CARDIK A

Antagonistas de Receptor de Angiotensina II + Bloqueador de los canales de calcio.

Composición.

CARDIK®A 80/5: Cada Tableta Recubierta contiene Valsartán 80 mg + Amlodipino besilato equivalente a Amlodipino 5 mg. CARDIK®A 160/5: Cada Tableta Recubierta contiene Valsartán 160 mg + Amlodipino besilato equivalente a Amlodipino 5 mg. CARDIK®A 160/10: Cada Tableta Recubierta contiene Valsartán 160 mg + Amlodipino besilato equivalente a Amlodipino 10 mg.

Farmacodinamia.

Valsartán: El Valsartán es un antagonista de la angiotensina II que actúa bloqueando selectivamente la unión de la angiotensina II a los receptores AT1 en el músculo vascular liso y la glándula adrenal. En el sistema renina-angiotensina, la angiotensina I se convierte a angiotensina II por la enzima convertidora de angiotensina (ECA), la cual estimula la corteza adrenal para producir aldosterona, la cual disminuye la excreción de sodio y aumenta la excreción de potasio. La angiotensina II también actúa como vasoconstrictor en el músculo vascular liso. El Valsartán al bloquear la unión de la angiotensina II a los receptores AT1, produce vasodilatación y disminuye los efectos de la aldosterona, con lo cual logra su efecto terapéutico en el control de la presión arterial. A diferencia de los fármacos inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), Valsartán no inhibe esta enzima, por lo cual, no interfiere con los niveles de bradiquininas. Amlodipino: El amlodipino es un fármaco bloqueador de los canales de calcio perteneciente al grupo de las dihidropiridinas. El amlodipino actúa inhibiendo el ingreso de calcio en las células musculares vasculares y cardíacas por medio del bloqueo de los canales de calcio tipo L. Las acciones antihipertensivas del amlodipino están relacionadas con su efecto directo relajante sobre el músculo liso vascular, conduciendo a dilatación tanto de arterias como de arteriolas. Sus acciones en los pacientes con angina se deben a la reducción de la resistencia vascular periférica o disminución de la postcarga (con disminución del consumo de oxígeno) y a la acción vasodilatadora sobre las arterias y arteriolas coronarias. Estudios han demostrado la utilidad del amlodipino en el tratamiento de la hipertensión arterial y de la angina de pecho (angina estable o angina de Prinzmetal).

Farmacocinética.

Valsartán: Luego de su absorción el valsartán logra concentraciones máximas en aproximadamente en 2 a 4 horas. Los alimentos disminuyen el AUC en aproximadamente un 40% y la Cmáx en aproximadamente un 50%, aunque estudios han reportado que estos efectos no tienen impacto clínico significativo, por lo cual, se puede tomar el medicamento con o sin los alimentos. Se calcula su volumen de distribución en aproximadamente 17 litros y presenta una alta unión a proteínas que oscila entre el 94 y 97%, principalmente a la albumina. El valsartán no presenta una transformación metabólica importante: aproximadamente el 20% de la dosis adminsitrada. Su eliminación es principalmente por las heces (83%) y solo el 13% a través de la orina. La vida media de eliminación es de aproximadamente 6 horas. Amlodipino: El amlodipino tiene una absorción oral lenta, con una biodisponibilidad del 64%. Su absorción no es afectada por los alimentos. La concentración plasmática máxima se logra entre 6 y 9 horas. Presenta un amplio volumen de distribución y una alta unión a proteínas ( >95%). Tiene un importante metabolismo hepático y el 60% es eliminado por la orina y hasta un 25% por las heces. Solo un 10% de la dosis administrada se elimina en forma inalterada por la orina. Tiene una vida de eliminación larga (35 a 45 horas), lo cual permite su administración una vez al día. Se han reportado casos de acumulación del fármaco en pacientes con disfunción hepática y en pacientes ancianos.

Indicaciones.

CARDIK®A está indicado en el tratamiento de la Hipertensión Arterial esencial en adultos que no han respondido al tratamiento con amlodipino o telmisartan de forma independiente o cuando estos medicamentos se requieren concomitantemente.

