OLANZAPINA

Tabletas recubiertas 10mg

Antipsicótico atípico.

Composición.

Cada tableta recubierta contiene olanzapina 10mg.

Indicaciones.

Medicamento antipsicótico alternativo para el tratamiento de la esquizofrenia. Tratamiento alternativo de pacientes con manía bipolar, que no han respondido a la terapéutica tradicional.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al medicamento. Contraindicado en pacientes con riesgo conocido de glaucoma de ángulo estrecho, hipertrofia prostática o íleo paralítico, insuficiencia cardiaca congestiva.

Embarazo y lactancia.

No hay ningún estudio adecuado y bien controlado en mujeres embarazadas. De cualquier manera, como la experiencia humana es limitada, la olanzapina se debe usar en el embarazo sólo si los beneficios potenciales justifican el riesgo potencial para el feto. Se debe desaconsejar la lactancia materna a las madres tratadas con olanzapina.

Reacciones adversas.

Frecuentes: Eosinofilia, niveles de colesterol elevados, niveles de glucosa elevados, niveles de triglicéridos elevados, glucosuria, aumento del apetito, mareos, acatisia, parkinsonismo, discinesia, hipotensión ortostática, efectos anticolinérgicos transitorios leves, incluyendo estreñimiento y sequedad de boca, Aumentos asintomáticos y transitorios de las transaminasas hepáticas (ALT, AST) especialmente al comienzo del tratamiento, exantema, astenia, cansancio, edema. Poco frecuentes: Leucopenia, neutropenia, bradicardia, prolongacion del intervalo QT, alopecia, reacciones de fotosensibilidad, incontinência urinaria, niveles elevados de creatinfosfoquinasa, aumento de la bilirrubina total.

Precauciones.

Debe tenerse precaución en pacientes con ALT elevada y/o AST en pacientes con signos y síntomas de deterioro hepático y para aquellos tratados con medicamentos potencialmente hepatotóxicos. Precaución con pacientes con recuentos bajos de leucocitos y/o neutrófilos por cualquier causa, en pacientes con una historia de depresión de la médula ósea o toxicidad inducidas por el medicamento con la ocurrencia de fiebre alta inexplicable sin manifestaciones clínicas adicionales de síndrome maligno neuroléptico, el medicamento debe ser descontinuado. El medicamento debe usarse cautelosamente en pacientes que tienen una historia de convulsiones o presentan condiciones asociadas con convulsiones. El riesgo de disquinesia tardía aumenta con la exposición a largo plazo y por lo tanto si aparecen los signos y síntomas de disquinesia tardía se debe reducir la dosis o descontinuar el medicamento. Para los efectos primarios de la olanzapina sobre el SNC debe tenerse precaución cuando es administrado en combinación con otros medicamentos centralmente activos y alcohol. Puede antagonizar los efectos de agonistas directos o indirectos de la dopamina. Es recomendable que la presión arterial sea medida periódicamente en pacientes mayores de 65 años. Debe tenerse precaución cuando es administrada con medicamentos que aumentan el intervalo Qtc especialmente en el anciano. Embarazo, lactancia. Deben enviar reportes periódicos cada seis meses de verificación de eficacia y seguridad a largo plazo y reacciones adversas.

Conservación.

Almacénese a temperatura inferior a 30°C en su envase y empaque original.

Presentación.

Caja por 7 y 14 tabletas. Registro sanitario: INVIMA 2007M-0007229.

Tabletas recubiertas 5mg

Antipsicótico atípico.

Composición.

Cada tableta recubierta contiene olanzapina 5mg.

Indicaciones.

Medicamento antipsicótico alternativo para el tratamiento de la esquizofrenia. Tratamiento alternativo de pacientes con manía bipolar, que no han respondido a la terapéutica tradicional.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al medicamento. Contraindicado en pacientes con riesgo conocido de glaucoma del ángulo estrecho. Hipertrofia prostática o íleo paralítico, insuficiencia cardiaca congestiva. Embarazo y lactancia.

