PANTELMIN

Antihelmíntico de amplio espectro.

Composición.

PANTELMIN®es un antihelmíntico sintético de amplio espectro. PANTELMIN®se encuentra disponible en tabletas de 100 mg de mebendazol y en suspensión de 20 mg/mL de mebendazol.

Farmacología.

Farmacodinámica:Mebendazol actúa localmente en el lumen del intestino interfiriendo la formación de tubulina celular en el intestino del parásito al unirse el mebendazol específicamente a la tubulina y causar cambios degenerativos ultraestructurales en el intestino. Como resultado, la captación de la glucosa y las funciones digestivas del gusano se trastornan hasta tal punto que sobreviene un proceso de autolisis. No hay evidencia que PANTELMIN®es efectivo en el tratamiento de cisticercosis. Farmacocinética: Absorción:Luego de la administración oral, aproximadamente 20% de la dosis alcanza la circulación sistémica, debido a la absorción incompleta y a un extenso metabolismo presistémico (efecto de primer paso). Las concentraciones plasmáticas máximas se suelen ver a las 2 a 4 horas de la administración. La administración al tiempo con una comida alta en grasa comporta un modesto incremento en la biodisponibilidad del mebendazol. Distribución:La unión del mebendazol a las proteínas plasmáticas es de 90 a 95%. El volumen de distribución es de 1 a 2 L/kg, lo cual indica que el mebendazol penetra en áreas situadas por fuera del espacio vascular. Esto está respaldado por datos provenientes de pacientes en terapia crónica con mebendazol (p. ej., 40 mg/kg/día durante 3-21 meses) que muestran niveles del fármaco en los tejidos. Metabolismo:El mebendazol administrado por vía oral es extensamente metabolizado por el hígado. Las concentraciones plasmáticas de sus principales metabolitos (formas amino y amino hidroxilado del mebendazol) son sustancialmente más altas que las del mebendazol. El deterioro de la función hepática, del metabolismo, o de la eliminación biliar pueden conducir a niveles plasmáticos más altos de mebendazol. Eliminación:Es probable que el mebendazol, sus formas conjugadas y sus metabolitos sufran algún grado de recirculación enterohepática y se excreten por la orina y la bilis. La vida media aparente de eliminación después de una dosis oral oscila entre 3 y 6 horas en la mayoría de los pacientes. Farmacocinética del estado estable:Durante la dosificación crónica (p. ej., 40 mg/kg/día durante 3-21 meses), las concentraciones plasmáticas del mebendazol y sus principales metabolitos aumenta, lo cual da lugar a una exposición cerca de 3 veces mayor en el estado estable que en la dosificación única.

Indicaciones.

PANTELMIN®antihelmíntico contra áscaris, oxiuros, tricocéfalos, uncinarias, strongyloides y tenias.

Dosificación.

Enterobiasis:Tomar 1 tableta o 5 mL de suspensión como dosis única. Se recomienda que se repita el tratamiento después de 2 a 4 semanas, particularmente en campañas de erradicación. Ascaridiasis, trichuriasis, anquilostomiasis y mezcla de infecciones: Tomar 1 tableta 2 veces al día o 5 mL de suspensión en la mañana y en la tarde, por 3 días consecutivos. Estas dosis se pueden aplicar tanto para adultos como para niños. Teniasis y estrongiloidiasis: Adultos: Aunque se han obtenido resultados favorables con dosis menores, se recomienda tomar 2 tabletas 2 veces al día o 10 mL 2 veces al día en la mañana y en la tarde por 3 días consecutivos para obtener una curación completa. Los efectos adversos a estas dosis son muy raros. Poblaciones Especiales: Pediatría: PANTELMIN®Suspensión oral debe considerarse para pacientes como niños pequeños que no pueden deglutir una tableta. Menor de 1 año: PANTELMIN® 100 mg tabletas no deben ser usados en niños menores de 1 año. (Ver la sección Advertencias). Enterobiasis: Tomar 1 tableta o 5 ml de la suspensión oral dada como dosis única. Como se sabe que las reinfecciones por Enterobius vermicularis son muyfrecuentes, se recomienda repetir el tratamiento después de 2 y 4 semanas, sobre todo en programas de erradicación. Ascariasis, tricocefalosis, anquilostomiasis e infestaciones mixtas: Tomar 1 tableta o 5 ml de suspensión oral 2 veces al día por la mañana y por la noche, durante 3 días consecutivos. Teniasis y estrongiloidiasis: Tomar 1 tableta o 5 ml de suspensión oral, 2 veces al día, por la mañana y por la noche por 3 días consecutivos. Administración: No se requieren procedimientos especiales como son dietas o el uso de laxantes.

