ZIMOR

Hipnóticos y Sedantes.

Composición.

ZIMOR®TABLETAS: Cada Tableta contiene Zolpidem Tartrato 10 mg.

Farmacodinamia.

El zolpidem es un hipnótico no benzodiazepínico que pertenece al grupo farmacológico de las imidazopiridinas. Actúa uniéndose a la subunidad alfa-1 del receptor GABAA, aumentando de esta manera los efectos inhibitorios del GABA sobre la excitación neuronal. Los efectos hipnóticos y sedantes del zolpidem están bien establecidos; en algunos ensayos también ha demostrado acciones como anticonvulsivante y miorrelajante. El zolpidem reduce el tiempo de inicio del sueño y prolonga el tiempo total del mismo; en general, algunos estudios han demostrado que el fármaco no altera la arquitectura del sueño. Presenta un inicio rápido y una corta duración de acción.

Farmacocinética.

El zolpidem se absorbe rápidamente luego de su administración oral, logrando concentraciones plasmáticas máximas en menos de 3 horas. Presenta metabolismo de primer paso y cuenta con una biodisponibilidad absoluta de aproximadamente el 70%. Su vida media de eliminación es de 2,5 horas y tiene una unión a proteínas del 92%. Su metabolismo es principalmente por la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450 y sus metabolitos inactivos se excretan por la orina y las heces.

Indicaciones.

ZIMOR®se encuentra indicado como hipnótico.

Dosificación.

La dosis recomendada de ZIMOR®en adultos es de 10 mg al día por vía oral, administrada al momento de acostarse. La dosis para ancianos puede ser menor que para adultos, por lo cual se recomienda iniciar con dosis de 5 mg al día y aumentar de acuerdo con la respuesta del paciente.

Contraindicaciones.

Se contraindica su uso en: Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes del producto. Menores de quince años. Embarazo y lactancia. Uso simultáneo con alcohol y otros depresores. Miastenia grave.

Embarazo y lactancia.

No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas ni durante la lactancia. Se contraindica su uso durante el embarazo y la lactancia.

Reacciones adversas.

El zolpidem es un fármaco generalmente bien tolerado en pacientes con insomnio, incluyendo los pacientes con edad avanzada. Los efectos adversos más frecuentemente reportados son aquellos relacionados con el sistema nervioso central (mareo, vértigo, somnolencia y cefalea) y gastrointestinales (náuseas y vómito). Otros efectos adversos reportados son: sequedad de boca, "sabor amargo", astenia, letargia, dificultad para concentrarse, dispepsia, dolor abdominal, dolores músculo-articulares, diarrea o constipación, diplopía, alteraciones visuales, hipotensión postural, palpitaciones, dolor torácico, pesadillas, amnesia anterógrada, alucinaciones, delirios, confusión, agitación, ansiedad, labilidad emocional, euforia, insomnio, sonambulismo, alteración de la función hepática, reacciones alérgicas y alteraciones hematológicas.

Precauciones.

Se deben tener en cuenta las siguientes precauciones y advertencias: Puede disminuir la habilidad para manejar vehículos. La dosis para ancianos puede ser menor que para adultos. Venta bajo estricta fórmula médica. En la fórmula médica debe aparecer nombre, firma y número de registro del médico que la prescribe. El tratamiento va de dos a cinco días y de dos a tres semanas para insomnio pasajero. El insomnio crónico debe ser decidido únicamente por el especialista.

Interacciones.

El zolpidem puede tener efectos aditivos o potencializar su acción o la de otros fármacos, pudiendo incrementar el riesgo de sedación y/o depresión respiratoria y/o cardiovascular, cuando se administra concomitantemente con fármacos depresores del sistema nervioso central, antidepresivos, antihistamínicos sedantes, antipsicóticos, anestésicos generales, otros hipnóticos o sedantes, barbitúricos, analgésicos opiáceos y con alcohol. La administración de inhibidores de la proteasa del VIH como el ritonavir o fármacos antimicóticos como el ketoconazol han producido incremento de las concentraciones plasmáticas del zolpidem, con incremento de sus efectos sedantes. El empleo de zolpidem y fluconazol o itraconazol han producido pequeños cambios en la farmacocinética y en los efectos sedantes del zolpidem. Se han registrado casos aislados de alucinaciones en pacientes que tomaban zolpidem y antidepresivos como paroxetina, bupropión, desipramina, fluoxetina, sertralina y venlafaxina. La rifampicina reduce la concentración plasmática máxima y el ABC del zolpidem, al igual que sus efectos hipnóticos; cabría esperar efectos similares en otros inductores de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P-450, como por ejemplo la carbamazepina y la fenitoína. Aunque la coadministración de cimetidina no afecta significativamente la farmacocinética del zolpidem, al parecer se ha reportado incremento de los efectos sedantes del fármaco. En 8 voluntarios que recibieron zolpidem e imipramina se reportó amnesia anterógrada. Se ha descrito que el uso concomitante con warfarina podría incrementar el tiempo de protrombina.

Conservación.

Condiciones de almacenamiento:Se recomienda mantener a temperatura ambiente a no más de 30°C, en lugar seco y protegido de la luz, durante el tiempo de vida útil estipulado en el empaque del producto. Mantener en un lugar seguro y fuera del alcance de los niños.

Prescripción y dispensación.

Condición de venta:Es un medicamento de venta bajo fórmula médica.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis el paciente debe ser vigilado estrechamente para detectar posibles signos de toxicidad (ver Reacciones Adversas) y se debe aplicar el tratamiento de apoyo correspondiente en caso de considerarse necesario.

Presentación.

ZIMOR®TABLETAS (Zolpidem 10 mg), caja por 20 tabletas, Registro Sanitario INVIMA 2012M-0013155.

Nota.

Para mayor información y/o reportes de Farmacovigilancia, comunicarse con: Departamento Médico – Laboratorios Legrand S.A. Bogotá - Colombia. [email protected].