Embarazo y lactancia.

No hay ningún estudio adecuado y bien controlado en mujeres embarazadas. De cualquier manera, como la experiencia humana es limitada, la olanzapina se debe usar en el embarazo sólo si los beneficios potenciales justifican el riesgo potencial para el feto. Se debe desaconsejar la lactancia materna a las madres tratadas con olanzapina.

Reacciones adversas.

Frecuentes: Eosinofilia, niveles de colesterol elevados, niveles de glucosa elevados, niveles de triglicéridos elevados, glucosuria, aumento del apetito, mareos, acatisia, parkinsonismo, discinesia, hipotensión ortostática, efectos anticolinérgicos transitorios leves, incluyendo estreñimiento y sequedad de boca, Aumentos asintomáticos y transitorios de las transaminasas hepáticas (ALT, AST) especialmente al comienzo del tratamiento, exantema, astenia, cansancio, edema. Poco frecuentes: Leucopenia, neutropenia, bradicardia, prolongación del intervalo QT, alopecia, reacciones de fotosensibilidad, incontinencia urinaria, niveles elevados de creatinfosfoquinasa, aumento de la bilirrubina total.

Precauciones.

Debe tenerse precaución con pacientes con ALT elevada y/o AST en pacientes con signos y síntomas de deterioro hepático y para aquellos tratados con medicamentos potencialmente hepatotóxicos. Pacientes con recuentos bajos de leucocitos y/o neutrófilos por cualquier causa. En pacientes con una historia de depresión de la médula ósea o toxicidad inducidas por el medicamento con la ocurrencia de fiebre alta inexplicable sin manifestaciones clinicas adicionales de síndrome maligno neuroleptico, el medicamento debe ser discontinuado. Usar cautelosamente en pacientes que tienen una historia de convulsiones o presentan condiciones asociadas con convulsiones. El riesgo de disquinesia tardia aumenta con la exposición a largo plazo y por lo tanto si aparecen los signos y síntomas de disquinesia tardía se debe reducir la dosis o discontinuar el medicamento. Dado los efectos primarios de la olanzapina sobre el SNC debe tenerse precaución cuando es administrado en combinación con otros medicamentos centralmente activos y alcohol. Puede antagonizar los efectos de agonistas directos o indirectos de la dopamina. Es recomendable que la presión arterial sea medida periodicamente en pacientes mayores de 65 años. Debe tenerse precaución cuando es administrada con medicamentos que aumentan el intervalo Qtc especialmente en ancianos.

Conservación.

Almacénese a temperatura inferior a 30°C en su envase y empaque original.

Presentación.

Caja por 14 tabletas. Registro sanitario: INVIMA 2007M-0007228.

Acción terapéutica.

Antipsicótico.

Propiedades.

Está indicada para el tratamiento de la esquizofrenia y el alivio de los síntomas afectivos, comúnmente asociados a esta patología, y trastornos relacionados. También se demostró que es efectiva para el mantenimiento de la mejoría clínica durante el tratamiento continuo en pacientes que han respondido al tratamiento inicial. La olanzapina posee un amplio perfil farmacológico, ya que actúa sobre varios tipos de receptores, dopaminérgicos, serotoninérgicos, adrenérgicos e histamínicos. Estudios realizados in vitroe in vivohan demostrado que posee mayor capacidad de unión a los receptores de la serotonina y además reduce selectivamente la descarga de las neuronas dopaminérgicas mesolímbicas, con menor efecto sobre las vías estriatales involucradas en la función motora. En dosis inferiores a las que producen catalepsia la olanzapina reduce la respuesta evasiva condicionada, lo que indica que su acción antipsicótica se acompaña con un mínimo de efectos colaterales motores. Luego de su administración oral la olanzapina es bien absorbida y alcanza su máxima concentración plasmática entre las 5 y las 8 horas. La absorción no es afectada por las comidas. La unión a proteínas plasmáticas es de casi 93%. Se metaboliza principalmente en el hígado, por conjugación y oxidación, y los metabolitos se eliminan por vía renal. Su farmacocinética no es afectada por la insuficiencia renal, pero sí se modifica en presencia de trastornos hepáticos.