Dosificación.

La dosis recomendada de CARDIK®A en adultos es: CARDIK®A 80/5: 1 a 2 tabletas al día, vía oral. CARDIK®A 160/5: 1 a 2 tabletas al día, vía oral. CARDIK®A 160/10: 1 tableta al día, vía oral.

Contraindicaciones.

Se contraindica su uso en: Hipersensibilidad a los principios activos, a los derivados de la dihidropiridina o a alguno de los excipientes. Embarazo y Lactancia. Población pediátrica. Enfermedad hepática moderada a severa. Cirrosis o colestasis. Enfermedad renal moderada a severa. Shock o Hipotensión. Obstrucción del tracto de salida del ventrículo izquierdo (p.ej. cardiomiopatía hipertrófica obstructiva y estenosis aórtica de alto grado). Insuficiencia cardiaca hemodinámicamente inestable tras infarto agudo de miocardio. Hiperaldosteronismo primario.

Embarazo y lactancia.

Se contraindica su utilización durante el embarazo y la lactancia.

Reacciones adversas.

Los eventos adversos más frecuentes con la combinación son: síntomas similares al estado gripal, cefalea, síncope, hipotensión, edema, fatiga, reacciones alérgicas o de hipersensibilidad, enrojecimiento facial, astenia, oleadas de calor, sofocos. Otros eventos adversos que pueden presentarse son: anorexia, hipercalcemia, alteración de los lípidos, hiperuricemia, hipopotasemia, hiponatremia, ansiedad, alteraciones de la coordinación, mareos, parestesias, somnolencia, alteraciones visuales, tinnitus, vértigo, palpitaciones, arritmias, taquicardia, tos, dolor faríngeo, malestar abdominal, estreñimiento y/o diarrea, boca seca, náuseas, eritema, exantema, prurito, erupción, artralgias, dolor de espalda, inflamación articular, espasmos musculares, sensación de pesadez, polaquiuria, poliuria, disfunción eréctil, astenia. Por otra parte, se han reportado los siguientes eventos adversos para cada uno de los fármacos cuando han sido utilizados en forma individual: Valsartán: Los efectos adversos más frecuentemente reportados son cefalea, mareo, malestar general, vértigo y fatiga. Otros eventos adversos reportados y de incidencia poco frecuente son: astenia, hipotensión postural, hiperkalemia y otros trastornos hidroelectrolíticos, hiperuricemia, náuseas, vómito, tos, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, flatulencia, dolores musculoesquléticos y articulares, edema, palpitaciones, reacciones alérgicas (rash, prúrito, angioedema), dispepsia, flatulencia, sequedad de boca, constipación, ansiedad, insomnio, somnolencia, parestesias, anorexia, alteración de la función hepática, ictericia, alteración de la función renal, disnea, alteraciones hematológicas (neutropenia, trombocitopenia), disminución de la libido, alteración de los lípidos séricos, arritmias cardíacas, palpitaciones, alteraciones de la visión. Amlodipino: Los efectos adversos más comúnmente reportados son cefalea, edema, fatiga, rubor, somnolencia, náuseas, dolor abdominal, palpitaciones, y mareos. Otros efectos adversos que se han reportado son: erupción cutánea, alopecia, alteración del hábito intestinal, artralgia, astenia, dolor de espalda, dispepsia, disnea, hiperplasia gingival, ginecomastia, hiperglicemia, impotencia, aumento de la frecuencia urinaria, malestar, cambios de humor, resequedad en la boca, calambres musculares, mialgia, neuropatía periférica, pancreatitis, aumento de la salivación, síncope cardiaco, arritmias, bradicardia, taquicardia, leucopenia, trombocitopenia y otras alteraciones hematológicas, vasculitis, alteraciones visuales, reacciones de hipersensibilidad (incluyendo síndrome Stevens-Johnson), angioedema, fotosensibilidad, síndrome extrapiramidal, alteraciones del ánimo, alteraciones hepáticas, pancreatitis, gastritis, alteraciones del peso.

Precauciones.

