DOVIR

Ibuprofeno combinaciones.

Composición.

DOVIR®Tabletas: Cada Tableta contiene Ibuprofeno 200 mg + Hidrocodona bitartrato 5mg.

Farmacodinamia.

Se ha demostrado que los ingredientes activos de la combinación presentan mecanismos de acción diferentes y complementarios que incrementan su acción analgésica y por consiguiente su efecto terapéutico. El ibuprofeno ejerce su efecto analgésico y antiinflamatorio mediante la inhibición de la enzima ciclooxigenasa con la consiguiente disminución en la síntesis de prostaglandinas. La hidrocodona ejerce su acción analgésica uniéndose a receptores específicos en el sistema nervioso central (especialmente los subtipos mu y kappa), modulando la liberación de neurotransmisores y la transmisión del impulso nervioso.

Farmacocinética.

Luego de la administración de Hidrocodona + Ibuprofeno, la hidrocodona logra la Cmáx en 1,7h y el ibuprofeno en 1,8h. En relación a la distribución, el ibuprofeno presenta una alta unión a proteínas (99%). La hidrocodona por su parte presenta una unión a proteínas que puede oscilar entre un 19% y 45%. El metabolismo de los principios activos de la combinación se realiza a nivel hepático: la hidrocodona se metaboliza principalmente por la citocromo CYP3A4 mediante mecanismos de N-demethylation, O-demethylation, y 6-keto- reducción a metabolitos 6-alpha y 6-beta-hydroxy. El ibuprofeno se metaboliza originando sus dos enantiómeros. La hidrocodona y el ibuprofeno, se eliminan principalmente por vía renal. La vida media de eliminación del ibuprofeno oscila entre 1,8 y 2,2 horas, mientras que la vida media de la hidrocodona oscila entre 3,8 y 4,5 horas.

Indicaciones.

DOVIR®se encuentra indicado para el tratamiento del dolor agudo de moderado a severo.

Dosificación.

La dosis usual recomendada de DOVIR®en adultos es de 1 a 2 tabletas cada 6-8 horas, dependiendo de la severidad y el cuadro clínico del paciente. La dosificación dependerá de la gravedad del dolor, el historial previo del paciente, las necesidades analgésicas, el peso corporal y el sexo del paciente. La dosificación adecuada para cualquier paciente individual es aquella que controla el dolor y que es bien tolerada durante el intervalo de dosificación.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo o a sus excipientes. Broncoespasmo. Rinitis aguda. Pólipos nasales. Edema angioneurótico. Reacciones alérgicas al ácido acetilsalicílico u otros AINEs. Úlcera péptica. Sangrado gastrointestinal. Antecedente de enfermedad ácido-péptica. Disfunción hepática severa.

Embarazo y lactancia.

No existen estudios adecuados ni bien controlados durante el embarazo y la lactancia, por lo cual se contraindica su administración en estas situaciones.

Reacciones adversas.

Los efectos adversos más frecuentemente reportados son alteraciones gastrointestinales, del sistema nervioso central y reacciones de hipersensibilidad. Se puede producir sedación, somnolencia, mareos, vértigo, cefalea, confusión, depresión respiratoria, malestar gastrointestinal, náuseas, vómito, diarrea o constipación, alteraciones del apetito (por ejemplo, anorexia), distensión abdominal, dolor abdominal, úlcera péptica, hemorragias digestivas, nerviosismo, acúfenos, depresión, insomnio, reacciones de hipersensibilidad (fotosensibilidad, fiebre, broncoespasmo, exantemas, erupción maculopapular, rash, prurito, urticaria, angioedema), hepatotoxicidad, trastornos visuales (visión borrosa, edema papilar, efectos adversos sobre el nervio óptico), alteraciones hematológicas (anemia, trombocitopenia, neutropenia, agranulocitosis, eosinofilia, inhibición de la agregación plaquetaria), nefrotoxicidad (nefropatía, nefritis intersticial, síndrome nefrótico, hematuria, insuficiencia renal), retención hídrica que en raras ocasiones puede conducir a insuficiencia cardiaca (especialmente en ancianos). Raramente se puede producir palpitaciones, alteraciones del pensamiento, cambios del estado de ánimo, tremor, disminución de la libido, dolores osteoarticulares, congestión, alteraciones del apetito, síntomas urinarios, alveolitis, eosinofilia pulmonar, neumonitis, pancreatitis, púrpura, meningitis aséptica, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y anafilaxis potencialmente mortal.