Contraindicaciones.

PANTELMIN® está contraindicado en embarazo y en personas con conocida hipersensibilidad al mebendazol.

Reacciones adversas.

En esta sección, se presentan las reacciones adversas. Las reacciones adversas son acontecimientos adversos que se consideran razonablemente asociados con el consumo de mebendazol con base en la evaluación completa de la información disponible sobre acontecimientos adversos. No se puede determinar de manera fiable una relación causal con mebendazol en casos individuales. Datos posterior a la comercialización: Además de las reacciones adversas reportadas durante los estudios clínicos y listadas antes, se han informado las siguientes reacciones adversas durante la experiencia posterior a la comercialización (Tabla 2). Las reacciones adversas se clasifican, según su frecuencia, acorde con la siguiente convención: Muy frecuente ≥1/10. Frecuente ≥1/100 y < 1/10. Infrecuente ≥1/1000 y < 1/100. Poco frecuente ≥1/10000 y < 1/1000. Muy poco frecuente < 1/10000 incluyendo reportes aislados. En la Tabla 2, las reacciones adversas se presentan por categoría de frecuencia basada en las tasas de notificación espontánea.

Advertencias.

Convulsiones en niños, incluyendo infantes menores de un año, se han reportado casos excepcionales durante la experiencia postmercadeo con PANTELMIN®(ver Reacciones adversas). PANTELMIN®100 mg debe ser administrado con precaución en niños menores de 1 año y solamente en esos casos en que la infestación parasitaria interfiera significativamente en la nutrición y desarrollo físico. Los resultados de un estudio de casos y controles en el cual se investigó un brote de síndrome de Stevens-Johnson/necrólisis epidérmica tóxica (SSJ/NET) sugirieron la posible existencia de una relación entre el SSJ/NET y el uso concomitante de mebendazol y metronidazol. No se dispone de más datos que sugieran la existencia de tal interacción medicamentosa. Por tanto, se debe evitar el uso concomitante de mebendazol y metronidazol. Uso durante el embarazo y la lactancia:Los posibles riesgos asociados con la prescripción de PANTELMIN®durante el embarazo, en especial durante el primer trimestre, deberán ser sopesados con los beneficios terapéuticos esperados. El mebendazol únicamente se absorbe en una pequeña proporción. No se sabe si se excreta por la leche humana. Por esta razón, hay que tener precaución cuando se administra PANTELMIN®a mujeres en lactantes. Fertilidad: Los resultados de los estudios de mebendazol en la reproducción no mostraron efectos en la fertilidad con dosis de hasta de 10 mg/kg/día (60 mg/m2), inclusive (véase Información preclínica - Fertilidad).

Interacciones.

El tratamiento concomitante con cimetidina puede inhibir el metabolismo del mebendazol en el hígado, dando como resultado un incremento de las concentraciones plasmáticas, especialmente durante tratamientos prolongados. En estos casos se recomienda hacer determinaciones de concentraciones en plasma para tomar las medidas necesarias. Se debe evitar el uso concomitante de mebendazol y metronidazol (ver Advertencias).

Conservación.

Almacenar por debajo de 30°C. Manténgase fuera del alcance de los niños.

Sobredosificación.

Las siguientes reacciones adversas han sido reportadas en raras ocasiones en pacientes tratados con dosis sustancialmente altas que las recomendadas o por prolongados periodos de tiempo: alopecia, alteraciones reversibles de la función hepática, hepatitis, agranulocitosis y neutropenia y glomerulonefritis. Con excepción de agranulocitosis y glomerulonefritis, esas también habían sido reportadas en pacientes quienes fueron tratadas con dosis estándar de mebendazol (ver Advertencias). Síntomas:En caso de sobredosis accidental pueden ocurrir retortijones abdominales, náuseas, vómito y diarrea. Tratamiento:No existe antídoto específico. En la primera hora después de la ingestión se recomienda lavado gástrico. Se puede dar carbón activado, si se considera apropiado.

Presentación.

Suspensión, frasco por 30 mL (Reg. San. INVIMA 2008M-007501-R2). Tabletas, caja por 6 (Reg. San. INVIMA 2008M-007501-R2).