Utilizar con precaución en: Estenosis aórtica. Estenosis de la arteria renal. Insuficiencia cardíaca (incluyendo Post-infarto). Pacientes que estén recibiendo otros vasodilatadores. Pacientes en tratamiento con diuréticos. Hiponatremia. Depleción del volumen. Hiperpotasemia o concomitantemente con suplementos de potasio. Estenosis valvular aórtica y mitral.

Interacciones.

La combinación con otros antihipertensivos puede incrementar su efecto. Algunos medicamentos podrían potenciar el efecto hipotensor: baclofeno, neurolépticos, sedantes, antidepresivos, alfabloqueantes para el tratamiento de la hiperplasia benigna de próstata. El alcohol podría generar un efecto hipotensor, particularmente hipotensión ortostática. Algunas interacciones relacionadas con Valsartán y que podrían presentarse son: Los fármacos antagonistas de la angiotensina II, pueden ocasionar toxicidad y aumento de la concentración plasmática de litio, por lo cual se aconseja seguimiento y monitorización de los niveles plasmáticos de litio. Los antiinflamatorios no esteroideos, AINEs pueden producir insuficiencia renal aguda en pacientes con deshidratación y este riesgo puede incrementarse con antagonistas del receptor de antagonista II. Se puede producir reducción del efecto antihipertensivo durante el uso combinado con AINEs, por inhibición del efecto vasodilatador de las prostaglandinas. Los corticosteroides pueden disminuir el efecto antihipertensivo. Los antagonistas de los receptores de angiotensina II pueden ocasionar hiperpotasemia, por lo cual se recomienda precaución al utilizar con diuréticos ahorradores de potasio o al consumir simultáneamente suplementos de potasio. La utilización concomitante con otros fármacos que actúan sobre el sistema renina-angiotensina-aldosterona puede incrementar los eventos adversos tales como: hipotensión, hiperpotasemia y disminución de la función renal, incluyendo la posibilidad de insuficiencia renal aguda. Algunas interacciones relacionadas con Amlodipino y que podrían presentarse son: Fármacos inhibidores de la CYP3A4 (eritromicina, claritromicina, inhibidores de la proteasa, antifúngicos azólicos, verapamilo y el diltiazem) pueden incrementar las concentraciones plasmáticas de amlodipino. El uso de inductores de la CYP3A4 (por ejemplo, la Rifampicina y el Hypericum perforatum) podrían disminuir las concentraciones plasmáticas de amlodipino. El Pomelo (Toronja) podría aumentar la biodisponibilidad de amlodipino y por lo tanto incrementar su efecto hipotensor, por lo cual se recomienda precaución. El amlodipino puede incrementar las concentraciones de simvastatina.

Conservación.

Condiciones de almacenamiento:Se recomienda mantener a temperatura ambiente a no más de 30°C, en lugar seco y protegido de la luz, durante el tiempo de vida útil estipulado en el empaque del producto. Mantener en un lugar seguro y fuera del alcance de los niños.

Prescripción y dispensación.

Condición de venta:Es un medicamento de venta bajo fórmula médica.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis el paciente debe ser vigilado estrechamente para detectar posibles signos de toxicidad (ver Reacciones Adversas) y se debe aplicar el tratamiento de apoyo correspondiente en caso de considerarse necesario.

Presentación.

CARDIK®A 80/5 (Valsartán 80 mg + Amlodipino 5 mg), caja por 14 y por 28 tabletas recubiertas, Registro Sanitario INVIMA 2012M-0013458. CARDIK®A 160/5 (Valsartán 160 mg + Amlodipino 5 mg), caja por 14 y por 28 tabletas recubiertas, Registro Sanitario INVIMA 2012M-0013456. CARDIK®A 160/10 (Valsartán 160 mg + Amlodipino 10 mg), caja por 28 tabletas recubiertas, Registro Sanitario INVIMA 2012M-0013466.

Nota.

Para mayor información y/o reportes de Farmacovigilancia, comunicarse con: Departamento Médico – Laboratorios Legrand S.A. Bogotá - Colombia. [email protected].