Advertencias.

Tercer trimestre del embarazo. Lactancia. Insuficiencia renal grave (depuración de creatinina < 30 ml/min). Insuficiencia hepática moderada. Se recomienda iniciar el tratamiento con las dosis más bajas. El uso concomitante con el ácido acetilsalicílico (ASA) incrementa el riesgo de úlcera gastrointestinal y sus complicaciones. Al igual que ocurre con otros opioides, la hidrocodona contenida en la combinación podría generar abuso y/o dependencia, si se utiliza en forma inadecuada y sin control médico. Igualmente, se puede producir síntomas o un cuadro franco de depresión respiratoria. Se recomienda evitar su prescripción o utilizar con precaución en pacientes con diagnóstico o sospecha de hipercapnia, diagnóstico o sospecha de depresión respiratoria, diagnóstico o sospecha de íleo paralítico. En caso de patologías abdominales agudas, esta combinación de acción analgésica podría dificultar el diagnóstico y/o enmascarar el cuadro clínico y otras patologías. El uso concomitante de la combinación de Hidrocodona + Ibuprofeno junto con otros AINE incrementa el riesgo de úlcera gastrointestinal y sus complicaciones. Se recomienda administrar con precaución o evitar su uso en pacientes con urticaria, desórdenes de la coagulación o que estén recibiendo anticoagulantes, enfermedad cardiovascular. No se recomienda su administración en pacientes con diagnóstico de úlcera intestinal y/o porfiria. Se debe administrar con precaución o evitar su empleo en pacientes con depleción del volumen intravascular, pacientes con alteraciones hematológicas, hipertensión o en aquellos con alteración de la función cardiaca, renal (leve a moderada) y/o alteración leve a moderada de la función hepática. Al igual que ocurre con otros medicamentos que contienen AINEs, se puede producir una inhibición temporal de la agregación plaquetaria. Para reducir los efectos adversos digestivos, se puede tomar el medicamento durante o después de las comidas, aunque se debe tener presente que se puede disminuir la velocidad de absorción o la cantidad de fármaco absorbido. Al igual que otros productos con acción analgésica-antiinflamatoria, se debe utilizar con precaución en pacientes que presentan infecciones, ya que pueden enmascarar síntomas como la fiebre, el dolor y la inflamación. Se deben administrar con precaución en pacientes con antecedentes de alergias, especialmente a fármacos. Debido a que no hay estudios suficientes adecuados sobre la utilización de este producto en el embarazo, se recomienda evitar su uso o utilizarlo bajo el criterio médico teniendo en cuenta el balance riesgo-beneficio. Se recomienda monitorizar clínica y paraclínicamente a los pacientes sometidos a tratamientos con medicamentos que contengan AINEs u opioides, dados los eventos adversos descritos y con el propósito de hacer seguimiento ante la aparición de trastornos hematológicos, renales, hepáticos, gastrointestinales u oculares. Al igual que ocurre con otros productos que contienen AINEs, se puede producir interferencia en las pruebas de función tiroidea. Debido a que la combinación contiene un opiode (hidrocodona) que puede generar sedación y/o mareos, se debe tener presente que se pueden producir trastornos del sistema nervioso central que podrían influir en la capacidad para conducir vehículos o utilizar maquinaria.

Interacciones.