Indicaciones.

Esquizofrenia y otras psicosis en las que los síntomas positivos (delirios, alucinaciones, pensamientos desordenados, hostilidad y recelo) o los negativos (afecto aplanado, refracción emocional y social, pobreza del lenguaje) son predominantes.

Dosificación.

Adultos mayores de 18 años: dosis inicial oral, 10mg una vez al día. El rango posológico oscila entre 5 a 20mg por día.

Reacciones adversas.

Los efectos adversos observados son somnolencia, aumento de peso e hiperprolactinemia, con algunas manifestaciones clínicas como ginecomastia, galactorrea y agrandamiento mamario. Con menos frecuencia se registraron mareos, aumento del apetito, edema periférico, hipotensión ortostática, sequedad bucal, constipación, aumento transitorio de las transaminasas hepáticas y eosinofilia asintomática.

Precauciones y advertencias.

Durante el tratamiento con olanzapina se recomiendan controles periódicos de los niveles de transaminasas hepáticas, principalmente en aquellos pacientes con signos y síntomas de deterioro hepático, enfermedades preexistentes asociadas con reserva funcional hepática limitada y aquellos que reciban drogas potencialmente hepatotóxicas. En caso de un aumento de las enzimas, deberá considerarse una reducción de la dosis de olanzapina. Utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones o con enfermedades linfoproliferativas, recuento bajo de leucocitos o neutrófilos, antecedentes de depresión o toxicidad de la médula ósea inducida por la droga o por enfermedad concurrente. Administrar con precaución a pacientes con hipertrofia de próstata, íleo paralítico, glaucoma de ángulo estrecho o afecciones relacionadas, debido a la actividad anticolinérgica potencial de esta droga. Estudios en animales han indicado que la olanzapina no posee efectos carcinogénicos, teratogénicos ni mutagénicos. Sin embargo, debido a la limitada experiencia en seres humanos, se recomienda utilizarla durante el embarazo sólo cuando el beneficio para la madre justifique el riesgo potencial para el feto. Se aconseja evitar su uso durante la lactancia. Como puede aparecer somnolencia durante el tratamiento, se recomienda advertir a los pacientes sobre el manejo de maquinarias peligrosas o automóviles.

Interacciones.

La administración simultánea de alcohol o fármacos de acción central puede ocasionar un aumento de efectos farmacológicos como sedación. Debido a que la olanzapina actúa sobre los receptores dopaminérgicos, antagoniza los efectos de la levodopa u otros agonistas dopaminérgicos. La carbamazepina aumenta el metabolismo de olanzapina y por consiguiente disminuye su concentración en sangre.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida a esta droga. La relación riesgo beneficio debe ser evaluada en las siguientes patologías: insuficiencia hepática, antecedentes de carcinoma mamario, epilepsia o antecedentes de convulsiones, glaucoma, principalmente de ángulo estrecho, retención urinaria, insuficiencia respiratoria y enfermedad de Parkinson.

Sobredosificación.

En función de que la experiencia en seres humanos es limitada, los síntomas de sobredosis pronosticados incluyen somnolencia, depresión respiratoria, visión borrosa, hipotensión y posibles trastornos extrapiramidales. El tratamiento a seguir consiste en mantener una adecuada ventilación y oxigenación, utilizar carbón activado o lavado gástrico. En caso de hipotensión y colapso circulatorio, utilizar líquidos intravenosos o agentes simpaticomiméticos como la noradrenalina. No administrar adrenalina, dopamina u otros simpaticomiméticos con actividad betabloqueante ya que puede empeorar la hipotensión producida por la olanzapina.