazol no tienen efecto sobre la secreción de ácido gástrico. Casi 80% de una dosis oral de esomeprazol es excretada como metabolitos en la orina y el remanente en heces.

Indicaciones.

ESOPRAX®se encuentra indicado en: Reflujo gastroesofágico (esofagitis por reflujo erosivo, tratamiento preventivo a largo plazo de recaidas de esofagitis cicatrizada, tratamiento sintomático del reflujo gastroesofágico). Úlcera péptica y duodenal. En combinación para erradicar el Helicobacter pylori(cicatrización de la úlcera duodenal ocasionada por el Helicobacter pylori, prevención de las recaidas de úlceras pépticas en los pacientes con úlceras relacionadas con Helicobacter pylori).

Dosificación.

La dosis recomendada de ESOPRAX®es: En pacientes adultos: Tratamiento sintomático del reflujo gastroesofágico (RGE): 20 mg 1 vez al día en los pacientes sin esofagitis, vía oral, en pacientes adultos. Una vez resueltos los síntomas, puede administrarse por demanda, administrando 20 mg 1 vez al día cuando se requiera, hasta el control de los síntomas. Tratamiento de la esofagitis por reflujo gastroesofágico: 40 mg 1 vez al día durante 4 semanas, vía oral, en pacientes adultos. De acuerdo con la respuesta y el criterio médico, el tratamiento puede prolongarse por 4 semanas más. Tratamiento preventivo a largo plazo de recaídas de esofagitis cicatrizada: 20 mg 1 vez al día, vía oral, en pacientes adultos. Cicatrización de la úlcera duodenal provocada por Helicobacter pyloriy erradicación del Helicobacter pylori: 20 mg de Esomeprazol con 1 g de amoxicilina y 500 mg de claritromicina, todos dos veces al día, durante 7 días, vía oral, en pacientes adultos.. En pediatría: Tratamiento sintomático del reflujo gastroesofágico (RGE): 10 mg 1 vez al día en los pacientes sin esofagitis, vía oral, en niños de 1 a 11 años de edad, durante 8 semanas. En adolescentes, 20 mg una vez al día, durante 4 semanas, vía oral. Tratamiento de la esofagitis por reflujo gastroesofágico: En niños < 20 kg administrar 10 mg 1 vez al día durante 4 semanas, vía oral, durante 8 semanas. En niños ≥ 20 kg administrar 20 mg 1 vez al día durante 8 semanas, vía oral, durante 8 semanas. En adolescentes administrar 20 a 40 mg una vez al día, durante 4 a 8 semanas, vía oral. En combinación con antibióticos para erradicación del Helicobacter pylori: Se ha descrito tratamiento durante 1 semana así: En < 25 kg, administrar 10 mg cada 12 horas, vía oral (en combinación con tratamiento antibiótico adecuado). En ≥25 kg, administrar hasta 20 mg cada 12 horas, vía oral (en combinación con tratamiento antibiótico adecuado).

Contraindicaciones.

Se contraindica su uso en: Hipersensibilidad conocida a omeprazol, benzoimidazoles, substitutos, o a cualquiera de los excipientes del producto. Embarazo. Lactancia. Posibilidad de úlcera de origen maligno.

Embarazo y lactancia.

No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas ni durante la lactancia. Se contraindica su uso durante el embarazo y la lactancia.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas son de naturaleza leve, transitoria y generalmente no obligan a suspender la terapia. Se puede presentar cefalea, dolor abdominal, flatulencia, náuseas, vómito, estreñimiento, dermatitis, prurito, urticaria, mareo, sequedad de boca. El Esomeprazol podría producir algunos de los efectos adversos reportados con otros fármacos de naturaleza similar (ejemplo, el omeprazol), tales como: alteraciones del sistema nervioso central, alteraciones hepáticas, hematológicas y musculoesqueléticas.

Precauciones.