Se pueden presentar las siguientes interacciones medicamentosas: El uso concomitante de la hidrocodona contenida en la combinación junto con otros opioides o fármacos depresores del sistema nervioso central podría incrementar la ocurrencia y el riesgo de eventos adversos. Igualmente, con otros fármacos que pudieran tener efectos negativos sobre la motilidad gastrointestinal. Al igual que ocurre con otros medicamentos que contienen AINEs, se pueden incrementar el riesgo de sangrado cuando se utiliza concomitantemente con antiagregantes, anticoagulantes, trombolíticos e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. Se pueden incrementar las concentraciones plasmáticas del litio, metotrexate y de los glucósidos cardiotónicos. Se puede incrementar el riesgo de nefrotoxicidad si se administra junto con inhibidores de la ECA, ciclosporina, tacrolimus o diuréticos. Puede existir un mayor riesgo de hiperpotasemia al administrar conjuntamente con los inhibidores de la ECA y/o con diuréticos ahorradores de potasio. Se pueden reducir los efectos antihipertensivos de algunos fármacos como los inhibidores de la ECA, betabloqueadores, vasodilatadores y diuréticos. Se puede incrementar el riesgo de convulsiones por interacción con las quinolonas. Los AINE pueden incrementar los efectos de la fenitoína y de las sulfonilúreas. El riesgo de hemorragias digestivas y úlceras asociadas a los AINE y sus complicaciones se pueden incrementar cuando se emplean concomitantemente con Acido Acetil Salicílico (ASA) u otros AINE, corticosteroides, antiagregantes (clopidogrel, ticlopidina, cilostazol) y posiblemente con alcohol y pentoxifilina. Se puede incrementar el riesgo de hepatotoxicidad durante el uso concomitante con zidovudina. El ritonavir puede incrementar las concentraciones plasmáticas de los AINE. El sucralfate, la colestiramina y el colestipol pueden alterar la biodisponibilidad de algunos AINE.

Conservación.

Condiciones de almacenamiento:Se recomienda mantener a temperatura ambiente a no más de 30°C, en lugar seco y protegido de la luz, durante el tiempo de vida útil estipulado en el empaque del producto. Mantener en un lugar seguro y fuera del alcance de los niños.

Prescripción y dispensación.

Condición de venta:Es un medicamento de venta bajo fórmula médica.

Sobredosificación.

Una sobredosis de este medicamento que contiene la combinación de hidrocodona + ibuprofeno puede causar lo siguiente: Sobredosis de Hidrocodona: Se puede producir depresión respiratoria, respiración de Chayne-Stokes, cianosis, somnolencia hasta estupor o coma, flacidez o debilidad muscular, piel fría, bradicardia e hipotensión. En casos severos, apnea, colapso cardiorespiratorio y muerte. Sobredosis de Ibuprofeno:Se puede producir síntomas de irritación gastrointestinal, erosión, hemorragia o perforación, alteración renal, hepática, hematológica, alteraciones cardíacas y meningitis. Otros síntomas incluyen: cefalea, mareo, vértigo, tinnitus, confusión, visión borrosa, alteraciones mentales, rash cutáneo, estomatitis, edemas, alteraciones visuales y de los electrlitos (por ejemplo, hiperkalemia). Tratamiento sugerido en caso de sobredosis:Mantener la vía aérea en forma adecuada, incluyendo la posibilidad de ventilación asistida o controlada. La naloxona podría contrarrestar algunos de los efectos adversos de los opioides como la hidrocodona. Se debe mantener una adecuada monitorización y balance de líquidos y electrolitos. Para facilitar la eliminación del ibuprofeno, en caso necesario se puede alcanilizar la orina e inducir diuresis. La utilización de carbón activado a la mayor brevedad luego de una sobredosis, podría reducir la absorción de ibuprofeno.

Presentación.

DOVIR®TABLETAS (Ibuprofeno 200 mg + Hidrocodona bitartrato 5mg), frasco por 10 y 30 tabletas. Registro Sanitario: INVIMA 2012M-0013152.

Nota.

Para mayor información y/o reportes de Farmacovigilancia, comunicarse con: Departamento Médico – Laboratorios Legrand S.A. Bogotá - Colombia. [email protected].