Se deben tener en cuenta las siguientes precauciones y advertencias: Los pacientes tratados con (inhibidor de la bomba de protones) durante periodos prolongados de tiempo tienen el riesgo de generar niveles bajos de magnesio sérico (hipomagnesemia) la cual puede manifestarse con alteraciones de la frecuencia cardiaca (palpitaciones rápidas u otros síntomas como espasmos musculares temblores o convulsiones); en los niños, las tasas anormales del corazon pueden causar fatiga, malestar estomacal, mareos y aturdimiento. Evitese el consumo concomitante con medicamentos como furosemida, ácido etacrinico, clorotiazida, hidroclorotiazida, idapamida y metolazona. El inhibidor de la bomba de protones puede reducir la actividad farmacológica del clopidogrel, debiendose ajustar la dosis. Malignidad gástrica:la respuesta sintomática al tratamiento con esomeprazol no excluye la presencia de una neoplasia maligna gástrica. Ante la presencia de cualquier síntoma de alarma (p.ej. pérdida significativa de peso no intencional, vómito recurrente, disfagia, hematemesis o melena) y cuando se sospeche o esté presente úlcera gástrica, debe excluirse malignidad, ya que el tratamiento puede aliviar la sintomatología y retrasar el diagnóstico. Absorción de vitamina B12:los fármacos bloqueadores de ácido, puede reducir la absorción de vitamina B12 (cianocobalamina) debido a hipo o aclorhidria. Esto debe tomarse en cuenta en el tratamiento a largo plazo de pacientes con reservas bajas o factores de riesgo para absorción reducida de vitamina B12. Riesgo de fractura:los inhibidores de la bomba de protones, especialmente si se usan en dosis altas y por periodos prolongados ( >1 año), puede aumentar el riesgo de fractura de cadera, muñeca y columna espinal, predominantemente en ancianos o en presencia de otros factores de riesgo reconocidos. Estudios observacionales sugieren que los inhibidores de la bomba de protones pueden aumentar el riesgo general de fractura en un 10-40%. El aumento de éste puede deberse a otros factores de riesgo. Pacientes en riesgo de osteoporosis deberían recibir cuidados de acuerdo a las actuales guías clínicas y deben tener un adecuado aporte de vitamina D y calcio. Riesgo de infecciones gastrointestinales:la disminución de la acidez gástrica aumenta los conteos gástricos de bacterias que están presentes normalmente en el tracto gastrointestinal. El tratamiento con inhibidores de la bomba de protones, eleva ligeramente el riesgo de infecciones gastrointestinales como aquellas causadas por Salmonellay Campylobacter. Tratamientos de largo plazo:como con todos los tratamientos de largo plazo, especialmente cuando el periodo de tratamiento excede 1 año, los pacientes deben mantenerse bajo supervisión regular. Diarrea asociada a Clostridium difficile:los estudios observacionales publicados sugieren que la terapia con PPI puede asociarse a un aumento en el riesgo de diarrea asociada a Clostridium difficile, especialmente en pacientes hospitalizados. Este diagnóstico debe tomarse en cuenta en diarrea que no mejora. Los pacientes deben usar las dosis más bajas y la duración más corta del tratamiento con PPI apropiado a la condición a ser tratada. Gastritis atrófica:ocasionalmente se ha notado gastritis atrófica en biopsias de cuerpo gástrico de pacientes tratados a largo plazo con IBPs. Investigaciones de tumores neuroendocrinos:el aumento de CGA puede interferir con las investigaciones de tumores neuroendocrinos. Para evitar esta interferencia debe suspenderse temporalmente cinco días el tratamiento con omeprazol antes de la medición de CGA. Uso concomitante con atazanavir:no se recomienda la co-administración de atazanavir con inhibidores de la bomba de protones. Si se considera inevitable la combinación de atazanavir con un inhibidor de la bomba de protones, se recomienda un estrecho monitoreo clínico (p.ej. carga viral) junto con un aumento en la dosis de atazanavir a 400 mg y 100 mg de ritonavir. Uso concomitante con la hierba de San Juan o Rifampicina:los fármacos que pueden inducir CYP2C19 o CYP3A4 (tales como la hierba de San Juan o Rifampicina) pueden disminuir substancialmente las concentraciones de esomeprazol. Evite el uso concomitante de la hierba de San Juan o Rifampicina. Uso concomitante con metotrexate:la literatura sugiere que el uso de PPIs con metotrexate (principalmente a dosis altas) puede elevar y prolongar los niveles séricos de metotrexate y/o sus metabolitos, llevando posiblemente a toxicidades de metotrexate. En la administración de dosis altas, en algunos pacientes puede considerarse una suspensión temporal de PPI.

Interacciones.

Algunas interacciones han sido descritas en Precauciones. Debido a que el esomeprazol es metabolizado por el citocromo P-450 (CYP), se pueden presentar algunas interacciones con otros medicamentos: el esomeprazol puede incrementar las concentraciones plasmáticas de fármacos metabolizados por la CYP2C19 tales como el diazepam, citalopram, imipramina, fenitoína, entre otros. La administración de inhibidores de la CYP3A4, como la claritromicina, pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de esomeprazol, aunque en este caso en específico, no se requiere ajuste de la dosificación. Esomeprazol puede disminuir la absorción de ketoconazol e itraconazol.

Conservación.

Condiciones de almacenamiento:Se recomienda mantener a temperatura ambiente a no más de 30°C, en lugar seco y protegido de la luz, durante el tiempo de vida útil estipulado en el empaque del producto. Mantener en un lugar seguro y fuera del alcance de los niños. Condición de venta: Es un medicamento de venta bajo fórmula médica.

Prescripción y dispensación.

Condición de venta:Es un medicamento de venta bajo fórmula médica.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis el paciente debe ser vigilado estrechamente para detectar posibles signos de toxicidad (ver Reacciones Adversas) y se debe aplicar el tratamiento de apoyo correspondiente en caso de considerarse necesario.

Presentación.

ESOPRAX®10 SACHET (Esomeprazol 10 mg), caja por 28 sachets, Registro Sanitario INVIMA 2011M-0012764. ESOPRAX®20 CAPSULAS (Esomeoprazol 20 mg), frasco por 14 y por 30 cápsulas. Adicionalmente, caja con 3 frascos, cada uno con 14 cápsulas (total: 42 cápsulas). Registro Sanitario INVIMA 2014M-0002766-R1. ESOPRAX®40 CAPSULAS (Esomeoprazol 40 mg), frasco por 14 y por 30 cápsulas. Adicionalmente, caja con 3 frascos, cada uno con 14 cápsulas (total: 42 cápsulas). Registro Sanitario INVIMA 2014M-0002765-R1.

Nota.

Para mayor información y/o reportes de Farmacovigilancia, comunicarse con: Departamento Médico – Laboratorios Legrand S.A. Bogotá - Colombia. [email protected].